TAPAZOLE ® lek na bazie Tiamazolu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Przeciwtarczyca
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania TAPAZOLE ® Tiamazolo
TAPAZOLE ® jest stosowany w leczeniu nadczynności tarczycy oraz w farmakologicznym przygotowaniu tarczycy.
Leczenie preparatem TAPAZOLE ® jest również wskazane, gdy nie zaleca się stosowania tyroidektomii.
Mechanizm działania TAPAZOLE ® Tiamazol
Terapeutyczne działanie tiamazolu (znanego również jako metimazol) zawarte w TAPAZOLE® pozwala przywrócić dobry profil hormonalny u pacjenta z nadczynnością tarczycy, działając selektywnie na poziomie tarczycy i hamując przekształcenie nieorganicznego jodu w jod organiczny przez enzym tyroperoksydazę.
Brak organicznego substratu zapobiega zatem temu, że tyrocyty nie pozwalają na wprowadzenie jonów jodu do cząsteczki tyreoglobuliny, aw konsekwencji do syntezy hormonów tarczycy, bez zakłócania biologicznych właściwości już zsyntetyzowanych hormonów.
Skuteczność terapeutyczna preparatu TAPAZOLE ® jest uzyskiwana dopiero po 30 minutach od przyjęcia doustnego i utrzymuje się przez około 6-13 godzin, po których następuje głównie wydalenie przez nerki.
Ostatnie badania wydają się potwierdzać zdolność tiamazolu do zmniejszania syntezy antyreceptora TSH i przeciwciał przeciwdrobnoustrojowych, częściowo zaangażowanych w genezę patologii nadczynności tarczycy.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. LECZENIE METYMOZOLEM I ZDROWIEM KOŚCI
Zmniejszona gęstość kości obserwowana u pacjentów z nadczynnością tarczycy była łatwo odwracalna po terapii metimazolem zdolnej do przywrócenia prawidłowej równowagi hormonalnej. Badanie to pokazuje, jak poprawa zdrowia tarczycy może być ważna dla utrzymania ogólnego stanu zdrowia.
2. METIMAZOLE: NIE TYLKO NARKOTYKA PRZECIWPOŻAROWA
Metimazol jest historycznie stosowany w leczeniu choroby Gravesa i Basedowa oraz innych chorób nadczynności tarczycy. Ostatnie badania, takie jak to, pokazują, jak ten aktywny składnik może również wykazywać działanie immunosupresyjne i immunomodulujące, poprawiając objawy i ewolucję kliniczną alergicznego nieżytu nosa.
3. TERAPIA ANTYTRYCZNA I AGRANULOCYTOSOWA
Agranulocytoza jest szczególnie niebezpieczną chorobą, charakteryzującą się rozwojem licznych chorób zakaźnych, a czasem śmiertelnych. Jednym z najważniejszych skutków ubocznych związanych z terapią metimazolem jest właśnie ten stan, którego terminowe rozpoznanie może być ważne dla ochrony zdrowia pacjenta.
Sposób użycia i dawkowanie
TAPAZOLE ® metimazol 5 mg tabletki:
zakres terapeutyczny jest bardzo szeroki i waha się od 15 mg do 60 mg na dobę w ciężkiej nadczynności tarczycy.
Należy zwrócić uwagę na okres półtrwania metimazolu, równy około 8 godzinom, dawkę dzienną należy podzielić na 3 dawki, raz na 8 godzin.
Skuteczna dawka musi być w każdym przypadku sformułowana przez lekarza po dokładnej ocenie sytuacji fizjopatologicznej i klinicznej pacjenta.
Ostrzeżenia TAPAZOLE ® Tiamazolo
Leczenie preparatem TAPAZOLE ® musi być poprzedzone i powinno mu towarzyszyć ciągłe monitorowanie czynności hematologicznej i wątrobowej.
Przy pierwszych oznakach zmian w komórkowości, ze szczególnym uwzględnieniem agranulocytozy i hipoprotrombinemii, leczenie preparatem TAPAZOLE ® powinno zostać zawieszone.
Dawkowanie TSH i hormonów tarczycy powinno być wymagane jako system do oceny skuteczności terapii i dostosowania dawki.
Tabletki TAPAZOLE ® zawierają laktozę, dlatego podawanie tego leku pacjentom nietolerującym glukozy / galaktozy lub enzymów z niedoborem laktazy może wiązać się z pojawieniem się poważnych działań niepożądanych.
Zawroty głowy, senność i inne objawy nerwów związane z terapią tiamazolem mogą spowodować, że używanie maszyn i pojazdów do jazdy stanie się niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Leczenie nadczynności tarczycy za pomocą TAPAZOLE ® ze względu na zdolność jej aktywnego składnika do szybkiego przekraczania bariery hematoplazmatycznej, może narazić płód na poważne konsekwencje ze zwiększonym ryzykiem wad rozwojowych, wola tarczycy i kretynizmu.
Z tego powodu korzystne jest leczenie tych pacjentów propylotiouracylem (obecnie nie sprzedawanym we Włoszech), który wydaje się mieć wyższy profil bezpieczeństwa niż tiamazol.
interakcje
Tiamazol może również powodować znaczne zmiany skuteczności terapeutycznej różnych składników aktywnych. Z punktu widzenia farmakokinetycznego najbardziej odpowiednie są te z:
- Doustne leki przeciwzakrzepowe, ze zwiększeniem właściwości biologicznych antagonistów witaminy K;
- Beta-blokery, glikozydy naparstnicy i teofilina ze zmniejszonym klirensem wyżej wymienionych produktów.
Ważne jest, aby określić, w jaki sposób te zmiany mają być przypisane głównie efektom wywołanym przez przywrócenie stanu eutyreozy, a nie ściśle według zasady aktywnej.
Przeciwwskazania TAPAZOLE ® Tiamazol
TAPAZOLE ® przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych oraz w okresie laktacji.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Różne badania kliniczne i uważne monitorowanie po wprowadzeniu produktu do obrotu wykazały, że podawanie tiamazolu może być związane z klinicznie nieistotnymi działaniami niepożądanymi, takimi jak wysypka skórna, pokrzywka, nudności, bóle stawów, wypadanie włosów, bóle mięśni, żółtaczka, obrzęk, ból głowy, zawroty głowy i senność.
Klinicznie ważniejsze działania niepożądane, takie jak zmiany hematologiczne, patologie autoimmunologiczne i zapalenia nerek obserwowano tylko w rzadkich przypadkach
Uwagi
TAPAZOLE ® sprzedawany tylko na receptę.