AMARYL ® - Glimepiryd

AMARYL ® jest lekiem opartym na Glimepiride.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne środki hipoglikemiczne - sulfonamidy, pochodne mocznika

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania AMARYL ® - Glimepiryd

AMARYL ® jest wskazany jako pomoc farmakologiczna przydatna w leczeniu cukrzycy typu II, w przypadku niepowodzenia terapeutycznego strategii niefarmakologicznych, takich jak dieta, aktywność fizyczna i styl życia.

Mechanizm działania AMARYL ® - Glimepiryd

Działanie terapeutyczne AMARYL ® jest gwarantowane przez jego aktywny składnik Glimepiride, należący do farmakologicznej kategorii sulfonamidów.

Przyjmowany doustnie, jest w rzeczywistości wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu zaledwie dwóch i pół godziny, i utrzymując się w strumieniu krążenia przez okres od 5 do 8 godzin.

Gdy jego aktywność się skończy, jest metabolizowana przez enzymy wątrobowe należące do rodziny cytochromów i jest w znacznym stopniu eliminowana przez kał, aw niewielkiej części przez mocz.

Skuteczność hipoglikemii glimepirydu jest określona przez jednoczesną obecność mechanizmów wewnątrz trzustkowych i pozatrzustkowych.

Dokładniej, te pierwsze, które są przeprowadzane na poziomie komórek beta trzustki, promują endogenne wydzielanie insuliny, działając na specyficznym kanale z potasem, odpowiedzialnym za falę depolaryzacji przydatną do zagwarantowania uwalniania insuliny za pośrednictwem wapnia, podczas gdy działanie pozatrzustkowe ma postać zwiększonej skuteczności insuliny w tkance mięśniowej i tłuszczowej, niezbędnej do poprawy wychwytu glukozy i hamowania procesów glikogenolizy wątrobowej i glukoneogenezy.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. GLIMEPIRIDE I ATEROSKLERIA

Ostatnie i bardzo interesujące badania wykazały, że maksymalne roczne zgrubienie przyzwyczajenia intymnego tętnicy szyjnej u pacjentów z cukrzycą typu II można znacznie zmniejszyć, przyjmując glimepiryd jako środek hipoglikemizujący. TERAPIA

2. ŁĄCZONE: METFORMIN I GLIMEPIRIDE

Pacjenci z cukrzycą typu II z glukozą na czczo powyżej 140 mg / dl i Hb1Ac powyżej 7% byli leczeni przez 12 tygodni kombinacją metforminy i glimepirydu. Dane sugerują większą skuteczność skojarzonego leczenia w poprawie kontroli glikemii, znacznie zmniejszając również wartości glikozylowanej hemoglobiny, bez klinicznie istotnych skutków ubocznych.

3. TERAPIA Z GLIMEPIRIDEM: ASPEKTY METABOLICZNE I KARDIOVASKULARNE

Wykazano, że podawanie glimepirydu przez 12 tygodni u pacjentów z cukrzycą typu II jest przydatne w szybkim zmniejszaniu poziomu glukozy we krwi na czczo, stabilizowaniu kontroli glikemii, poprawie metabolizmu lipoprotein, zmniejszaniu oporności na insulinę i poprawie aktywności fibrynolitycznej,

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki AMARYL ® zawierające 1, 2, 3, 4 i 6 mg glimepirydu: sformułowanie prawidłowej dawki terapeutycznej glimepirydu nie może lekceważyć sytuacji metabolicznej pacjenta z cukrzycą i zmierzonych poziomów glukozy we krwi. Dlatego początkowa dawka, która jest równa dawce dziennej 1 mg, przyjmowanej na śniadanie lub podczas głównego posiłku, może być wystarczająca, aby zagwarantować dobrą kontrolę glikemii lub wymagać zwiększenia proporcjonalnego do zarejestrowanej dekompensacji metabolicznej.

W przypadku terapii skojarzonych z metforminą lub insuliną zawsze zaleca się rozpoczęcie od najniższych dawek, aby stopniowo je zwiększać, aż do uzyskania dobrej kontroli glikemii.

Nadzór medyczny ma fundamentalne znaczenie, zarówno przy początkowym wyborze odpowiedniej dawki, jak i przy przedłużonym i stałym monitorowaniu terapii.

Ostrzeżenia AMARYL ® - Glimepiryd

Prawidłowe podejście terapeutyczne do pacjenta z cukrzycą typu II powinno przewidywać, przed leczeniem farmakologicznym, dietetyczne i zdrowe, przydatne do poprawy ogólnego stanu zdrowia oraz metabolizmu.

Nieprawidłowemu dawkowaniu AMARYL ® może towarzyszyć wystąpienie hipoglikemii charakteryzujących się działaniami niepożądanymi, takimi jak zmęczenie, ból głowy, głód, zmniejszona czujność i czas reakcji, senność i utrata przytomności, co wymagałoby szybkiej interwencji doustne podawanie prostych węglowodanów.

Z tego powodu bardzo ważne jest, aby lekarz dokonywał prawidłowej dawki po dokładnej ocenie nawyków żywieniowych, stanów fizjopatologicznych pacjenta i parametrów laboratoryjnych oraz aby cały plan leczenia był monitorowany okresowymi kontrolami chemii krwi.

Stosowanie sulfonylomoczników może być również związane z napadami hemolitycznymi u pacjentów z niedoborem enzymu G6PD iz poważnymi działaniami niepożądanymi u pacjentów ze zmniejszoną czynnością wątroby i nerek.

AMARYL ® zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy.

Ryzyko hipoglikemii może zmniejszyć zdolność spostrzegawczą pacjenta, czyniąc niebezpiecznym używanie maszyn lub prowadzenie pojazdów; z tego powodu bardzo ważne jest zwrócenie uwagi na ostrzegawcze objawy hipoglikemii.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Chociaż kontrola glikemii podczas ciąży jest szczególnie przydatna dla prawidłowego rozwoju płodu, podawanie glimepirydu jest przeciwwskazane ze względu na obecność potencjalnych działań niepożądanych.

Dlatego należy stosować leki o wyższym profilu bezpieczeństwa i lepiej scharakteryzować jako insulinę.

Biorąc pod uwagę możliwą sekrecję składnika aktywnego w mleku matki, dobrze byłoby unikać karmienia piersią podczas terapii, aby zmniejszyć znaczące ryzyko hipoglikemii u niemowlęcia.

interakcje

Wątrobowy metabolizm glimepirydu wspierany przez enzym CYP2C9 naraża substancję czynną na ryzyko istotnych zmian jej właściwości farmakokinetycznych.

Składniki aktywne, takie jak fenylobutazon, azapropazon i ossifenbutazon, insuliny i inne doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak metformina, salicylany i kwas para-aminosalicylowy, sterydy anaboliczne i męskie hormony płciowe, chloramfenikol, niektóre sulfonamidy o przedłużonym działaniu, tetracykliny, antybiotyki chinolonowe i klarytromycyna, leki przeciwzakrzepowe kumaryna, fenfluramina, fibraty, inhibitory ACE, fluoksetyna, inhibitory MAO, allopurynol, probenecyd, sulfinpirazon, simpaticolitici, cyklofosfamid, trofosfamid i ifosfamid, mikonazol, flukonazol, pentoksyfilina i tritoqualina, mogą hamować wyżej wspomniany enzym przez zwiększenie stężenia we krwi środek hipoglikemizujący glimepirydu.

W przeciwieństwie do induktora enzymu CYP2C9, takiego jak estrogeny i progestyny, leki moczopędne, glikokortykosteroidy, stymulanty tarczycy, adrenalina, kwas nikotynowy, środki przeczyszczające, fenytoina, barbiturany, mogą one zwiększać metabolizm glimepirydu, znacznie zmniejszając skuteczność terapeutyczną AMARYL ®

Alkohol, beta-blokery i antagoniści H2 mogą nieprzewidywalnie zmienić działanie hipoglikemiczne tego leku.

Przeciwwskazania AMARYL ® - Glimepiryd

AMARYL ® jest przeciwwskazany u pacjentów z cukrzycą typu I, kwasicą ketonową i śpiączką cukrzycową oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

Osoby o znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub inne sulfonylomoczniki lub sulfonamidy powinny powstrzymać się od przyjmowania tego leku.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Różne badania kliniczne i doświadczenia po wprowadzeniu do obrotu wydają się być zgodne co do doskonałej tolerancji AMARYL ® i braku klinicznie istotnych działań niepożądanych.

W rzeczywistości epizody takie jak zmiany parametrów chemicznych krwi, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia neurologiczne lub zaburzenia widzenia, a także objawy dermatologiczne, które nie są spowodowane nadwrażliwością na substancję czynną, były bardzo rzadkie.

Ważne jest jednak, aby pamiętać, że długi okres półtrwania leku może prowadzić do akumulacji składnika aktywnego, zwiększając ryzyko hipoglikemii w przypadku wielokrotnego podawania. Z tego powodu preferowane jest podawanie AMARYL w jednym założeniu.