ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® lek oparty na chlorowodorku pioglitazonu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne środki hipoglikemiczne - tiazolidynodiony

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® jest lekiem wskazanym do leczenia cukrzycy typu II w przypadku niepowodzenia niefarmakologicznych środków terapeutycznych, takich jak zrównoważona dieta i zdrowy styl życia.

Pioglitazon można również stosować w terapii skojarzonej z metforminą lub sulfonylomocznikiem, jeśli same monoterapie nie są w stanie zapewnić dobrej kontroli glikemii.

W ciężkich przypadkach ACTOS ® może być również skutecznie stosowany w połączeniu z insuliną.

Mechanizm działania ACTOS ® - Pioglitazon

Pioglitazon zawarty w ACTOS® jest lekiem należącym do kategorii farmaceutycznej tiazolidynodionów, o istotnym działaniu hipoglikemicznym.

Podawany doustnie jest szybko wchłaniany na poziomie jelitowym, przy biodostępności 80%, a maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 2 godzin po przyjęciu.

Po około 5-6 godzinach pioglitazon ulega ważnemu metabolizmowi wątrobowemu, wspieranemu przez enzymy należące do kategorii cytochromu, z następczą eliminacją jego metabolitów zarówno przez mocz, jak i kał.

Skuteczność hipoglikemiczna tego związku jest zasadniczo spowodowana jego zdolnością dotarcia do tkanek i narządów wrażliwych na insulinę, takich jak tkanka tłuszczowa, mięśniowa i wątrobowa, poprawiając obwodową aktywność insuliny i tym samym pomagając utrzymać efekt hipoglikemiczny.

Z molekularnego punktu widzenia działanie to jest gwarantowane przez zdolność pioglitazonu do aktywacji receptorów PPAR gamma, zaangażowanych w modulację transkrypcji różnych genów przydatnych do regulacji metabolizmu glukozy i lipidów oraz do zmniejszenia aktywacji procesu zapalnego.

Mówiąc prościej, aktywacja wszystkich tych mechanizmów wewnątrzkomórkowych przyjmuje postać możliwości zmniejszenia glikemii poprzez zwiększenie dostępności glukozy obwodowej i tkankowej oraz zmniejszenie procesu zapalnego, bardzo aktywnego na poziomie naczyń, odpowiedzialnego za niektóre z najważniejszych konsekwencji patologii cukrzycowej,

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. SKUTECZNOŚĆ PIOGLITAZONU W LECZENIU CUKRZYCY TYPU II

Badanie przeprowadzono na około 2116 pacjentach z cukrzycą typu II, którym towarzyszył zmieniony profil lipidowy. Podanie pioglitazonu pacjentom nie reagującym na metforminę lub sulfonylomocznik zagwarantowało zmniejszenie glikozylowanej Hb o 1, 5%, triglicerydów o 21% i cholesterolu LDL o 15%. Te ważne wyniki potwierdzają znaczenie leczenia pioglitazonem nie tylko zdrowiem hormonalnym u pacjentów z cukrzycą.

2. ROLA OCHRONNA PIOGLITAZONE

Pioglitazon został przetestowany przez kilka laboratoriów również pod kątem roli ochronnej przed patologiami oksydacyjnymi. Dokładniej, kilka badań pokazuje, że podawanie tego składnika aktywnego może znacznie zmniejszyć szkody spowodowane atakami serca, uszkodzeniami mózgu, udarami i czynnikami utleniającymi, przyjmując ważne działanie ochronne zarówno naczyniowe, jak i nerwowe. Działanie to, prawdopodobnie związane ze zdolnością do modulowania wytwarzania zapalnych cytokin i jednocześnie zwiększania zdolności antyoksydacyjnych organizmu, pozwala spojrzeć na pioglitazon jako aktywny lek w patologii cukrzycowej nie tylko w kontroli poziomu glukozy we krwi, ale także w zapobieganiu konsekwencjom naczyniowym i nerwowy.

3. NARKOTYKI OGÓLNE LUB ORYGINALNE?

Wybór leku generycznego lub oryginału jest często jednym z najważniejszych pytań, przed którymi stoi zarówno lekarz, jak i pacjent z cukrzycą. W tym przypadku przeprowadzone badanie pokazuje, jak Pioglitazon, zarówno w swojej pierwotnej postaci, jak iw leku generycznym, może utrzymać te same efekty i takie samo bezpieczeństwo, gwarantując zmniejszenie glikemii, glikozylowanej hemoglobiny i cholesterolu LDL. W obu grupach zaobserwowano obrzęk i migrenę.

Sposób użycia i dawkowanie

ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tabletki:

zaleca się przyjmowanie 15 lub 30 mg pioglitazonu na dobę jako jednego podania, niezależnie od przyjmowanego pokarmu.

U pacjentów w podeszłym wieku lub w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków hipoglikemizujących może być konieczne dostosowanie dawki.

Ostrzeżenia ACTOS ® - Pioglitazon

Terapii ACTOS ® powinno towarzyszyć okresowe monitorowanie różnych parametrów chemicznych krwi, takich jak:

Glikemia: w celu prawidłowego modulowania terapii lekowej;
Transaminazy: aby monitorować czynność wątroby i ostatecznie zawiesić terapię, gdy poziomy ALT przekraczają 3-krotność górnej granicy;
Hemoglobina: do monitorowania możliwego spadku wywołanego przez pioglitazon.

ostrożny i stały nadzór medyczny jest wymagany u pacjentów z ryzykiem rozwoju chorób serca lub czynników predysponujących, chorób wątroby i złamań kości.

Tabletki ACTOS ® zawierają laktozę, która może powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Należy również pamiętać, że terapia skojarzona z sulfonylomocznikiem lub insuliną obiektywnie zwiększa ryzyko hipoglikemii, co może zmniejszyć zdolność spostrzegawczą pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych wykazały, że stosowanie w ciąży może znacznie zmniejszyć wzrost płodu, prawdopodobnie zmniejszając dostępność glukozy u płodu.

W świetle tych danych i biorąc pod uwagę brak badań klinicznych w literaturze, ACTOS ® jest przeciwwskazany w ciąży.

Ponadto obecność aktywnego składnika w mleku matki ogranicza jego stosowanie nawet w następnym okresie karmienia piersią.

interakcje

Chociaż lek jest metabolizowany do poziomu wątroby przez enzymy należące do rodziny cytochromów, liczba potencjalnie niebezpiecznych interakcji farmakokinetycznych jest ograniczona.

Szczegółowo leczenie skojarzone z gemfibrozylem lub ryfampicyną wymagało dalszego dostosowania dawki pioglitazonu w celu utrzymania niezmienionych właściwości terapeutycznych.

Przeciwwskazania ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby, cukrzycową kwasicą ketonową, nadwrażliwością na substancję czynną lub jej substancje pomocnicze, chorobami serca w wywiadzie, zarówno wcześniejszymi, jak i podczas ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Terapii pioglitazonem często towarzyszyło pojawienie się licznych działań niepożądanych, z których niektóre mają znaczenie kliniczne.

Dokładniej, wykrywano zaburzenia widzenia, infekcje dróg oddechowych, przyrost masy ciała, niedoczulicę, niedokrwistość, bóle atralgii, krwiomocz, zawroty głowy i obrzęki, głównie skoncentrowane w początkowym okresie leczenia.

Poważniejsze klinicznie, ale na szczęście rzadsze reakcje wpłynęły na układ sercowo-naczyniowy z pojawieniem się niewydolności serca.

Gdy ACTOS® podawano w skojarzeniu z insuliną, obserwowano znaczny spadek glikemii, który powodował hipoglikemię u pacjentów predysponowanych lub słabo skompensowanych.