LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® to lek na bazie Tibolonu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Syntetyczne estrogeny

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® jest wskazany w leczeniu objawów pomenopauzalnych oraz w zapobieganiu osteoporozie u kobiet z powodu niedoboru estrogenów.

Mechanizm działania LIVIAL ® - Tibolone

Tibolon zawarty w LIVIAL ® jest syntetycznym steroidem o właściwościach estrogennych, progestynowych i androgennych, należących do rodziny STEAR, tj. Selektywnych regulatorów aktywności estrogenowej tkanek

Przyjmowany doustnie jest szybko wchłaniany na poziomie jelitowym i metabolizowany w procesach hydroksylacji do trzech różnych składników aktywnych, odpowiedzialnych za wyżej wymienione właściwości biologiczne.

Wśród nich metabolit wykazujący aktywność estrogenową wydaje się być odpowiedzialny za zdolności terapeutyczne oddziałujące selektywnie z receptorami estrogenowymi obecnymi na poziomie tkanki i naśladujący działanie endogennych hormonów, których brakuje w okresie menopauzy.

Badania eksperymentalne pokazują, że terapeutyczne działanie Tibolonu na zaburzenia naczynioruchowe i suchość pochwy może być porównywalne z efektem zastępczej terapii estrogenowej w obliczu lepszego profilu bezpieczeństwa endometrium i odpowiedniej kontroli nad zaburzeniami seksualnymi, gwarantowanej przez aktywność androgenną niektórych jego metabolitów.

Różne badania przeprowadzone zarówno w fazie klinicznej, jak i na modelach eksperymentalnych wykazały również działanie kontrolne na niektóre mechanizmy zaangażowane w rozwój raka piersi, takie jak enzymatyczne hamowanie szlaków metabolicznych wchodzących w skład syntezy estrogenów i aktywacja procesów apoptotycznych komórek rakowych gruczołu sutkowego,

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. TIBOLONE I MAMMIN CARCINOMA

Bardzo ciekawe badanie, które pokazuje, że chociaż tibolon może zmniejszyć częstość występowania raka piersi w porównaniu z klasyczną terapią estrogenową, ryzyko rozwoju raka piersi u pacjentów narażonych na Tibolon pozostaje około 1, 5 razy wyższe niż w grupie kontrolnej (bez leku)

2. SKUTECZNOŚĆ KLINICZNA TIBOLONU

Ważne badanie, które wykazało, że u kobiet po menopauzie cierpiących na osteoporozę, dzienne spożycie Tibolonu znacznie zmniejszyło ryzyko rozwoju nowych złamań kręgów.

3. TIBOLONE I ENDOMETRIC HEALTH

Pomimo licznych badań, które wydają się zgadzać co do braku efektów ubocznych na poziomie endometrium, gwarantowanych przez obecność metabolitów z aktywnością progestyny, całkiem niedawne dowody wykazały, że terapia tibolonem może zwiększać ryzyko rozwoju raków endometrium w porównaniu z terapią estrogenowo-progestynową,

Sposób użycia i dawkowanie

LIVIAL ® tibolon 2, 5 mg tabletki:

terapię w leczeniu objawów związanych z menopauzą należy rozpocząć od najniższej możliwej dawki przydatnej do zapewnienia poprawy objawów.

Zazwyczaj podawanie jednej tabletki dziennie powinno być wystarczające do uzyskania oczekiwanego efektu terapeutycznego.

Wszelkie leczenie musi koniecznie być nadzorowane przez personel medyczny.

Obecność metabolitów Tibolonu obdarzonych aktywnością progestagenną pozwala uniknąć jednoczesnego przyjmowania progestyny.

Ostrzeżenia LIVIAL ® - Tibolone

Terapia tibolonem powinna być poprzedzona starannym badaniem lekarskim, aby ocenić obecność predysponujących stanów niezgodnych z przyjmowaniem LIVIAL ®

Endometrioza, choroby zakrzepowo-zatorowe lub zależne od estrogenów mięśniak gładki, nadciśnienie, choroby wątroby, cukrzyca, migrena, choroby układu krążenia, choroby wątroby i nerek, astma oskrzelowa i choroby alergiczne to tylko niektóre z warunków, w których należy zachować szczególną ostrożność.

Pacjent musi być poinformowany o potencjalnym ryzyku, zwłaszcza sercowo-naczyniowym, związanym z podawaniem leku LIVIAL ® i zdecydować z lekarzem o rozpoczęciu tego procesu terapeutycznego dopiero po starannej ocenie stosunku kosztów do korzyści.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Obecność w literaturze badań eksperymentalnych przeprowadzonych na zwierzętach laboratoryjnych, w których zaobserwowano toksyczny wpływ tibolonu na rozrodczość, doprowadziła różne agencje międzynarodowe do przeciwwskazania do przyjmowania LIVIAL ® zarówno w czasie całej ciąży, jak iw następnym okresie karmienia piersią.

interakcje

Wątrobowy metabolizm Tibolonu, wspierany przez enzymatyczną rodzinę cytoformonów p450, czyni tę substancję czynną szczególnie podatną na zmiany farmakokinetyczne indukowane przez jednoczesne przyjmowanie inhibitorów i induktorów wyżej wymienionych enzymów.

Ponadto aktywność fibrynolityczna Tibolonu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny, zwiększając tym samym ryzyko krwawienia.

Przeciwwskazania LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® jest przeciwwskazany w przypadkach nieleczonego przerostu endometrium, żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, hepatopatii, porfirii, nowotworów zależnych od estrogenów, krwawienia z pochwy, raka piersi i powiązanych predysponujących stanów, ciąży i laktacji oraz nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Terapia tibolonem jest zdecydowanie bardziej tolerowana niż w przypadku naturalnych estrogenów i charakteryzuje się znacznie niższym ogólnym ryzykiem rozwoju nowotworu.

Wśród najczęstszych reakcji, które występują częściej u pacjentów predysponowanych lub po długotrwałych terapiach, zaobserwowaliśmy:

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka i skurcze brzucha;
Zaburzenia skóry spowodowane nadwrażliwością na substancję czynną;
Zaburzenia układu rozrodczego: krwawienie, świąd, infekcje wirusowe i bakteryjne, ból itp .;
Zaburzenia nerwowe: ból głowy, migrena, depresja i zmiany w zachowaniu.

Wśród najważniejszych i najbardziej niebezpiecznych skutków ubocznych jest zwiększone ryzyko sercowo-naczyniowe charakteryzujące się udarem, żylną chorobą zakrzepowo-zatorową i zawałem mięśnia sercowego.