CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® jest lekiem opartym na estradiolu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Naturalne estrogeny

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® powszechnie stosowana jako zastępcza terapia estrogenowa u kobiet w okresie menopauzy przez okres dłuższy niż rok oraz jako narzędzie terapeutyczne i zapobiegawcze w osteoporozie po menopauzie.

Mechanizm działania CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® to lek oparty na 17-Beta Estradiol, hormonie, który, choć syntetycznie otrzymany, jest strukturalnie i funkcjonalnie identyczny z endogennym.

Preparat w plastrach umożliwia przezskórne wchłanianie estradiolu, co skutkuje większą biodostępnością układową, zważywszy na brak metabolizmu pierwszego przejścia.

Po zakończeniu działania hormon ten jest metabolizowany do nieaktywnych lub całkowicie nieaktywnych metabolitów z wielu narządów, w tym naturalnie w wątrobie, a następnie wydalany przez przewód żółciowy.

Hormon ten, normalnie wytwarzany przez jajniki i uwalniany do krążenia związany z białkami znanymi jako białko wiążące hormony płciowe, działa na docelowe narządy i tkanki dzięki receptorom jądrowym dla hormonów steroidowych, umożliwiając:

Dojrzewanie i utrzymanie drugorzędnych cech płciowych kobiet;
Regeneracja i proliferacja endometrium z powiązanymi składnikami komórkowymi;
Utrzymanie zdrowia kości, modulowanie procesów ponownego zatrudnienia / osteodepozycji.

Normalna „cykliczna” produkcja tego hormonu, która towarzyszy kobietom przez cały okres płodności, kończy się wraz z pojawieniem się menopauzy, prowadząc do pojawienia się złożonej symptomatologii, charakteryzującej się objawami neurologicznymi, takimi jak depresja, zaburzenia snu, uderzenia gorąca ciepła, zespół urologiczny z atrofią pochwy, długotrwałe objawy patologiczne, takie jak osteoporoza i choroby kardiologiczne.

Jest zatem oczywiste, jak terapia substytucyjna może znacząco wpływać na poprawę opisanej symptomatologii i zapobieganie silnie unieważniającym patologiom.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. POZIOMY LIPIDU CLIMARA I PLAZMY

Podawanie przez skórę estradiolu okazało się przydatne w zapobieganiu niektórym wypadkom sercowo-naczyniowym u kobiet po menopauzie, zwiększając zarówno stężenie HDL, jak i tlenku azotu.

2. CLIMARA I JAKOŚĆ ŻYCIA

Pomimo licznych efektów ubocznych obserwowanych w przypadku estrogenowej terapii zastępczej, która znacznie ogranicza jej zastosowanie kliniczne, podawanie przezskórne estradiolu oprócz tego, że jest szczególnie skuteczne, poprawia jakość życia kobiet przechodzących terapię, wydaje się mieć niższy profil ryzyko w porównaniu z terapią doustną.

3. PRZEKŁADKI TRANSDERMICZNE I PUNKTY APLIKACYJNE

Badanie oceniające wchłanianie i biodostępność estradiolu po podaniu przezskórnym. Z badania wynika, że najbardziej odpowiednim obszarem zastosowania plastra jest pośladki, biorąc pod uwagę biodostępność składnika aktywnego, zdecydowanie większą niż obserwowana na brzuchu.

Sposób użycia i dawkowanie

CLIMARA ® estradiolowy system transdermalny zawierający 3, 8 mg (CLIMARA 50) lub 25 mg estradiolu (CLIMARA 100):

terapię zastępczą należy zawsze rozpoczynać od stosowania plastrów o niższej dawce i dopiero po ocenie skuteczności i tolerancji terapii należy przewidzieć ewentualne dostosowanie dawki.

Zastosowanie plastra, który ma tygodniowy czas trwania, może następować według ciągłych lub cyklicznych schematów w zależności od potrzeb pacjenta i oceny medycznej, zawsze zmieniając punkt zastosowania, oszczędzając region skóry na piersi.

Dawkowanie, metody i sposoby stosowania muszą być koniecznie sformułowane przez lekarza po dokładnej ocenie stanu zdrowia i obrazu klinicznego pacjenta.

Ostrzeżenia CLIMARA ® - Estradiol

Liczne i poważne skutki uboczne estrogenowej terapii zastępczej narzucają bardzo dużą skrupulatność w ocenie związku między kosztem a korzyściami, zalecając terapię wyłącznie w tych przypadkach, w których symptomatologia klimakterium znacząco wpływa na jakość życia pacjenta.

Początek procedury terapeutycznej powinien być poprzedzony dokładnym badaniem medycznym przydatnym do oceny wszystkich ryzykownych stanów, takich jak endometrioza, ryzyko zakrzepowo-zatorowych lub zależnych chorób estrogenowych, nadciśnienie, choroba wątroby, cukrzyca, migrena, choroby autoimmunologiczne, które mogłyby zwiększyć niebezpieczeństwo terapii.

W ten sam sposób cały okres leczenia musi być koniecznie nadzorowany przez personel medyczny i oznaczany okresowymi kontrolami.

Warto również pamiętać, że terapia estrogenowa zwiększa ryzyko rozwoju raka piersi, raka endometrium, raka piersi, choroby wieńcowej serca i udaru mózgu.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Chociaż z badań epidemiologicznych nie ma szczególnego działania teratogennego i mutagennego na płód, w razie przypadkowego narażenia na estrogen spożycie CLIMARA ® jest przeciwwskazane zarówno w czasie ciąży, jak iw następnym okresie karmienia piersią.

interakcje

Pomimo możliwości osiągnięcia znaczących klinicznie interakcji z niskodawkową terapią hormonalną, zwłaszcza przeprowadzanych za pomocą plastrów, które minimalizują efekt pierwszego przejścia, należy pamiętać, jak enzymy wątrobowe (klasa cytochromu p450) zastępują metabolizm estradiolu może być łatwo wywołany lub zahamowany przez wiele składników aktywnych.

Zmiana normalnej aktywności tych enzymów może mieć wpływ na skuteczność terapii hormonalnej, podkreślając lub zmniejszając potencjalne efekty terapeutyczne i poboczne.

Wśród najważniejszych induktorów można zapamiętać leki przeciwdrgawkowe i przeciwzakaźne, natomiast wśród inhibitorów rytonawiru i nelfinawiru, które wydają się jednak zwiększać ich aktywność, gdy są przyjmowane razem ze steroidami.

Przeciwwskazania CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji, u pacjentów z rakami zależnymi od estrorgeno, rakiem piersi, ostrym zakrzepowym zapaleniem żył, niedawną chorobą zakrzepowo-zatorową,

historia zatoru skrzepliny, choroby wątroby, porfirii, nieleczonego przerostu błony śluzowej macicy, niezdiagnozowanego wydzieliny z pochwy i oczywiście w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Początkowej fazie leczenia preparatem CLIMARA ® często towarzyszą liczne objawy wpływające na różne narządy i układy, które na szczęście łatwo cofają się z czasem lub z zawieszeniem terapii.

Do najczęstszych działań niepożądanych należą: zmiany masy ciała, zwiększenie rozmiaru i tkliwość piersi, zmiany czynności wątroby, upośledzona tolerancja glukozy, migrena, kołatanie serca, ogólne złe samopoczucie, zawroty głowy, depresja, zmiany libido, rozrost endometrium, nietrzymanie moczu, zapalenie pęcherza moczowego, hipercholesterolemia, duszność i nieżyt nosa.

Z drugiej strony, skutki uboczne długotrwałej hormonalnej terapii zastępczej, charakteryzującej się niewielkim wzrostem ryzyka zachorowania na raka piersi, jak podkreślono w badaniu „Zdrowie kobiet”, na temat ryzyka rozwoju raka endometrium u kobiet bez histerektomii i patologii wydają się ważniejsze. naczyniowego.