MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu

MALARONE ® to lek oparty na chlorowodorku Atovaquone + Proguanile

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwmalaryczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu

MALARONE ® jest wskazany, zgodnie z wytycznymi Światowej Organizacji Zdrowia, w profilaktyce i leczeniu epizodów malarii podtrzymywanych przez Plasmodium Falciparum.

Mechanizm działania MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu

MALARONE ® jest lekiem szeroko stosowanym w zapobieganiu i leczeniu malarii podtrzymywanym przez Plasmodium Falciparum, dzięki ważnej aktywności schizontykobójczej wspieranej przez połączenie dwóch różnych składników aktywnych o uzupełniających się mechanizmach działania.

Dokładniej:

Proguanil jest prolekiem, który przyjmowany doustnie i wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, jest przekształcany w cykloguanil przez cytochrom p450, dzięki czemu skutecznie blokuje enzym reduktazę dihydrofolianową, osłabiając syntezę nukleotydów i hamując proliferację pierwiastków o wysokim wskaźniku proliferacji. schizonty hepatocytów.
Atowakonton jest naftochinonem o strukturze podobnej do ubichinonu pierwotniaka i dlatego jest w stanie blokować transport elektronów wzdłuż błony mitochondrialnej, blokując biosyntetyczne działania pasożyta.

Co więcej, powiązanie między tymi dwoma lekami wydaje się determinować pojawienie się nowych właściwości, które czynią profilaktykę jeszcze bardziej skuteczną poprzez zapobieganie schizontom hepatocytów przed osiągnięciem cyklu erytrocytów.

Pod koniec swojej aktywności biologicznej, po okresie półtrwania dłuższym niż 10 godzin, proguanil i atowakwon są eliminowane odpowiednio głównie przez nerki i jelita.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

PRZYCZYNY WPŁYWU TERAPII ATOVAQUONE - PROGUANIL

Malar J. 2012 2 maja; 11: 146.

Praca, która, powtarzając wysoką skuteczność przeciwmalaryczną połączenia atowakwonu z proguanilem, przypisuje potencjalne niepowodzenia terapii i profilaktyki tym lekom początkowi nowych mechanizmów oporności, a nie niewłaściwej dawce.

ATOVAQUONE - PROGUANIL W TAJLANDII

Malar J. 2008 28 stycznia; 7:23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Zbadaj, że po ocenie profilu farmakogenomicznego różnych Plasmodia potwierdza skuteczność skojarzenia atovaquone / proguanil w leczeniu malarii opornej na leczenie w Tajlandii.

ATOVAQUONE / PROGUANIL IN JAPAN

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 29 marca.

Badanie, które ocenia skuteczność kilku protokołów terapeutycznych w leczeniu importowanej malarii, określając, że na podstawie atowakwonu i proguanilu jest najbardziej skuteczny i bezpieczny przynajmniej na terytorium Japonii.

Sposób użycia i dawkowanie

MALARONE ®

Atovaquone 200 mg tabletki i 100 mg chlorowodorku proguanilu

Lekarz powinien zdefiniować protokoły profilaktyczne i terapeutyczne oparte na MALARONE ® zgodnie z międzynarodowymi wytycznymi opracowanymi przez Światową Organizację Zdrowia i uwzględniając warunki fizjopatologiczne pacjenta.

Oczywiste jest, że schemat dawkowania będzie się znacznie różnić w zależności od wieku pacjenta, możliwej obecności chorób wątroby i nerek i na podstawie różnych celów, zapobiegawczych lub terapeutycznych.

Biorąc pod uwagę profil absorpcji Atovaquone, lepiej byłoby przyjmować MALARONE ® podczas posiłków, aby zagwarantować maksymalne wchłanianie ogólnoustrojowe.

Ostrzeżenia MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu

Protokół terapeutyczny lub profilaktyczny z lekiem MALARONE ® powinien określić lekarz zgodnie z WHO, w oparciu o cechy fizjopatologiczne pacjenta, obszar geograficzny pacjenta i wszelkie warunki, które zagrażają bezpieczeństwu pacjenta. stosowanie leku.

Dokładniej, pacjenci cierpiący na choroby wątroby i nerek, w świetle właściwości farmakokinetycznych obu składników czynnych, powinni przyjmować MALARONE® pod ścisłym nadzorem medycznym, aby ograniczyć pojawienie się nieprzyjemnych skutków ubocznych.

Równocześnie z profilaktyką chemiczną wskazane byłoby wdrożenie wszystkich zasad higienicznych koniecznych do ograniczenia ryzyka przebicia, a tym samym penetracji pierwotniaka do organizmu gospodarza.

Stosowanie MALARONE ® do celów terapeutycznych musi koniecznie być nadzorowane przez lekarza, oceniając stopień parazytemii i postępującą poprawę stanu klinicznego pacjenta.

Jeśli obecna terapia jest nieskuteczna, zaleca się ocenę różnych strategii.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę aktywność biologiczną aktywnych składników MALARONE ® i biorąc pod uwagę brak szczególnie istotnych badań klinicznych, mających na celu ocenę bezpieczeństwa leku dla zdrowia płodu, lepiej byłoby unikać stosowania tej specjalności podczas ciąży i laktacji chyba że jest to bezwzględnie konieczne.

W takim przypadku wymagany jest ciągły specjalistyczny nadzór medyczny.

interakcje

Pacjenci przyjmujący lek MALARONE ® powinni zwrócić szczególną uwagę, zwracając się o poradę medyczną, na jednoczesną rekrutację:

Trikrzemian leków na bazie magnezu, biorąc pod uwagę zmniejszoną absorpcję ogólnoustrojową indukowaną przez Proguanile;
Doustne leki przeciwzakrzepowe, w celu zwiększenia aktywności przeciwzakrzepowej wywołanej lekami;
Metaklopramid, tetracyklina, ryfampicyna i ryfabutyna mogą zmniejszać wchłanianie ogólnoustrojowe Atovaquone.

Przeciwwskazania MALARONE ® - Atovaquone + chlorowodorek proguanilu

Stosowanie produktu MALARONE ® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Stosowanie leku MALARONE ® może powodować bóle głowy, nudności, wymioty, biegunkę, bóle brzucha, bezsenność, gorączkę, zwiększoną aktywność aminotransferaz, zapalenie jamy ustnej i owrzodzenia jamy ustnej i tylko w najpoważniejszych przypadkach działania niepożądane związane z nadwrażliwością, takie jak obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, zapalenie naczyń i anafilaksja.