IMODIUM ® jest lekiem opartym na chlorowodorku Loperamidu.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Przeciwbiegunkowa - przeciwzapalna.
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania IMODIUM ® Loperamid
IMODIUM ® jest wskazany do objawowego leczenia ostrej biegunki.
Mechanizm działania
Chlorowodorek loperamidu przyjmowany doustnie z IMODIUM ® jest skutecznie wchłaniany w jelicie i natychmiast metabolizowany w wątrobie. Ten krążenie jelitowo-wątrobowe zapobiega znajdowaniu się składnika aktywnego w osoczu w znacznych stężeniach, co pozwala na wlanie go z powrotem do jelita przez około 90% początkowej dawki.
Właśnie na poziomie splotu myenteric loperamid pełni swoje funkcje biologiczne, aktywując receptory opioidowe podrodziny mu i zapewniając zmniejszenie produkcji acetylocholiny, co w konsekwencji zmniejsza aktywność jelitową i częstotliwość wyładowań biegunkowych.
Istotny metabolizm pierwszego przejścia i wysokie powinowactwo składnika czynnego do receptorów jelitowych pozwala loperamidowi wywierać głównie efekt lokalny, unikając jakiegokolwiek innego rodzaju modulacji na poziomie ośrodkowego układu nerwowego z następującymi skutkami ubocznymi.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
NIEBEZPIECZEŃSTWO LOPERAMIDU W WIEKU PEDIATRYCZNYM
Światowa Organizacja Zdrowia i różne międzynarodowe agencje pediatryczne zdecydowanie odradzają stosowanie tego aktywnego składnika w leczeniu ostrej biegunki u dzieci. Krytyczne ponowne przeczytanie literatury naukowej wykazało, że loperamid może zmniejszać częstotliwość działań ewakuacyjnych i poprawiać konsystencję stolca, ale jednocześnie jest odpowiedzialny za bardzo ważne i bardzo poważne działania niepożądane, w tym letarg i śmierć.
2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, PRZYDATNE ŚRODKI ZARADCZE
Biegunka podróżnika jest jedną z najczęstszych patologii, które dotykają podróżnych wszelkiego rodzaju. W większości przypadków ten stan wydaje się być zdeterminowany obecnością patogenów w jelicie człowieka, a także wyjaśnić szczególną skuteczność terapii antybiotykowej. W związku z tym wydaje się, że leczenie pierwszego wyboru dotyczy loperamidu w celu ustąpienia objawów, a antybiotyków w celu wyeliminowania przyczyny.
3. SKUTECZNOŚĆ LOPERAMIDU
Szczególna skuteczność loperamidu w leczeniu biegunki wydaje się być związana głównie z bezpośrednim działaniem na receptory opioidowe wyrażane w splocie mio-jelitowym, który jest w stanie uspokoić skurcze perystaltyczne i zwiększyć czas pasażu jelitowego. Jednak ostatnie badania wykazały, że loperamid może być również szczególnie skuteczny w zwiększaniu napięcia zwieracza odbytu, zmniejszając bodziec i częstotliwość ewakuacji.
Sposób użycia i dawkowanie
IMODIUM ® kapsułki twarde, tabletki musujące lub rozpuszczalne w wodzie tabletki 2 mg chlorowodorku loperamidu: zalecana dawka to 4 mg chlorowodorku loperamidu na dobę, popijając szklanką wody.
Leczenie powinno zagwarantować, w przypadku ostrej biegunki, optymalny wynik w ciągu 48 godzin, dlatego (przy braku nadzoru lekarskiego) nie zaleca się przedłużania przyjmowania tego leku powyżej dwóch dni.
W każdym przypadku podawanie IMODIUM ® należy przerwać po normalizacji działań ewakuacyjnych i konsystencji stolca.
Ostrzeżenia IMODIUM ® Loperamid
Spożycie IMODIUM ® jest wskazane w objawowym leczeniu ostrej biegunki, dlatego może być konieczne skojarzenie terapii objawowej z loperamidem, także terapią rozdzielczą, mającą na celu wyeliminowanie potencjalnych przyczyn i integralną, konieczną do uzupełnienia utraconych płynów i soli.
Pod tym względem postać tabletki musującej zapewnia również główne elektrolity utracone z biegunką.
Podawanie loperamidu powinno być starannie monitorowane, w przypadku zmniejszonej czynności wątroby i ostatecznie zawieszone z powodu braku wyników w ciągu 48 godzin lub pojawienia się epizodów rozdęcia i skurczów brzucha.
Obecność glukozy i sorbitolu w tabletkach musujących może być potencjalnie niebezpieczna dla pacjentów z cukrzycą lub cierpiących na zmniejszoną tolerancję glukozy, podczas gdy obecność glukozy w laktozie w kapsułkach twardych może powodować objawy żołądkowo-jelitowe u pacjentów z niedoborem enzymu laktazy lub zmniejszoną tolerancją na glukozy / galaktozy.
Zawroty głowy, zmęczenie i zawroty głowy, po zastosowaniu IMODIUM ®, mogą spowodować, że prowadzenie samochodu lub korzystanie z maszyn będzie niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Obecnie opublikowane badania nie ujawniają działania teratogennego i mutagennego dla płodu, jednak badania farmakokinetyczne wykazały obecność niewielkich ilości loperamidu w mleku matki, co może powodować podskórne jelitowe podrażnienia z powodu nadmiernego działania przeciwpulsacyjnego.
W świetle tych dowodów stosowanie IMODIUM ® w ciąży iw okresie laktacji jest przeciwwskazane.
interakcje
Niezdolność loperamidu do przekroczenia bariery krew-mózg i do działania na poziomie ośrodkowego układu nerwowego jest gwarantowana przez aktywność glikoproteiny P, która - wyrażana w tych miejscach - zapobiega przechodzeniu tego i innych składników aktywnych w kierunku centralnego układu nerwowego, W związku z tym inhibitory tego białka, takie jak chinidyna i rytonawir, mogą zwiększać centralne działanie loperamidu, czego konsekwencją są wciąż nie obserwowane działania niepożądane w powszechnych dawkach terapeutycznych.
Działanie przeciwbiegunkowe i przeciwpulsywne IMODIUM ® może być wzmocnione przez jednoczesne podawanie leków należących do tej samej kategorii, zwiększając ryzyko zaparcia. Loperamid jest metabolizowany przez klasę enzymatyczną cytochromu P450; dlatego jego inhibitory mogą zmieniać normalne właściwości farmakokinetyczne składnika aktywnego.
Przeciwwskazania IMODIUM ® Loperamid
IMODIUM ® jest przeciwwskazany w ciąży i laktacji oraz u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na możliwe pojawienie się podokluzji jelitowej.
Loperamid jest wskazany w objawowym leczeniu ostrej biegunki, dlatego jego stosowanie nie jest uzasadnione w przebiegu przewlekłej biegunki, nawet ostrej czerwonki, a zwłaszcza w przypadku biegunki z powodu przewlekłych chorób zapalnych jelita, w tym chorób wywołanych przez inwazyjne patogeny (czynniki etiologiczne czerwonki).
Przyjmowanie IMODIUM ® jest przeciwwskazane nawet w przypadku zwiększonego ryzyka patologii z powodu zmniejszonego napędu jelit (megakolonu) oraz w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Wykazano, że IMODIUM ® jest dobrze tolerowany przez pacjentów z przewlekłą lub ostrą biegunką, którzy przeszli leczenie. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym były zaparcia, które obserwowano u prawie 2% leczonych pacjentów, często związane z nudnościami i skurczami brzucha.
W każdym razie reakcje te okazały się klinicznie nieistotne i przejściowe.
Rzadziej obserwowano reakcje alergiczne z objawami skórnymi, charakteryzujące się wysypkami skórnymi, pokrzywką i obrzękiem.
Nudności, uczucie zmęczenia, zawroty głowy i zawroty głowy zostały opisane po wprowadzeniu leku do obrotu.
Uwagi
IMODIUM ® jest lekiem bez recepty, bez recepty, dlatego może być sprzedawany swobodnie.
