ogólność
Pigułki nasenne to leki stosowane w leczeniu bezsenności.
Bezsenność jest zaburzeniem snu charakteryzującym się trudnościami w zasypianiu, które mogą być bardziej lub mniej wyraźne, oraz brakiem snu, zarówno ilościowo, jak i jakościowo.
Stosowanie środków nasennych do leczenia bezsenności jest konieczne, gdy zaburzenie to staje się wyniszczające dla pacjenta; w rzeczywistości chroniczny brak odpoczynku może wywierać negatywny wpływ także na codzienne życie jednostki.
Poniżej zostaną pokrótce przedstawione główne klasy tabletek nasennych stosowanych w terapii. Jednak przed kontynuowaniem konieczne jest wyjaśnienie: obecnie termin „pigułki nasenne” nie jest powszechnie stosowany, ponieważ preferuje się zdefiniowanie tych leków w bardziej specyficzny sposób jako „uspokajająco-hipnotyczny”.
barbiturany
Barbiturany były jednymi z pierwszych leków stosowanych w walce z zaburzeniami snu.
Oprócz tego, że barbiturany są stosowane jako środki nasenne, są także wyposażone w środki przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe i znieczulające.
Obecnie barbiturany są uważane za przestarzałe składniki aktywne do leczenia bezsenności; z tego powodu ich zastosowanie jako środków nasennych znacznie się zmniejszyło na korzyść innych bezpieczniejszych leków. W rzeczywistości leki te mają raczej wąski indeks terapeutyczny i są również obdarzone pewną toksycznością.
Ich stosowanie ogranicza się głównie do dziedziny znieczulenia (jak na przykład w przypadku tiopentalu, który jest uważany za ogólny środek dożylny) i do leczenia zaburzeń drgawkowych (jak w przypadku fenobarbitalu, który jest stosowany jako lek przeciwdrgawkowy w terapii) padaczka).
Mechanizm działania
Barbiturany są w stanie wywierać działanie środków nasennych poprzez interakcję z receptorem GABA-A kwasu γ-aminomasłowego (lub GABA).
GABA-A jest receptorem kanałowym, który po interakcji z ligandem GABA jest aktywowany i umożliwia wejście jonów chloru do komórek nerwowych; w ten sposób działa depresyjnie na centralny układ nerwowy (lub OUN). Nic dziwnego, że GABA jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem obecnym w naszym organizmie.
Barbiturany wiążą się bardziej szczegółowo ze specyficznym miejscem obecnym na receptorach GABA-A, zwanym miejscem pikrotoksynowym. Dzięki temu wiązaniu barbiturany aktywują receptor, umożliwiając otwarcie kanału i tym samym powodując wzrost transmisji GABAergicznej, aw konsekwencji indukcję snu.
Efekty uboczne
Oprócz wąskiego indeksu terapeutycznego, barbiturany mogą powodować różne rodzaje działań niepożądanych, z których niektóre są również poważne.
Z tego powodu na ogół korzystne jest unikanie ich stosowania jako środków nasennych.
Wśród głównych niepożądanych efektów, które mogą wystąpić po zastosowaniu barbituranów, pamiętamy:
- Zamieszanie, szczególnie u starszych pacjentów;
- Depresja oddechowa;
- Nadmierna sedacja;
- Zmniejszona kurczliwość mięśnia sercowego;
- ataksja;
- oczopląs;
- Zaburzenia świadomości, które mogą nawet prowadzić do śpiączki;
- Tolerancja i zależność (zarówno fizyczna, jak i psychiczna).
Ponadto nie należy lekceważyć paradoksalnego efektu, jaki barbiturany są w stanie wykonywać. W rzeczywistości, jeśli są przyjmowane w niskich dawkach, te aktywne składniki powodują pobudzenie i nadmierne pobudzenie.
benzodiazepiny
Benzodiazepiny (lub BZD) można zdefiniować jako główne środki nasenne stosowane w leczeniu krótkotrwałej bezsenności, ale nie tylko.
W rzeczywistości, podobnie jak w przypadku barbituranów, benzodiazepiny mają także właściwości przeciwlękowe, przeciwdrgawkowe, a nawet zwiotczające mięśnie.
Główne benzodiazepiny stosowane jako środki nasenne obejmują diazepam (Valium®, Ansiolin®), lorazepam (Tavor®), flurazepam (Felison®) i bromazepam (Lexotan®, Compendium®).
Mechanizm działania
Benzodiazepiny działają jako pigułki nasenne dzięki mechanizmowi działania bardzo podobnemu do działania barbituranów.
Istotnie, benzodiazepiny mają również specyficzne miejsce wiązania na receptorach GABA-A kwasu γ-aminomasłowego. Ta strona ma nazwę „specyficznego miejsca wiązania dla benzodiazepin (lub BZR)”.
Dlatego też benzodiazepiny indukują sen dzięki zwiększonej centralnej transmisji GABAergicznej.
Efekty uboczne
W przeciwieństwie do barbituranów, benzodiazepiny są uważane za stosunkowo bezpieczne tabletki nasenne. W rzeczywistości mają raczej wysoki indeks terapeutyczny i niską toksyczność.
W każdym razie nawet te składniki aktywne mogą powodować działania niepożądane. Pośród nich pamiętamy:
- Paradoksalne objawy (takie jak lęk, pobudzenie, niepokój, urojenia, agresja, psychoza);
- depresja;
- Amnezja następcza;
- Nadmierna sedacja;
- Senność w ciągu dnia;
- ataksja;
- Zależność fizyczna i psychiczna;
- Tolerancja.
Leki Z
Leki Z (inaczej znane jako Z Drugs) to pigułki nasenne całkowicie odmienne od chemicznego punktu widzenia. Jedynym punktem, który łączy te cząsteczki, jest początek ich nazwy, z którego wywodzi się sformułowanie „Z Drugs”.
Do tej szczególnej kategorii środków nasennych należą zolpidem (Stilnox®), zaleplon (Sonata®, Zerene®) i zopiklon (Imovane®).
Mechanizm działania
Mechanizm działania, dzięki któremu leki Z wywierają działanie jako pigułki nasenne, jest taki sam jak stosowany przez benzodiazepiny. W rzeczywistości cząsteczki te - chociaż nie posiadają struktury chemicznej typu benzodiazepiny - są w stanie związać się ze specyficznym miejscem wiązania dla benzodiazepin obecnych na receptorze GABA-A, zwiększając w ten sposób transmisję kwasu γ-aminomasłowego i sprzyjając wyglądowi sen.
Dzięki tej zdolności te aktywne składniki są często określane jako leki podobne do benzodiazepin.
Efekty uboczne
W porównaniu z benzodiazepinami, leki Z wydają się mieć mniejszą siłę do wywoływania uzależnienia fizycznego i psychicznego. Pomimo tego, ten niepożądany efekt może nadal manifestować się, ogólnie, w sposób zależny od dawki.
Inne działania niepożądane, które mogą wyniknąć ze stosowania tych leków to:
- Objawy paradoksalne (takie jak pobudzenie, niepokój, nasilenie bezsenności, halucynacje, koszmary senne, agresywność);
- Bezsenność z odbicia;
- Amnezja następcza;
- lunatycy;
- Ból głowy;
- Zawroty głowy.
Naturalne tabletki do spania
Istnieje kilka roślin, których ekstrakty są używane jako naturalne tabletki nasenne. Wśród nich pamiętamy waleriana, melisę, passiflory, rumianek i chmiel .
Wewnątrz tych roślin znajdują się składniki aktywne zdolne do działania uspokajającego, aw niektórych przypadkach nawet przeciwlękowe. Dlatego ich zastosowanie może być przydatne do przeciwdziałania bezsenności i zaburzeniom snu, również związanym z lękiem.
Jeśli jednak cierpisz na bezsenność, zawsze dobrze jest poprosić lekarza o poradę i uniknąć autoterapii, zarówno naturalnymi lekami nasennymi, jak i tabletkami nasennymi pochodzenia syntetycznego, takimi jak benzodiazepiny, barbiturany lub Z leki.