PRENT ® jest lekiem opartym na chlorowodorku acebutololu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania PRENT ® Acebutolol
PRENT ® jest wskazany w leczeniu istotnego nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej z powodu przewlekłej niewydolności wieńcowej lub powiązanej z zawałem (dusznica bolesna) i zaburzeń rytmu serca (tachykardia, skurcze dodatkowe, migotanie przedsionków).
Mechanizm działania PRENT ® Acebutolol
Acebutolol przyjmowany z PRENT® jest szybko wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2 godzinach i pół od jego spożycia. Po zaabsorbowaniu, 25% związany z białkami osocza, jest transportowany do wątroby, gdzie ulega metabolizmowi pierwszego przejścia, niezbędnemu do uzyskania diacetololu, farmakologicznie aktywnego metabolitu. Działanie terapeutyczne PRENT® wynika głównie z kardioselektywnej aktywności blokującej beta tej cząsteczki, co pozwala zminimalizować ryzyko działań niepożądanych, takich jak oskrzela i zwężenie naczyń, które są możliwe po zahamowaniu receptorów adrenergicznych beta2.
Dezaktywacja sercowych receptorów beta 1, która objawia się wysoką selektywnością w dawkach terapeutycznych, umożliwia spowolnienie akcji serca w spoczynku i pod wpływem stresu (poprzez modulację automatyzmu węzła zatokowo-przedsionkowego) i zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego w sposób proporcjonalny aktywacja układu współczulnego, co gwarantuje zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, spowolnienie przewodzenia bodźca na poziomie przedsionkowo-komorowym i zmniejszenie pobudliwości masy mięśnia sercowego.
Efekty te, również wspierane przez wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną (ważne dla uniknięcia oczywistej bradykardii), uzasadniają wskazania terapeutyczne, dla których podawany jest lek PRENT ®
Po działaniu terapeutycznym, po okresie półtrwania wynoszącym około 4 godziny dla acebutololu i 7 dla diacetolu, lek jest wydalany głównie z kałem i tylko w niewielkiej części przez mocz.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
TERAPIA POŁĄCZONA W LECZENIU NADCIŚNIENIA
Omawiane badanie wskazuje, w jaki sposób stosowanie monoterapii acebutololem w leczeniu nadciśnienia u osób pochodzenia afrykańskiego nie może zagwarantować osiągnięcia odpowiedniego poziomu ciśnienia krwi. Wyniki uzyskane podczas jednoczesnego podawania hydrochlorotiazydu są zdecydowanie lepsze.
2. WPŁYW ACEBUTOLOLU NA CIŚNIENIE I CZĘŚĆ SERCA PODCZAS ĆWICZEŃ FIZYCZNYCH
W badaniu oceniano wpływ 8-tygodniowego leczenia acebutololem na 400 mg na częstość akcji serca i ciśnienie rozkurczowe u pacjentów z umiarkowanym nadciśnieniem zarówno w spoczynku, jak iw wysiłku fizycznym. Wyniki pokazują spadek częstości akcji serca o około 13% i niewielki spadek ciśnienia rozkurczowego podczas wysiłku.
3.ACEBUTOLOL I DOPING
Stosowanie beta-blokerów bez skutecznego wskazania terapeutycznego stało się powszechne w sporcie (a zwłaszcza w sportach koncentracyjnych), w celu zmniejszenia niektórych skutków ubocznych nadaktywacji współczulnej, która nieuchronnie występuje w zawodach wysokiego szczebla. Ta praktyka wysokiego ryzyka jest uważana za doping i jest zwalczana z każdym wysiłkiem przez władze sądowe i sportowe.
Oprócz klasycznej analizy krzyżowej (krew, mocz), nowe techniki molekularne pozwoliły nam zidentyfikować stosowanie substancji dopingujących bezpośrednio z włosów, dzięki czemu zbiór jest łatwiejszy i szybszy.
Sposób użycia i dawkowanie
PRENT ® acebutolol 200/400 mg tabletki powlekane: około 200 mg acebutololu, przyjmowanego z małą ilością wody przed śniadaniem, stosuje się w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. Dawkę tę można zwiększyć do 400 mg na dobę, dawkę, która jest zwykle rejestrowana z pożądanym działaniem hipotensyjnym lub do 800 mg w przypadku niewystarczającej odpowiedzi terapeutycznej. We wszystkich wyżej wymienionych przypadkach wybór właściwej dawki i okresu leczenia powinien dokonać lekarz po dokładnej ocenie stanów fizjopatologicznych pacjenta i jego podatności na lek.
Ten sam dyskurs można również rozszerzyć na leczenie choroby niedokrwiennej serca i zaburzeń rytmu serca, dla których zalecany zakres pozostaje od 200 do 600 mg acebutololu na dobę.
W KAŻDYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM PRENT ® Acebutolol - KONIECZNE JEST LICENCJA I KONTROLA JEGO WŁAŚCICIELA.
Ostrzeżenia PRENT ® Acebutolol
Terapia PRENT ® musi koniecznie być poprzedzona i towarzyszyć jej ścisła i staranna kontrola lekarska. Monitorowanie czynności nerek powinno być prowadzone ze szczególną starannością u pacjentów cierpiących na różne rodzaje chorób serca, aby uniknąć pogorszenia stanu zdrowia nerek; kontrola glikemii powinna być utrzymywana w trakcie terapii, zwłaszcza u pacjentów cierpiących na cukrzycę, w celu uniknięcia nagłych kropli glikemicznych, maskowanych przez negatywne działanie chronotropowe acebutololu.
Acebutolol może zwiększyć wrażliwość na alergeny i sprawić, że związane z tym objawy będą bardziej istotne klinicznie; dlatego właściwe byłoby oszacowanie możliwego stosunku kosztów do korzyści u pacjentów z predyspozycjami alergicznymi. Zmniejszenie wydzielania łez obserwowane u pacjentów otrzymujących leczenie acebutololem może utrudnić stosowanie soczewek kontaktowych.
Jeśli leczenie ma zostać przerwane, wskazane byłoby, podobnie jak w przypadku innych beta-blokerów, stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia reakcji ubocznych.
Obecność zawrotów głowy i zawrotów głowy, szczególnie odczuwanych w początkowej fazie leczenia lub po dostosowaniu dawki, może zmniejszyć zdolność percepcyjną pacjenta, czyniąc niebezpiecznym korzystanie z maszyn i pojazdów.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż acebutolol nie wydaje się być toksyczny ani teratogenny dla płodu, nie zalecamy przyjmowania tego składnika aktywnego podczas ciąży, a zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży. W przypadku nieodwracalnej konieczności lekarz prowadzący i ginekolog powinni ocenić związek między możliwymi do uzyskania korzyściami a potencjalnym ryzykiem dla zdrowia płodu. W każdym przypadku, jeśli PRENT ® jest stosowany w czasie ciąży, ważne jest, aby przerwać terapię stopniowo w ciągu czwartego tygodnia przed porodem, w celu zmniejszenia ryzyka niedociśnienia, bradykardii, hipoglikemii i deficytu oddechowego u noworodków podczas travail.
Obecność niewielkich stężeń składnika czynnego w mleku matki sugeruje zawieszenie karmienia piersią podczas leczenia preparatem PRENT ®
interakcje
Biorąc pod uwagę maskujące działanie acebutololu, wskazane byłoby, po stałym monitorowaniu stężeń glikemicznych, dostosowanie dawki wszelkich przyjmowanych leków hipoglikemicznych, aby uniknąć nagłych kropli glikemicznych.
Acebutolol może wchodzić w interakcje z różnymi lekami, podkreślając negatywne i hipotensyjne działanie inotropowe i chronotropowe. Dokładniej, jednoczesne podawanie leków moczopędnych, antagonistów wapnia, leków rozszerzających naczynia, barbituranów i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może nasilać epizody hipotensyjne, podczas gdy jednoczesne stosowanie leków przeciwmikronicznych może być podstawą zmienionej modulacji rytmu serca. Glikozydy nasercowe, rezerpina, alfa metylopopa, klonidyna i inhibitory MAO mogą zamiast tego powodować nadciśnienie, przeciwdziałając efektom terapeutycznym PRENT ®
Wskazane byłoby również stopniowe zawieszenie terapii preparatem PRENT® przed zabiegiem chirurgicznym, aby zapobiec znieczuleniu leków znieczulających lub zwiotczających mięśnie negatywnymi efektami inotropowymi i chronotropowymi acebutololu.
Przeciwwskazania PRENT ® Acebutolol
PRENT ® jest przeciwwskazany w przypadku wstrząsu kardiogennego, niedociśnienia tętniczego, ostrego zawału mięśnia sercowego, zastoinowej i nieodpowiednio leczonej niewydolności serca, kwasicy, wyraźnej bradykardii, bronchopatii, SLE i nadwrażliwości na jeden z jego składników.
PRENT ® nie powinien być przyjmowany podczas podawania inhibitorów MAO lub różnego rodzaju środków przeciwbólowych.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Działania niepożądane obserwowane po podaniu PRENT® są porównywalne z opisanymi ogólnie dla kategorii kardioselektywnej beta-blokery.
Do najczęstszych należą osłabienie, bóle głowy, nudności, wymioty, biegunka, zawroty głowy, zimne kończyny, którym towarzyszy bradykardia i niedociśnienie.
Klinicznie bardziej istotne działania niepożądane (zwiększona aktywność aminotransferaz, zaburzenia metaboliczne / żywieniowe, bronchopatie) i pogorszenie objawów u pacjentów z określonymi chorobami (zespół Raynauda, choroby wątroby i nefropatie) rzadko obserwowano po podaniu acebutololu.
U bardzo niewielkiej części pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby obserwowano również pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych zaangażowanych w szereg podobnych reakcji tocznia-rumieniowatych, które zniknęły po przerwaniu leczenia.
Uwagi
PRENT ® może być sprzedawany tylko na receptę.
Stosowanie PRENT ® u sportowców, przy braku konieczności terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej odpowiedzi na stres i związanych z tym objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.) Jest praktyką DOPANT.
