CLAVERSAL ® Mesalazine

CLAVERSAL ® jest lekiem na bazie mesalazyny

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe jelita przeciwzapalne - Kwas aminosalicylowy i analogi

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania CLAVERSAL ® Mesalazina

CLAVERSAL® jest lekiem na bazie mesalazyny, użytecznym w leczeniu i zapobieganiu nawrotom podczas przewlekłych zapalnych zaburzeń jelit, takich jak wrzodziejące zapalenie jelita grubego i choroba Crohna.

Mechanizm działania CLAVERSAL ® Mesalazine

CLAVERSAL ® jest lekiem o działaniu przeciwzapalnym, ze szczególną selektywnością względem błony śluzowej jelit.

To działanie terapeutyczne, szczególnie ważne w ochronie śluzówki jelita przed urazem zapalnym występującym w poszczególnych patologiach, jest gwarantowane przez substancję czynną mesalazynę, należącą do kategorii salicylanów.

Podany doustnie wyżej wymieniony składnik aktywny dociera do nienaruszonego środowiska jelitowego, gdzie jest w stanie modulować wytwarzanie chemicznych mediatorów zapalenia, ze szczególną specyficznością w stosunku do metabolitów kwasu arachidonowego, zmniejszając przywoływanie w komórkach zapalnych, wytwarzanie cytokin, tworzenie obrzęku, wytwarzanie wolnych rodników tlenowych, chroniąc tym samym strukturalną i funkcjonalną integralność błony śluzowej jelit.

Chociaż z farmakodynamicznego punktu widzenia aktywność mesalazyny nie jest jeszcze w pełni scharakteryzowana, dobrze zdefiniowane właściwości farmakokinetyczne charakteryzujące się słabą absorpcją ogólnoustrojową, pozwalają tej substancji czynnej osiągnąć stężenia na poziomie jelit, zdolne do utrzymania ważnej aktywności terapeutyczny.

Po jego działaniu mesalazyna obecna w świetle jest wydalana z kałem, podczas gdy wchłaniana po metabolizmie wątrobowym i jelitowym jest wydalana głównie z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. EGZAMIN MESALAZINE I ENDOSKOPOWY

To badanie przeprowadzone na pacjentach cierpiących na wrzodziejące zapalenie jelita grubego pokazuje, jak spożycie 4, 6 g mesalazyny dziennie, w zaledwie 6 tygodni leczenia, może poprawić stan zdrowia błony śluzowej jelit, obserwowany przez endoskopię, u 80% leczonych pacjentów. Ta cecha jest ważna w rozwiązywaniu złożonych patologii, takich jak choroby zapalne przewodu żołądkowo-jelitowego.

2. MESALAZINA I CHOROBA CELIAC

Podawanie mesalazyny do uwalniania jelitowego okazało się szczególnie przydatne w poprawie cech histologicznych błony śluzowej jelit u pacjentów cierpiących na oporną na leczenie celiakię. To nowe podejście terapeutyczne mogłoby skojarzyć datowany lek, taki jak mesalazyna, z terapią pojawiających się patologii, takich jak celiakia.

3. WPROWADZENIE MESALAZINE

Pierwszy opis przypadku, który opisuje zatrucie mesalazyną u 20-letniego chłopca z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego. Ogromna, przyjęta dawka spowodowała przekrwienie i rozległy obrzęk w całym przewodzie żołądkowo-jelitowym, przy czym wrzody rozszerzyły się nawet na poziomie odbytnicy. Na szczęście w ciągu około 15 dni zaobserwowano znaczącą poprawę objawów.

Sposób użycia i dawkowanie

CLAVERSAL ® pokryty 500 mg mesalazyny: zalecamy przyjmowanie 1 tabletki 3 razy dziennie, najlepiej na pusty żołądek.

CLAVERSAL ® mesalazine czopki 500 mg : zaleca się przyjmowanie 1 czopka 3 razy dziennie, na choroby dotykające odbytnicy.

W każdym przypadku, aby lek mógł wykonywać swoje maksymalne działanie terapeutyczne, konieczne jest, aby czopek był zatrzymywany przez długie okresy, takie jak w nocy.

CLAVERSAL ® roztwór doodbytniczy 2 - 4 g mesalazyny: zaleca się przyjmowanie dawki 4 gramów raz dziennie lub dwóch dawek 2 gramów dwa razy dziennie

Spożycie powinno się odbywać rano i przed snem.

Wszystkie wymienione dawki są wyłącznie orientacyjne, ponieważ lekarz może zmieniać dawkę i czas przyjmowania w zależności od stanu klinicznego pacjenta.

Ostrzeżenia CLAVERSAL ® Mesalazine

U pacjentów poddawanych terapii CLAVERSAL® konieczne jest ścisłe nadzorowanie medyczne i okresowe monitorowanie cech wątroby, nerek i hematologicznych, charakteryzujące się zmniejszoną czynnością wątroby i nerek.

Obecność salicylanów i związków, takich jak pirosiarczyn potasu, jest odpowiedzialna u pacjentów predysponowanych za poważne obrazy kliniczne z powodu nadwrażliwości na wyżej wymienione cząsteczki, dla których konieczne jest natychmiastowe zawieszenie terapii.

Ponadto, u pacjentów ze szczególnie powolnym trawieniem żołądkowym, doustne przyjmowanie mesalazyny może być związane z nawet poważnym podrażnieniem błony śluzowej żołądka.

Obecność bólu głowy, wśród działań niepożądanych związanych z terapią CLAVERSAL ®, może spowodować, że prowadzenie pojazdów i korzystanie z maszyn będzie niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę brak badań klinicznych i znaczących badań dotyczących wpływu mesalazyny na zdrowie płodu i niemowlęcia w czasie ciąży i laktacji, dobrze byłoby unikać przyjmowania CLAVERSAL ® w tych okresach lub stosować wyłącznie rzeczywiste potrzeby i po skontaktowaniu się z lekarzem.

interakcje

Kilka badań farmakokinetycznych wykazało niskie ryzyko interakcji między różnymi składnikami czynnymi a preparatem CLAVERSAL ®, podkreślając bezpieczeństwo wynikające ze zmniejszonej absorpcji systemowej substancji czynnej.

Niemniej jednak, biorąc pod uwagę, że mesalazyna należy do kategorii salicylanów, nie można wykluczyć możliwych interakcji z pochodnymi kumaryny, metotreksatem, probenecydem, sulfinpirazonem, spironolaktonem, furosemidem, ryfampicyną i sulfonylomocznikiem.

Ponadto, jednoczesne podawanie środków zdolnych do obniżenia pH jelit może zmniejszyć skuteczność terapeutyczną leku, po przyjęciu doustnym.

Spożycie kortykosteroidów, użytecznych w ostrych fazach choroby, może zwiększyć działanie przeciwzapalne mesalazyny, podczas gdy jednoczesne przyjmowanie leków metabolizowanych na poziomie nerek może zwiększyć obciążenie pracą tych narządów, narażając pacjenta na ryzyko nefrotoksyczności.

Przeciwwskazania CLAVERSAL ® Mesalazine

CLAVERSAL ® jest przeciwwskazany u pacjentów cierpiących na krwotoczne choroby jelit, wrzody żołądka i dwunastnicy oraz skazy krwotoczne.

Ponadto preparatu CLAVERSAL ® nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na mesalazynę lub inne salicylany.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Kilka badań klinicznych i staranna ocena po wprowadzeniu do obrotu potwierdzają zmniejszoną toksyczność i dobrą tolerancję mesalazyny.

W rzeczywistości główne opisane działania niepożądane były skromne i koncentrowały się na poziomie żołądkowo-jelitowym z nudnościami, biegunką i bólem brzucha, i nerwowe z bólem głowy.

Jednak pomimo dobrego profilu tolerancji, zwłaszcza u pacjentów predysponowanych, można było zaobserwować zmiany obrazu hematologicznego, czynności wątroby i nerek oraz rozwój reakcji alergicznych z poważnym przebiegiem.

We wszystkich wyżej wymienionych przypadkach przerwanie terapii gwarantowało szybkie ustąpienie objawów.