imipramina

Imipramina (znana również jako melipramina) jest lekiem przeciwdepresyjnym typu dibenzoazepiny, należącym do klasy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA).

Imipramina - struktura chemiczna

Imipramina została odkryta w 1950 r. Przez szwajcarskiego psychiatrę Ronalda Kuhna i została przodkiem TCA.

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie imipraminy jest wskazane w leczeniu:

Poważne zaburzenie depresyjne;
Depresyjna faza psychozy maniakalno-depresyjnej;
Depresja reaktywna;
Zamaskowana depresja;
Depresja w psychozie schizofrenicznej;
Depresja niezamierzona;
Ciężka depresja podczas chorób neurologicznych lub innych chorób organicznych;
Moczenie nocne (mimowolna emisja moczu w nocy).

ostrzeżenia

Depresja jest chorobą, która zwiększa ryzyko myśli samobójczych, zachowania samookaleczającego i samobójstwa. Po zażyciu imipraminy może minąć trochę czasu, zanim lek wykona działanie farmakologiczne. Dlatego konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów, dopóki nie nastąpi znacząca poprawa stanu depresyjnego.

Imipraminy nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Należy zachować ostrożność podczas podawania imipraminy pacjentom cierpiącym na istniejące wcześniej choroby układu krążenia, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością sercowo-naczyniową.

Podawanie imipraminy pacjentom z padaczką - lub z zaburzeniami drgawkowymi - należy wykonywać wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza.

Imipramina może powodować wzrost stanów psychotycznych u pacjentów ze schizofrenią.

Na początku leczenia imipraminą u pacjentów z napadami paniki może wystąpić nasilenie lęku; ten paradoksalny efekt znika jednak wraz z kontynuacją terapii.

Należy zwrócić uwagę na podawanie imipraminy u pacjentów z jaskrą w wywiadzie lub zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym.

Szczególną ostrożność należy zachować podczas podawania imipraminy u pacjentów cierpiących na nowotwory wątroby, nerek i / lub guzy nadnerczy, ponieważ mogą wystąpić kryzysy nadciśnieniowe.

Wiele uwagi należy zwrócić na przyjmowanie imipraminy przez pacjentów z nadczynnością tarczycy lub przyjmujących hormony tarczycy, ponieważ może wystąpić pogorszenie działań niepożądanych ze strony serca wywołane przez imipraminę.

Podczas podawania imipraminy dobrze jest przeprowadzać okresowe kontrole morfologii krwi, w szczególności białych krwinek.

Należy unikać nagłego przerwania leczenia imipraminą z powodu możliwych działań niepożądanych.

interakcje

Należy unikać jednoczesnego podawania imipraminy z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, takimi jak inhibitory monoaminooksydazy ( MAO ), ze względu na poważne działania niepożądane, które mogą wystąpić.

Jednoczesne podawanie imipraminy i leków przeciwdepresyjnych z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny może powodować nasilenie działań niepożądanych. W szczególności równoczesne przyjmowanie imipraminy i fluoksetyny lub fluwoksaminy może powodować zwiększenie stężenia imipraminy w osoczu, aw konsekwencji zwiększenie działań niepożądanych.

Imipramina może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy leków uspokajających, nasennych, przeciwlękowych i znieczulających .

Imipramina może zwiększać aktywność leków przeciwzakrzepowych .

Toksyczność imipraminy dla oka, pęcherza moczowego, jelit i ośrodkowego układu nerwowego może być zwiększona przez jednoczesne podawanie fenotiazyn (grupa leków przeciwpsychotycznych i przeciwhistaminowych), leków przeciwhistaminowych i atropiny .

Jednoczesne podawanie imipraminy i leków sympatykomimetycznych może powodować zwiększenie działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego wywołanych przez samą imipraminę.

Jednoczesne podawanie imipraminy i L-dopy (leku stosowanego w leczeniu choroby Parkinsona) może zwiększać ryzyko zaburzeń rytmu i niedociśnienia.

Imipraminy nie należy podawać jednocześnie z lekami przeciwarytmicznymi typu chinidyny, ponieważ mogą one zmniejszać ich skuteczność.

Cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodu żołądka) jest w stanie zwiększyć stężenie imipraminy w osoczu, dlatego w przypadku równoczesnego podawania konieczne jest obniżenie dawki podawanego leku przeciwdepresyjnego.

Efekty uboczne

Imipramina może powodować różne działania niepożądane, niektóre nawet poważne. Jednak każda osoba reaguje inaczej na terapię w oparciu o wrażliwość, jaką ma na lek. Dlatego rodzaj skutków ubocznych i intensywność, z jaką występują, niekoniecznie są takie same u wszystkich pacjentów.

Poniżej wymieniono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu imipraminą.

Zmiany w funkcjonowaniu krwi i szpiku kostnego

Chociaż jest to rzadkie działanie niepożądane, imipramina może powodować zahamowanie czynności szpiku kostnego (mielosupresja) iw konsekwencji - zmniejszenie wytwarzania komórek krwi.

W szczególności leukopenia (tj. Zmniejszenie liczby białych krwinek w krwiobiegu, aw konsekwencji zwiększona podatność na skurcze zakażeń) i małopłytkowość (tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi, ze zwiększonym ryzykiem nieprawidłowego krwawienia i / lub krwawienia),

Ponadto imipramina może powodować purpurę . Termin ten odnosi się do zestawu patologii charakteryzujących się pojawieniem się małych plam na skórze, narządach i błonach śluzowych. Plamy te są konsekwencją rozpadu małych naczyń krwionośnych.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Leczenie imipraminą może powodować zwiększenie masy ciała, ale może także sprzyjać wystąpieniu anoreksji.

Zaburzenia układu hormonalnego

Leczenie imipraminą może powodować zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia psychiczne

Imipramina może powodować różne zaburzenia psychiczne, w tym:

Niepokój i poruszenie;
euforia;
delirium;
omamy;
Mania;
zamieszanie;
lęk;
hipomanii;
Zaburzenia snu;
Dezorientacja.

Rzadziej imipramina może wywoływać agresywne zachowanie, ideację i / lub zachowania samobójcze.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie imipraminą może powodować drżenie, zawroty głowy, ból głowy, senność, uspokojenie polekowe i parestezje. Ponadto imipramina może powodować drgawki, mioklonia (krótki i mimowolny skurcz mięśnia lub grupy mięśni), objawy pozapiramidowe (tj. Objawy przypominające Parkinsona) i zaburzenia mowy.

Zaburzenia oka

Leczenie imipraminą może powodować niewyraźne widzenie, zmniejszone łzawienie, rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenic) i - choć rzadko - może sprzyjać wystąpieniu jaskry.

Zaburzenia serca

Imipramina może powodować tachykardię zatokową, zaburzenia elektrokardiograficzne, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia impulsowego serca, kołatanie serca, niewydolność serca, arytmię i częstoskurcz komorowy, migotanie komór i zawał mięśnia sercowego.

Zaburzenia naczyniowe

Leczenie imipraminą może powodować uderzenia gorąca, skurcz naczyń krwionośnych i podwyższone ciśnienie krwi. Ponadto lek może wywoływać hipotonię ortostatyczną, tj. Nagłe obniżenie ciśnienia krwi podczas przechodzenia z pozycji leżącej lub siedzącej do pozycji pionowej.

Zaburzenia żołądka i jelit

Po przyjęciu imipraminy mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka, suchość w ustach lub zaparcia. Rzadziej imipramina może sprzyjać wystąpieniu zaburzeń brzusznych, porażennej niedrożności jelit i owrzodzenia języka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie imipraminą może powodować nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby i - w niektórych przypadkach - może wywołać zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Imipramina może powodować nadmierne pocenie się (nadmierne wydzielanie potu), świąd, reakcje nadwrażliwości na światło, łysienie i przebarwienia skóry.

Objawy przerwania

Po nagłym przerwaniu leczenia imipraminą mogą wystąpić tak zwane objawy odstawienia. Głównymi objawami, które mogą się pojawić, są nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, bezsenność, niepokój, nerwowość i ból głowy.

Inne skutki uboczne

Imipramina może również powodować inne działania niepożądane, w tym:

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Zmiany wskaźnika glikemii;
Utrata masy ciała;
Szumy uszne (tj. Zaburzenia słuchu charakteryzujące się hałasem, takim jak brzęczenie, syczenie, gwizdanie itp.);
Udar (bardzo rzadko);
Zaburzenia oddawania moczu i zatrzymanie moczu;
Przerost sutka;
Mlekotok, czyli nieprawidłowe wydzielanie mleka u kobiet, które nie karmią piersią;
Zmiany w libido;
zmęczenie;
astenia;
obrzęk;
Gorączka.

przedawkować

Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie imipraminy, więc leczenie jest tylko objawowe.

Objawy wynikające z przedawkowania leku polegają na zaostrzeniu działań niepożądanych, zwłaszcza tych wpływających na układ sercowo-naczyniowy i układ nerwowy.

Jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i udać się do szpitala. Może być przydatne wywołanie wymiotów i płukanie żołądka.

Mechanizm działania

Imipramina jest trójpierścieniowym lekiem przeciwdepresyjnym zdolnym do hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny (NA) i - łagodniej - hamuje także wychwyt zwrotny serotoniny (5-HT).

W szczególności imipramina utrudnia wiązanie NA i 5-HT z transporterami przypisanymi do ich wychwytu zwrotnego w presynaptycznym zakończeniu nerwu (NET dla noradrenaliny i SERT dla serotoniny).

Trwałość noradrenaliny i serotoniny w przestrzeni synaptycznej przez dłuższy czas powoduje, że oddziałują one bardziej z własnymi receptorami umieszczonymi na postsynaptycznym zakończeniu nerwu. Większe oddziaływanie receptora NA i 5-HT powoduje wzrost sygnału noradrenergicznego i serotonergicznego; wzrost ten sprzyja poprawie patologii depresyjnej.

Sposób użycia - Dawkowanie

Imipramina jest dostępna do podawania doustnego w postaci tabletek, które należy połykać w całości, bez żucia.

Dawkowanie imipraminy musi być ustalone przez lekarza na podstawie rodzaju leczonej patologii i musi być dostosowane do pacjenta w zależności od jego stanu i jego / jej obrazu klinicznego.

Poniżej znajdują się najczęściej stosowane dawki.

Zaburzenia depresyjne

W leczeniu zaburzeń depresyjnych u dorosłych zwykle stosowana dawka to 25 mg imipraminy podawanej 2-3 razy na dobę. Maksymalna dawka leku, którą można podać, wynosi 200–300 mg / dobę.

Z drugiej strony u pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa wynosi 10 mg imipraminy na dobę, którą można zwiększyć do 30-50 mg / dobę.

Moczenie nocne

W leczeniu nocnego moczenia dawka imipraminy waha się od 25 mg do 75 mg leku na dobę, w zależności od wieku pacjenta.

Ciąża i laktacja

Należy unikać podawania imipraminy u kobiet w ciąży - zarówno ustalonych, jak i podejrzewanych -.

Ponieważ imipramina przenika do mleka matki, matki karmiące nie powinny przyjmować tego leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie imipraminy jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Znana nadwrażliwość na imipraminę lub inne trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne należące do grupy dibenzoazepin;
W przypadku jednoczesnej terapii z IMAO;
U pacjentów z jaskrą;
U pacjentów cierpiących na istniejące wcześniej zaburzenia żołądkowo-jelitowe lub moczowo-płciowe;
U pacjentów z chorobą wątroby;
U pacjentów cierpiących na istniejące wcześniej choroby układu krążenia;
W ciąży i podczas laktacji;
U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.