BREXIN ® Piroksykam

BREXIN ® jest lekiem opartym na piroksykamie Beta-cyklodekstryna

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania BREXIN ® Piroksykam

BREXIN ® jest wskazany do objawowego leczenia bólu zapalnego związanego z chorobami reumatycznymi, takimi jak choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka.

Mechanizm działania BREXIN ® Piroxicam

Piroksykam, substancja czynna BREXIN®, jest przodkiem szeregu niesteroidowych leków przeciwzapalnych powszechnie określanych jako Oxicam, charakteryzujących się ważną skutecznością terapeutyczną przydatną przede wszystkim w przebiegu chorób zapalnych na podłożu reumatycznym.

Poprzez selektywne hamowanie indukowalnych cyklooksygenaz (COX2), Piroksykam jest w stanie zmniejszyć wytwarzanie prostaglandyn o działaniu prozapalnym, powodując w ten sposób mniejsze przywoływanie komórek zapalnych, zmniejszenie bodźca bólowego i umiarkowany efekt przeciwgorączkowy.

Cechą charakterystyczną BREXIN® jest połączenie wyżej wymienionego składnika czynnego z Beta-cyklodekstryną, oligosacharydem pochodzącym ze skrobi, który może nadać związkowi szereg korzystnych właściwości farmakokinetycznych przydatnych do znacznej poprawy biodostępności piroksykamu.

Dokładniej, po podaniu doustnym, sprzężony piroksykam jest szybko wchłaniany z błony śluzowej żołądkowo-jelitowej, dzięki zwiększonej rozpuszczalności w wodzie, osiągając maksymalny pik w osoczu bardzo szybko iw konsekwencji gwarantując aktywność 2-3 razy większą niż postać niebędąca pikiem. sprzężonego.

Te właściwości farmakokinetyczne pozwoliły składnikowi czynnemu na znacznie bardziej skuteczne działanie terapeutyczne niż inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, utrzymując niezmienioną drogę eliminacji.

Z drugiej strony, beta-cyklodekstryna będzie ostatecznie metabolizowana w okrężnicy przez bakteryjne mylofory w cząsteczkach glukozy i maltozy.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. PIROKSYKAM W STEROWANIU BÓLU PÓŹNIEJSZEGO (cesarskie cięcie)

Acta Med Iran. 2010 maj-czerwiec; 48 (3): 148-53.

Badanie wykazujące, że podawanie domięśniowe 20 mg piroksykamu może być skuteczne w kontrolowaniu bólu pooperacyjnego po cięciu cesarskim, zmniejszając zapotrzebowanie na opioidy.

2. PIROKSYKAM W LECZENIU OSTREJ HEMICRAINY

J. Assoc Physicians India. 2011 sierpień; 59: 494-7.

Interesująca praca, która pokazuje skuteczność nowej drogi podawania piroksykamu, podjęzykowego, w zwalczaniu bólu związanego z migreną bez aury, również dobrze tolerowanego i bez istotnych klinicznie skutków ubocznych.

3. ROLA PIROKSYKAMU B-CYKLODESTRIN W CHIRURGII ENDOSKOPOWEJ

Braz J. Med Biol Res. 2010 sierpień; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9 lipca.

Ciekawe prace brazylijskie, które oceniają skuteczność piroksykamu beta-cyklodekstryny w kontrolowaniu bólu związanego z operacją endoskopową, podejmowanej w fazach przedoperacyjnych. Takie leczenie zmniejsza ilość stosowanych opioidów, ograniczając w ten sposób możliwe skutki uboczne.

Sposób użycia i dawkowanie

BREXIN ®

Piroksykam Beta-cyklodekstryna 191, 2 mg tabletki równe 20 mg piroksykamu;

Tabletki musujące 191, 2 mg piroksykamu beta-cyklodekstryny równoważne 20 mg piroksykamu;

Granulki do doustnej zawiesiny 191, 2 mg piroksykamu beta-cyklodekstryny równoważne 20 mg piroksykamu;

Czopki 191, 2 mg piroksykamu beta-cyklodekstryny równoważne 20 mg piroksykamu;

Biorąc pod uwagę liczne skutki uboczne błony śluzowej żołądka i jelit związane z terapią piroksykamem, przepis na receptę na BREXIN ® powinien być sformułowany przez specjalistę w leczeniu chorób reumatycznych, po uwzględnieniu historii pacjenta, jego obraz kliniczny i stosunek kosztów do korzyści, który wynikałby ze stosowania leku.

W celu zminimalizowania możliwych działań niepożądanych zaleca się przyjmowanie BREXIN® w minimalnej skutecznej dawce i przez możliwie najkrótszy okres.

Ostrzeżenia BREXIN ® Piroxicam

Biorąc pod uwagę liczne działania niepożądane związane z terapią BREXIN®, wskazane byłoby przyjmowanie leku pod ścisłym nadzorem lekarza.

W rzeczywistości nadzór medyczny byłby przydatny zarówno w określaniu skutecznej dawki, jak iw monitorowaniu skuteczności i bezpieczeństwa zastosowanej terapii.

Z tego powodu, aby zminimalizować częstość występowania i nasilenie licznych skutków ubocznych, zaleca się przyjmowanie BREXIN® w możliwie najniższej dawce i przez możliwie najkrótszy czas.

Stosowanie piroksykamu powinno być wykonywane ze szczególną starannością u pacjentów cierpiących na choroby wątroby, nerek, przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego, biorąc pod uwagę większą podatność tych leków na działania niepożądane leku.

Wskazane byłoby zatem skonsultowanie się z lekarzem natychmiast po wystąpieniu niepożądanych reakcji i ewentualnie skłonienie do wstrzymania trwającej terapii.

Granulat BREXIN ® do zawiesiny doustnej zawiera aspartam i sorbitol, dlatego jest przeciwwskazany u pacjentów z fenyloketonurią i dziedzicznymi problemami nietolerancji fruktozy.

BREXIN ® w tabletkach zawiera laktozę, dlatego nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie BREXIN ® podczas ciąży i w następnym okresie karmienia piersią jest bezwzględnie przeciwwskazane, biorąc pod uwagę znaczenie prostaglandyn w kontroli prawidłowego rozwoju zarodkowego i płodowego.

Wady rozwojowe wpływające na układ sercowo-naczyniowy, moczowy i oddechowy nienarodzonego dziecka, jak również niepożądane poronienia i poważne komplikacje na poziomie porodu są głównymi konsekwencjami związanymi z niekontrolowanym stosowaniem piroksykamu w okresie ciąży, a zwłaszcza w ostatnim kwartale.

interakcje

Nawet piroksykam, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, jest podatny na interakcje z innymi składnikami aktywnymi, potencjalnie odpowiedzialnymi za zmiany w aktywności terapeutycznej i profil bezpieczeństwa.

Z tego powodu należałoby zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne założenie:

Alkohol, doustne leki przeciwzakrzepowe i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny z powodu zwiększonego ryzyka krwawienia;
Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna, ze względu na zdolność do zwiększenia toksyczności piroksykamu w nerkach;
Składniki aktywne zdolne do zmiany motoryki żołądka, węgla aktywnego i cymetydyny, zdolne do zmiany ogólnoustrojowego profilu wchłaniania piroksykamu;
Antybiotyki i substraty enzymów cytochromowych, zdolne do zmiany profilu farmakokinetycznego piroksykamu, zwiększając potencjalne skutki uboczne.
NLPZ, opioidy i kortykosteroidy ze względu na zwiększone działanie przeciwbólowe ich interakcji;
Lit, ze względu na zwiększone stężenie tego leku ze znacznym wzrostem jego toksyczności.

Przeciwwskazania BREXIN ® Piroksykam

Stosowanie BREXIN® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, wrzody żołądka i patologie żołądkowo-jelitowe, ciężką niewydolność serca i kontekstowe stosowanie leków przeciwzakrzepowych lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Chociaż selektywne hamowanie piroksykamu powinno ograniczać skutki uboczne leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, różne badania kliniczne i uważne monitorowanie po wprowadzeniu do obrotu wykazały, że przyjmowanie tego składnika aktywnego może dość często określać wygląd:

Reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, topnienie, krwawe wymioty, krwawienie, enteropatia, zapalenie żołądka i wrzody trawienne;
Na szczęście rzadkie reakcje metaboliczne, takie jak hiperkaliemia, hipoglikemia i hiperglikemia;
Żółtaczka, zapalenie wątroby i zwiększenie aktywności aminotransferaz;
Reakcje hematologiczne, takie jak zmniejszenie hematokrytu, niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość;
Działania niepożądane na poziomie centralnym z sennością, bólem głowy, zawrotami głowy, depresją, nerwowością i bezsennością;
Nadciśnienie tętnicze, dławica piersiowa i powiązane choroby układu krążenia;
Reakcje nadwrażliwości dermatologicznej, takie jak egzema, pokrzywka, świąd, wysypka oraz w najpoważniejszych przypadkach, ale na szczęście bardzo rzadka toksyczna martwica naskórka.

Wymienione powyżej reakcje, a zwłaszcza te najczęściej dotykające błonę śluzową przewodu pokarmowego, wydają się mieć częstość występowania i nasilenie proporcjonalne do dawki przyjmowanego piroksykamu i czasu trwania terapii.