EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® to lek na bazie paracetamolu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® jest z powodzeniem stosowany zarówno w leczeniu objawowym łagodnego i umiarkowanego ostrego bólu, jak i w leczeniu gorączkowych stanów dorosłych i młodzieży.

Mechanizm działania EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® jest lekiem szeroko stosowanym w warunkach klinicznych ze względu na znaczące działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

W przeciwieństwie do klasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, paracetamol, aktywny składnik EFFERALGANu®, wydaje się być zdolny do selektywnej aktywności hamującej wobec niektórych cyklooksygenaz selektywnie wyrażanych na poziomie tkanki nerwowej i znanych jako COX 3.

Hamowanie tych enzymów powoduje znaczące zmniejszenie niektórych prostaglandyn i innych mediatorów chemicznych, takich jak PGE2 i bradykinina, związane odpowiednio z początkiem gorączki, dzięki działaniu wykonywanemu na poziomie ośrodków termoregulacji podwzgórza i genezie ból, biorąc pod uwagę działanie stymulujące przeciwko zakończeniom nerwów obwodowych nocyceptorów.

Z farmakokinetycznego punktu widzenia, z drugiej strony, po podaniu doustnym paracetamol jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym i poddawany metabolizmowi wątrobowemu pierwszego przejścia, co zmniejsza jego biodostępność o około 30%.

Paracetamol, związany z białkami osocza, jest rozprowadzany do różnych tkanek, dzięki czemu przenika zarówno łożysko, jak i barierę krew-mózg, a tym samym spełnia swoją funkcję terapeutyczną.

Po okresie półtrwania wynoszącym około 1-3 godzin i po ponownym metabolizowaniu do poziomu wątroby, głównie glukuronian wydalany jest z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. PARACETAMOL W LECZENIU RENAL COLICAS

Emerg Med J. 2011 20 grudnia.

Interesujące badanie kliniczne wykazujące, że leczenie paracetamolem dożylnie może być szczególnie skuteczne w leczeniu bólu kolki związanego z kolką nerkową, podobnie jak w przypadku morfiny.

2. PARACETAMOL W CHOROBACH KRYTYCZNYCH

Resuscytacja Crit Care. 2012 Mar; 14 (1): 74-80.

Interesujący przegląd, który pokazuje, że pomimo faktu, że paracetamol jest często stosowany klinicznie u pacjentów w stanie krytycznym, nadal nie ma statystycznie istotnych badań klinicznych, które mogłyby potwierdzić skuteczność tego leczenia.

3. ACETYLCISTEIN W POSADZKACH PARACETAMOLOWYCH

Curr Pharm Biotechnol. 20 lutego 2012 r.

Badanie potwierdzające skuteczność i bezpieczeństwo acetylocysteiny w zapobieganiu uszkodzeniom wątroby związanym z przedawkowaniem paracetamolu. Aby leczenie było skuteczne, zmniejszając również śmiertelność z powodu niewydolności wątroby, ważne jest utrzymanie go przez 21 do 72 godzin.

Sposób użycia i dawkowanie

EFFERALGAN ®

Tabletki do stosowania doustnego 500 mg paracetamolu

U dorosłych zaleca się zwykle przyjmowanie jednej tabletki 3-4 razy dziennie i tylko wtedy, gdy dawka ta nie jest wystarczająca do zagwarantowania skutecznego działania terapeutycznego, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 6 tabletek na dobę.

U młodzieży w wieku od 13 do 15 lat maksymalna dawka wynosi 3 tabletki na dobę.

Ostrzeżenia EFFERALGAN ® Paracetamol

Chociaż EFFERALGAN ® jest lekiem nadającym się do sprzedaży bez recepty, wskazane byłoby skonsultowanie się z lekarzem przed przyjęciem leku.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów cierpiących na choroby wątroby i nerek, biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko działań niepożądanych i zatruć, zarówno ostrych, jak i przewlekłych.

W każdym przypadku leczenie paracetamolem należy rozumieć jako terapię ograniczoną w czasie, przydatną w przezwyciężaniu ostrych epizodów bólu.

Terapia oparta na EFFERALGAN® nie powinna trwać dłużej niż 3 dni, a jeśli nie było znaczących wyników, właściwe byłoby zawieszenie terapii i skonsultowanie się z lekarzem.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Zdolność paracetamolu do selektywnego hamowania izoform nerwów cyklooksygenazy biorących udział w powstawaniu bólu i gorączki, bez powodowania w ten sposób gwałtownego spadku całkowitej liczby prostaglandyn, znacznie ogranicza ryzyko istotnych działań niepożądanych u płodu.

W rzeczywistości różne badania pokazują, że przyjmowanie paracetamolu w czasie ciąży, zgodnie z odpowiednimi wskazaniami medycznymi, nie jest związane z pojawieniem się wad rozwojowych płodu lub nawracającymi poronieniami, co udokumentowano dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

W świetle tych ustaleń i biorąc pod uwagę niskie stężenia paracetamolu obecnego w mleku matki, spożycie EFFERALGANU® w ciąży powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza.

interakcje

Pacjenci poddawani terapii paracetamolem powinni zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne przyjmowanie:

Alkohol ze względu na zwiększoną toksyczność paracetamolu w wątrobie;
Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna, biorąc pod uwagę zdolność do zwiększania hepatotoksycznego i nefrotoksycznego działania paracetamolu;
Składniki aktywne zdolne do zmiany motoryki żołądka, dzięki zdolności do znaczącej zmiany wchłaniania paracetamolu;
Antybiotyki i substraty enzymów cytochromowych, ponieważ mogą one zmieniać normalne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne paracetamolu;
NLPZ i opioidy, biorąc pod uwagę zwiększone działanie przeciwbólowe ich interakcji.

Przeciwwskazania EFFERALGAN ® Paracetamol

Stosowanie EFFERALGANU® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jego substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, niedokrwistość hemolityczną wysokiego stopnia i niedobór enzymu dehydrogenazy fosforanowej 6 glukozy.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Przyjmowanie paracetamolu, zwłaszcza gdy jest przeprowadzane przez dłuższy czas lub w szczególnie wysokich dawkach, może ułatwić pojawienie się działań niepożądanych, takich jak:

Małopłytkowość, neutropenia i leukopenia z jej konsekwencjami;
Biegunka i ból brzucha;
Reakcje alergiczne zarówno natury skórnej (pokrzywka, rumień, wysypka) i naczyniowa (niedociśnienie);
Zwiększona aktywność aminotransferaz;
Hepato i nefrotoksyczność.

Bardzo ważne jest również rozważenie wysokiego ryzyka zatrucia paracetamolem, zwłaszcza u pacjentów z wątrobą i nefropatią, u których działania niepożądane mogą mieć znaczenie kliniczne.