KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® jest lekiem opartym na chlorowodorku Granisetronu.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwwymiotne - Antinausea - antagoniści serotoniny.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® jest stosowany zarówno w fazach profilaktycznych i terapeutycznych ostrych i opóźnionych epizodów nudności i wymiotów wywołanych przez chemioterapię, radioterapię i chirurgię.

Mechanizm działania KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® jest lekiem na bazie granisetronu, aktywnym składnikiem, który jest przyjmowany doustnie szybko i całkowicie wchłaniany przez przewód pokarmowy, a następnie rozprowadzany w 65% związany z białkami osocza.

Po okresie półtrwania wynoszącym około 9 godzin, obowiązującym zarówno przy podawaniu pozajelitowym, jak i doustnym składnika aktywnego, granisetron jest metabolizowany do poziomu wątroby, a następnie wydalany częściowo z moczem, a częściowo z kałem.

Działanie przeciwwymiotne KYTRIL® jest gwarantowane przez obecność aktywnego składnika granisetronu, który działa jako wysoce selektywny antagonista receptorów 5HT3 serotoniny, zarówno na poziomie przewodu pokarmowego, jak i na poziomie centralnym, zaangażowanym w genezę wymiotów.

Wysoka specyficzność działania minimalizuje występowanie skutków ubocznych i działanie antagonizujące te receptory, umożliwia szczególnie skuteczne zastosowanie w leczeniu nudności związanych z chemioterapią lub radioterapią, charakteryzujących się wzrostem stężeń serotonina na poziomie obwodowym.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. GRANISETRON NOWE FORMULACJE

Dopiero niedawno FDA zatwierdziła komercjalizację nowego preparatu granisetronu, reprezentowanego przez plastry transdermalne. Badania farmakokinetyczne wykazały, że ten sposób wchłaniania może nakładać się na właściwości farmakokinetyczne tabletki i skuteczność kliniczną, co znacznie ułatwia leczenie.

2. GRANISETRON NIE TYLKO ANTIEMETYCZNY

Przydatność granisetronu w okresie pooperacyjnym nie wydaje się być związana wyłącznie ze zdolnością przeciwwymiotną i zapobiegawczą, ale także z możliwością znacznego zmniejszenia drażnienia po znieczuleniu, co skraca czas hospitalizacji.

3. DZIAŁANIE ANTIEMETYCZNE GRANISETRONU

W tym badaniu skuteczność przeciwwymiotną różnych dawek granisetronu przetestowano u kobiet poddawanych operacji piersi. Dane pokazują, że znaczący efekt przeciwwymiotny można zaobserwować już przy dawkach 20 mikrogramów / kg granisetronu, a jako wyższe dawki, najwyraźniej nie są one związane z poprawą skuteczności terapeutycznej leku. Ponadto wydaje się, że minimalna skuteczna dawka nie ma istotnych klinicznie skutków ubocznych.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki powlekane KYTRIL ® 1 mg granisetronu; 0, 2 / ml roztworu doustnego granisetronu; roztwór do wstrzykiwań do stosowania dożylnego 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetronu; roztwór do wstrzykiwań do domięśniowego stosowania 3 mg / ml granisetronu:

zalecana dawka przydatna do zmniejszenia wymiotów związanych z chemioterapią lub radioterapią to 3 mg granisetronu przyjmowanego w postaci roztworu do wstrzykiwań (jeśli dożylnie z powolnym wlewem), przed rozpoczęciem leczenia cytostatycznego. W przypadku wystąpienia nudności i wymiotów względnych wskazane byłoby rozszerzenie protokołu terapeutycznego do maksymalnej dawki dziennej 9 mg.

Jeśli chodzi o formulację tabletek, zalecana dawka to 1 mg dwa razy na dobę lub dwa mg raz na dobę, które należy przedłużyć do siódmego dnia po terapii.

Dawki spadają znacząco, gdy KYTRIL ® jest podawany w celu zmniejszenia nudności i wymiotów związanych z operacją.

W każdym przypadku prawidłowy preparat dawkowania powinien być wykonywany wyłącznie przez lekarza, w oparciu o fizjologiczne i kliniczne cechy pacjenta.

Ostrzeżenia KYTRIL ® Granisetron

Granisetron zawarty w KYTRIL®, podobnie jak wszyscy antagoniści, nawet selektywni receptorów serotoninowych, jest w stanie zmniejszyć ruchliwość segmentu jelitowego, potencjalnie pogarszając stan kliniczny pacjentów cierpiących na niedrożność i niedrożność jelit.

Pomimo granisetronu, nieznacznie zmienia on charakterystykę przewodności mięśnia sercowego, zmiany takie jak wydłużenie odstępu QT lub początek zaburzeń rytmu i przewodzenia, mogą być znacznie zwiększone u pacjentów cierpiących na choroby sercowo-naczyniowe.

Różne preparaty przewidziane dla KYTRIL® mogą zawierać sorbitol i laktozę, co jest niebezpieczne dla osób z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy lub niedoborem enzymu laktazy.

Obecność bólu głowy, zawrotów głowy i senności po przyjęciu granisetronu może zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak badań klinicznych związanych z badaniem granisetronu u kobiet w ciąży nie pozwala nam zrozumieć profilu bezpieczeństwa leku KYTRIL ® w czasie ciąży.

W związku z tym na ogół nie zaleca się przyjmowania tego leku przez cały okres ciąży i późniejsze karmienie piersią.

interakcje

Różne badania farmakokinetyczne wykazały, że granisetron może dobrze dostosować się do równoczesnego podawania innych składników aktywnych, zwłaszcza tych powszechnie stosowanych podczas leczenia przeciwwymiotnego, bez znaczących zmian właściwości farmakokinetycznych i farmakodynamicznych wyżej wymienionego leku.

Przeciwwskazania KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników lub na ciążę i karmienie piersią.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Badanie kliniczne wiązało się z przyjmowaniem KYTRIL® także w dawkach terapeutycznych, pojawieniu się zmian w układzie nerwowym, przede wszystkim bólów głowy i senności, zaburzeń ogólnych, takich jak osłabienie, oraz zaburzeń przewodu pokarmowego, takich jak biegunka lub zaparcia.

Zmiany wpływające na układ sercowo-naczyniowy były zdecydowanie rzadsze.

Tylko w niektórych przypadkach zaobserwowano również gorączkę, zwiększoną aktywność aminotransferaz i wykwity skórne, które mają tendencję do spontanicznej regresji po zakończeniu terapii