ogólność
Kwas azelainowy jest nasyconym kwasem dikarboksylowym, występującym naturalnie w pszenicy, jęczmieniu, życie i oliwie (zwłaszcza w jełczeniu). Zainteresowanie tą substancją - produkowaną w dużych ilościach przez grzyba Malassezia furfur, który normalnie przebywa na ludzkiej skórze - wywodzi się z pewnych cech, które są szczególnie przydatne w dermatologii.
nieruchomość
Kwas azelainowy jest związkiem obdarzonym licznymi właściwościami iz tego powodu jest szeroko i skutecznie stosowany w dziedzinie dermatologii.
Bardziej szczegółowo, kwas azelainowy posiada:
- Właściwości antybakteryjne.
- Aktywność hamująca proliferację keratynocytów.
- Działanie przeciwzapalne i przeciwrodnikowe.
- Działanie depigmentujące.
zastosowania
Jak wspomniano, dzięki swoim licznym właściwościom kwas azelainowy jest stosowany w leczeniu różnych chorób skóry i jest również stosowany do zwalczania wypadania włosów.
Przeciw trądzikowi
Działanie przeciwtrądzikowe kwasu azelainowego prawdopodobnie wynika z jego bakteriostatycznego i bakteriobójczego działania przeciwko mikroorganizmom, które osiadają na powierzchniowych warstwach naskórka, powodując zmiany skórne charakterystyczne dla trądziku pospolitego ( Propionibacterium acnes ).
To działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze jest spowodowane hamującą aktywnością kwasu azelainowego wobec układów enzymatycznych fundamentalnych dla aktywacji mitochondrialnego łańcucha oddechowego i syntezy kwasów nukleinowych i białek.
Oprócz wyżej wymienionych działań, kwas azelainowy wykazał aktywność wymiatacza rodników (anty wolne rodniki), potencjalnie przydatne w perspektywie przeciwstarzeniowej, ale także cenne w przeciwdziałaniu zjawiskom zapalnym towarzyszącym trądzikowi.
Z tych wszystkich powodów kwas azelainowy jest nadal uważany za jeden z leków pierwszego zastosowania w skromnych formach trądziku.
Przeciw trądzikowi różowatemu
Chociaż przyczyny trądziku różowatego nie zostały jeszcze w pełni wyjaśnione, uważa się, że procesy zapalne odgrywają jednak zasadniczą rolę w tej patologii.
Dzięki swoim interesującym właściwościom przeciwzapalnym kwas azelainowy okazał się bardzo przydatny w leczeniu trądziku różowatego.
Szczegółowo, skuteczność kwasu azelainowego w tym obszarze wynika z jego zdolności do modulowania odpowiedzi zapalnej na poziomie keratynocytów poprzez szereg mechanizmów, takich jak:
- Hamowanie syntezy cytokin prozapalnych;
- Hamowanie uwalniania reaktywnych form tlenu (wolnych rodników lub ROS) przez neutrofile;
- „Zmiatacze” już powstały wolne rodniki (zmiatacz rodników).
Jako depigmentacja
Kwas azelainowy działa hamująco na tyrozynazę, kluczowy enzym do syntezy melaniny; w tym sensie jest aktywny przede wszystkim w nadpobudliwych melanocytach, podczas gdy zachowuje normalne. Jako taki jest szeroko stosowany w leczeniu melazmy.
Przeciw wypadaniu włosów
Wiadomo, że łysienie androgenowe, najczęstsza przyczyna wypadania włosów u mężczyzn i kobiet, jest związane z działaniem hormonów androgennych w genetycznie predysponowanym medium. W tym sensie główną rolę odgrywa stężenie pęcherzykowe enzymu reduktazy 5-alfa, który przekształca testosteron w dihydrotestosteron, głównego oskarżonego w genezie łysienia. Badania Stamatiadisa i in. (1987) wykazali, że kwas azelainowy in vitro wykazuje bardzo silną aktywność hamującą wobec enzymu reduktazy 5-alfa; efekt ten nie jest bezpośredni (jak w przypadku progesteronu), ale wynika z hamowania reduktazy NADP z blokadą produkcji NADPH (kluczowego koenzymu 5-alfa-reduktazy). W konsekwencji na poziomie cebulki włosa metaboliczny los testosteronu nie jest już ukierunkowany na syntezę dihydrotestosteronu, ale na utlenianie do androstenodionu i estronu (ten ostatni ma pozytywny wpływ na zdrowie włosów).
Związek z pirydoksyną i cynkiem wydaje się zwiększać działanie kwasu azelainowego in vitro.
Przeciw starzeniu się skóry
Dzięki przeciwstawnemu działaniu przeciw wolnym rodnikom - stąd jego właściwości przeciwutleniające - uważa się, że kwas azelainowy może być skutecznym środkiem przeciwzmarszczkowym i przeciwstarzeniowym.
Ogólnie, kwas azelainowy stosowany jako środek przeciwzmarszczkowy i przeciwstarzeniowy jest kremowym lub oleistym preparatem. Jednak w tych przypadkach, jego stężenie musi koniecznie być niższe niż stosowane do przeciwdziałania wspomnianym zaburzeniom, w celu uniknięcia nieprzyjemnych działań niepożądanych.
W rzeczywistości, w zabiegach przeciwstarzeniowych, stężenie kwasu azelainowego powinno wynosić około 3%, wobec 10-20% obecnych w produktach do użytku medyczno-dermatologicznego.
Efekty uboczne
Pomimo, że normalnie dobrze tolerowany składnik aktywny, kwas azelainowy nie jest wolny od wywoływania skutków ubocznych. Z tego powodu jego stosowanie powinno odbywać się tylko za radą lekarza i pod jego nadzorem.
Głównym niepożądanym działaniem wywołanym przez kwas azelainowy jest podrażnienie skóry, które może być związane z:
- mrowienie;
- kłucia;
- zaczerwienienie;
- Sucha skóra.
W najpoważniejszych przypadkach - a przede wszystkim w przypadku niewłaściwego i / lub nadmiernego stosowania kwasu azelainowego - mogą wystąpić prawdziwe oparzenia w obszarze zastosowania.
Inne działania niepożądane obejmują:
- pokrzywka;
- Palenie lub ból w miejscu aplikacji;
- Wykwity skórne;
- Utrata wrażliwości w leczonym obszarze;
- Złuszczanie skóry w miejscu aplikacji;
- rumień;
- pokrzywka;
- Depigmentacja leczonego obszaru (należy to uważać za niepożądany efekt, gdy kwas azelainowy jest stosowany w leczeniu trądziku i trądziku różowatego, podczas gdy stanowi pożądany efekt przy stosowaniu przeciwko melasma).
Wreszcie, u osób wrażliwych stosowanie kwasu azelainowego może powodować reakcje alergiczne i uczulenie.
