BLOCADREN ® jest lekiem z maleinianem tymololu.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania BLOCADREN ® Timolol
Preparat BLOCADREN ® stosuje się w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami o działaniu hipotensyjnym, w leczeniu dusznicy bolesnej z powodu choroby niedokrwiennej serca oraz w profilaktyce niewydolności wieńcowej serca, w celu zmniejszenia zawału serca.
Mechanizm działania BLOCADREN ® Timolol
Tymolol zawarty w leku BLOCADREN ® przyjmowany doustnie, jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego i podlega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę, co zmniejsza jego biodostępność do około 50%. Jego działanie terapeutyczne jest zazwyczaj obserwowane w ciągu 30 minut od podania doustnego i wyraża się poprzez hamowanie receptorów beta adrenergicznych.
Tymolol, w rzeczywistości sklasyfikowany wśród nieselektywnych beta-blokerów, jest w stanie działać zarówno na receptory beta 2 wyrażane na poziomie naczyń i oskrzeli (hamując odpowiednio rozszerzenie naczyń i rozszerzenie oskrzeli), jak i na receptory beta 1 wyrażone na poziomie serca. To właśnie działanie tych receptorów pośredniczy w skuteczności terapeutycznej wyżej wymienionej substancji czynnej w patologiach układu sercowo-naczyniowego, dzięki zmniejszeniu pozytywnego efektu inotropowego i crontropowego indukowanego przez aktywację układu współczulnego.
Mechanizmy te powodują zmniejszenie częstotliwości i pojemności minutowej serca, lepsze wypełnienie komór, a przede wszystkim lepszą perfuzję wieńcową, niezbędną do podtrzymania tropicznej masy mięśnia sercowego.
Mechanizmy leżące u podstaw skuteczności tymololu w leczeniu nadciśnienia, obserwowane przez kilka dni od rozpoczęcia leczenia, nie zostały jeszcze w pełni scharakteryzowane, chociaż wydają się być związane zarówno ze zmniejszeniem rzutu serca, jak i zmniejszeniem aktywność reniny w osoczu.
Lek, metabolizowany głównie przez wątrobę, ma okres półtrwania około 4h, na końcu którego jest wydzielany, zarówno w postaci niezmienionej (20%), jak iw postaci nieaktywnych metabolitów (80%), przez mocz.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
TIMOLOLO W LECZENIU EMICRANIAN
Ostatnie badania sugerują, że timolol i inne nieselektywne beta-blokery odgrywają pierwszoplanową rolę w leczeniu migreny, biorąc pod uwagę zdolność tych aktywnych składników do zmniejszenia częstości ataków nawet o 50%. Chociaż aktywność biologiczna leżąca u podstaw tego procesu nie została jeszcze w pełni scharakteryzowana, zakłada się, że beta-blokery odgrywają rolę w hamowaniu receptorów beta1 na poziomie zwojów szyjnych i jąder mózgu, których aktywacja może być częściowo odpowiedzialna symptomatologii.
2.TIMOLOLO I JASKROWA
Wiadomo, że miejscowe podawanie tymololu może zagwarantować zmniejszenie syntezy cieczy wodnistej przez nabłonek rzęskowy, zmniejszając ciśnienie w oku o około 20-30% i zdecydowanie poprawiając symptomatologię.
3. EFEKT KARDIOPROTECTIVE TIMOLOLU
To badanie przeprowadzone na około 1884 pacjentach z wcześniejszym zawałem mięśnia sercowego stanowi kamień milowy w opisie skuteczności profilaktycznej tymololu, opisującej, w okresie 12-33 miesięcy leczenia, zmniejszenie śmiertelności z powodu zdarzeń sercowo-naczyniowych w 38 % i 63% u pacjentów z cukrzycą.
Sposób użycia i dawkowanie
BLOCADREN ® maleinian 10 mg tabletki: nie jest możliwe zalecenie standardowej dawki, ponieważ lekarz powinien sformułować to po dokładnej ocenie klinicznej stanu patofizjologicznego pacjenta, celów terapeutycznych i podatności na substancję czynną.
Zazwyczaj zaleca się rozpoczęcie leczenia dawkami 5 mg dwa razy na dobę w leczeniu dusznicy bolesnej i 10 mg dwa razy na dobę w leczeniu nadciśnienia i profilaktyki niewydolności serca.
We wszystkich powyższych przypadkach konieczne jest dostosowanie dawek w oparciu o zaobserwowaną odpowiedź terapeutyczną.
W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM BLOCADREN ® Timololo - WYMAGANE I SPRAWDZONE LEKARZA JEST KONIECZNE.
Ostrzeżenia BLOCADREN ® Timolol
Chociaż BLOCADREN ® jest stosowany w profilaktyce niewydolności wieńcowej serca, w celu zmniejszenia zawału mięśnia sercowego, należy wziąć pod uwagę, że wskazanie terapeutyczne utrzymuje się pod warunkiem, że patologia jest dobrze kontrolowana farmakologicznie i że pacjent jest stale monitorowany przez cały czas procedura terapeutyczna.
Szczególną uwagę należy również zwrócić na pacjentów z zapaleniem oskrzeli i płuc również na podstawie alergii, ponieważ tymolol - oprócz hamowania rozszerzania oskrzeli - jest w stanie zwiększyć podatność na alergeny, nasilając objawy.
Kolejne ostrzeżenie polega na stopniowym zawieszaniu terapii w przypadku interwencji chirurgicznych, aby uniknąć sytuacji, w której leki znieczulające i uspokajające mogą nasilać działanie bromobójcze tymololu i zagrażać zdrowiu pacjenta. Zawieszenie terapii powinno w każdym przypadku, a zwłaszcza u pacjentów kardiologicznych, odbywać się stopniowo, aby uniknąć nagłych reakcji reaktywnych potencjalnie mogących zagrozić życiu pacjenta.
Jak wiadomo, beta-adrenolityki - oprócz bezpośredniego wpływu na metabolizm glukozy, prawdopodobnie zwiększające wrażliwość na insulinę - mogą maskować niektóre klasyczne efekty hipoglikemii, takie jak drżenie, ukrywając ważne objawy. Z tego powodu u pacjentów z cukrzycą wskazane jest stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi podczas interwencji terapeutycznej za pomocą BLOCADREN ® i ostatecznie korygowanie stosowanej dawki hipoglikemii.
Możliwa częstość epizodów zawrotów głowy, senności i spowolnienia odruchów może spowodować, że używanie maszyn i pojazdów do jazdy stanie się niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż działanie tymololu na zdrowie płodu nie zostało jeszcze w pełni scharakteryzowane, należy wziąć pod uwagę, że efekty hemodynamiczne związane z terapią beta-blokerem mogą prowadzić do zmniejszenia perfuzji łożyska i upośledzać prawidłowy rozwój płodu. Co więcej, możliwe wydzielanie tymololu do mleka matki może wywołać zmiany metaboliczne potencjalnie niebezpieczne dla zdrowia noworodka.
W świetle tych danych nie zaleca się przyjmowania leku BLOCADREN ® podczas ciąży i laktacji.
interakcje
Liczne aktywne składniki mogą wchodzić w interakcje z tymololem, zmieniając jego właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Ściślej mówiąc, po jednoczesnym podaniu leków zubożających katecholaminy, takich jak rezerpina, chinidyna i nifedypina, można zaobserwować zwiększenie działania hipotensyjnego i bradykardycznego. Przeciwnie, niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą prowadzić do zmniejszenia skuteczności przeciwnadciśnieniowej i dlatego wymagają dostosowania dawki. Z drugiej strony, antagoniści kanału wapniowego, werapamil, diltiazem i naparstnica mogą prowadzić do zmiany zdolności przewodzenia przedsionkowo-komorowego.
BLOCADREN ® Tymolol Przeciwwskazania
BLOCADREN ® jest przeciwwskazany w przypadku pełnoobjawowej niewydolności serca, bradykardii zatokowej, bloku przedsionkowo-komorowego drugiego i trzeciego stopnia, skurczu oskrzeli i patologii oskrzeli (w tym astmy), wstrząsu kardiogennego i nadwrażliwości na jeden z jego składników.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Działania niepożądane obserwowane po podaniu produktu BLOCADREN ® były zależne od dawki i związane z okresem przyjmowania leku.
Najbardziej narzekały: osłabienie, zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zimna w kończynach, bradykardia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zmiany metaboliczne związane głównie z odsetkiem glukozy. Rzadsze, ale istotne klinicznie, tak bardzo, że w niektórych przypadkach konieczne było zawieszenie terapii, były działania niepożądane, takie jak zmiany parametrów laboratoryjnych, znaczna bradykardia, depresja, rzęski, kaszel i trudności w oddychaniu.
Uwagi
BLOCADREN ® może być sprzedawany tylko na receptę.
Stosowanie preparatu BLOCADREN ® u sportowców, przy braku konieczności terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej odpowiedzi na stres i związanych z nim objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.) Jest praktyką DOPANT.
