ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® to lek oparty na Ezetimibe

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazówki ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® jest przydatna w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, w tym rodziny heterozygotycznej, w przypadku niepowodzenia terapii dietą i innych środków niefarmakologicznych.

Stosowanie ezetymibu powinno być stosowane jako farmakologiczny wybór terapeutyczny w przypadku zmniejszonej tolerancji lub niepowodzenia terapeutycznego statyn.

Terapia skojarzona statyn-ezetymibem może być z powodzeniem stosowana w przypadkach homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii.

ZETIA ® może być stosowana oprócz diety u pacjentów z homozygotyczną sitosterolemią rodzinną.

Mechanizm działania ZETIA ® Ezetimibe

Ezetymib zawarty w leku ZETIA® po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym i metabolizowany - zarówno w jelicie cienkim, jak iw wątrobie - w ezetymibu-glukoronide, który zachowuje biologiczną funkcjonalność leku. W cyklu jelitowo-wątrobowym substancja czynna jest wydalana przez żółć, docierając ponownie do jelita. Tutaj, na poziomie krawędzi pędzla, hamuje transporter cholesterolu (NPC1L1), skutecznie zapobiegając wchłanianiu cholesterolu i naturalnych steroli przyjmowanych wraz z dietą.

Po okresie półtrwania wynoszącym około 22 godzin, zarówno ezetymib, jak i glukoronid ezetymibu - który stanowi ponad 80% całkowitej dawki substancji czynnej - są eliminowane głównie z moczem.

Redukcja cholesterolu LDL indukowana przez terapię ezetymibem byłaby podstawą właściwości terapeutycznych i profilaktycznych przeciwko chorobom sercowo-naczyniowym, chociaż do dziś nadal brakuje pewnych danych eksperymentalnych, które potwierdzają na przykład skuteczność leku w zmniejszaniu blaszek miażdżycowych (bardzo ważne czynnik ryzyka).

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

SKUTECZNOŚĆ EZETIMIBE

Ezetymib, który wszedł do powszechnej praktyki klinicznej dopiero od 2002 r., Okazał się szczególnie skuteczny w leczeniu hipercholesterolemii. Dokładne zbadanie literatury naukowej pozwoliło nam zaobserwować, jak ten lek może sam obniżyć poziom cholesterolu LDL w osoczu o około 18%, triglicerydów o 5% i zwiększyć poziom cholesterolu HDL o około 3%. Bardzo interesujące jest natomiast działanie wzmacniające skuteczność statyn, aby zwiększyć efekt obniżania poziomu cholesterolu o około 15 - 20%.

2. OMÓWIONA SKUTECZNOŚĆ EZETIMIBE W ZAPOBIEGANIU PATOLOGII

Chociaż działanie ezetymibu zmniejszające stężenie lipidów jest znane i dobrze znane, jego potencjalne działanie ochronne przed chorobami układu krążenia nadal wydaje się niejasne. Rzeczywiście wydaje się, że ezetymib może wspierać ten ochronny efekt tylko wtedy, gdy jest podawany w terapii skojarzonej ze statynami lub lekami zdolnymi do promowania większego wzrostu cholesterolu HDL.

3. NIEOBECNOŚĆ EFEKTÓW PLEIOTROPOWYCH EZETIMIBE

Większość leków obniżających poziom lipidów (takich jak statyny, fibraty itp.) Charakteryzuje się obecnością efektów ubocznych innych niż proste działanie obniżające poziom lipidów, które często znacząco przyczyniają się do zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego. Ezetymib wydaje się niestety mieć wyłącznie działanie metaboliczne obniżające poziom cholesterolu, które samo w sobie nie wydaje się znacząco chronić przed chorobami układu krążenia.

Sposób użycia i dawkowanie

ZETIA ® 10 mg tabletki ezetymibu: początkowe leczenie polega na podaniu jednej tabletki dziennie, przyjmowanej z wodą niezależnie od posiłków (które wydają się nie wpływać na normalne właściwości farmakokinetyczne składnika czynnego).

Podobnie jak w przypadku wszystkich terapii obniżających stężenie lipidów, dobrze jest rozpocząć protokół terapeutyczny, kojarząc go z dietą hipolipidową i zdecydować się na leczenie farmakologiczne tylko w przypadku niepowodzenia leczenia behawioralnego (dieta i aktywność fizyczna).

W przypadku jednoczesnego podawania ze statynami może być konieczne dostosowanie dawki leku ZETIA ®

Ostrzeżenia ZETIA ® Ezetimibe

Przed rozpoczęciem leczenia farmakologicznego należy przestrzegać nawyków zdrowego stylu życia i diety hipolipidowej przez co najmniej 12 tygodni. Jeśli uzyskane wyniki byłyby niezadowalające i dalekie od celu terapeutycznego, stosowanie leku jest w pełni uzasadnione.

Przed i podczas leczenia lekiem ZETIA ®, szczególnie w połączeniu ze statynami, wskazane jest monitorowanie poziomu transaminaz we krwi, aby zmniejszyć ryzyko choroby wątroby. Jednocześnie konieczne jest kontrolowanie stężenia fosfokinazy kreatynowej w osoczu, w celu zmniejszenia wszelkich procesów patologicznych wpływających na mięśnie szkieletowe. Terapię skojarzoną należy zatem zawiesić w przypadku zwiększonej aktywności aminotransferaz co najmniej 3 razy większej niż normalny zakres lub w przypadku wzrostu stężenia fosfokinazy kreatynowej w osoczu, któremu towarzyszy ból mięśni, rozległe bóle mięśni, zmęczenie i zmęczenie.

Ponadto ZETIA ® należy podawać ze szczególną ostrożnością w przypadku zmniejszonej czynności nerek i chorób pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych (takich jak kamica żółciowa).

Wśród substancji pomocniczych ZETIA ® jest laktoza, potencjalnie odpowiedzialna za działania niepożądane w przewodzie żołądkowo-jelitowym u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy / galaktozy oraz w przypadku niedoboru enzymu laktazy.

Chociaż wydaje się, że lek nie jest w stanie bezpośrednio zmienić normalnych zdolności reaktywnych i percepcyjnych pacjenta, działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i zawroty głowy, mogą spowodować, że używanie maszyn lub prowadzenie pojazdów stanie się niebezpieczne.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, ZANIM ZACZNIESZ ZETIA ® Ezetimibe - WYMAGANE I SPRAWDZONE LEKARZA JEST KONIECZNE.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Badania kliniczne dotyczące stosowania ezetymibu w ciąży i laktacji nie istnieją, podczas gdy badania na zwierzętach wykazały brak toksycznego lub mutagennego wpływu na płód. Dlatego lepiej jest unikać przyjmowania tego leku przez cały okres ciąży i kolejny etap karmienia piersią.

interakcje

Brak metabolizmu wątrobowego z udziałem cytochromu P450 pozwala ezetymibowi znacząco zmniejszyć wszystkie możliwe interakcje leków, z których niektóre są potencjalnie niebezpieczne.

W rzeczywistości ezetemib nie wydaje się zmieniać właściwości farmakokinetycznych i funkcjonalnych doustnych leków przeciwzakrzepowych, utrzymując czas protrombinowy bez zmian.

Jednoczesne stosowanie fibratów, po zwiększonym wydzielaniu cholesterolu w żółci, może jednak prowadzić do zwiększonego ryzyka kamicy żółciowej, co uzasadniałoby zawieszenie terapii.

Leki zobojętniające sok żołądkowy i cholestyramina wydają się zmniejszać szybkość wchłaniania ezetemibu, podczas gdy cyklosporyna powodowałaby znaczny wzrost ekspozycji na lek; w takich przypadkach wskazane byłoby podawanie ZETIA ® z dużą ostrożnością, ewentualnie z dostosowaniem dawki.

Bardzo ważna jest synergia terapeutyczna obserwowana dla statyn, tak bardzo, że ta terapia skojarzona jest stosowana z dużym powodzeniem we wspólnej praktyce klinicznej.

Przeciwwskazania ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® jest przeciwwskazana w przypadku chorób wątroby lub podwyższonych wartości transaminaz we krwi, a także w obecności nadwrażliwości na jeden z jego składników.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Chociaż działania niepożądane wydają się przejściowe i nieistotne klinicznie, należy powtórzyć, że ich częstość występowania zwiększa się, gdy ezetymib podawany jest jednocześnie ze statyną.

Do najczęściej obserwowanych działań niepożądanych należą bóle głowy, bóle mięśniowe, bóle brzucha, biegunka i uporczywe zmęczenie, czasem towarzyszy wzrost poziomu transaminaz we krwi, zwłaszcza jeśli ZETIA jest związana ze statynami.

Inne poważniejsze działania niepożądane, takie jak duszność, miopatie, nadwrażliwość i osłabienie, wydają się nieistotne statystycznie.