AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® lek oparty na rozyglitazonie.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Doustne środki hipoglikemiczne - tiazolidynodiony

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® jest lekiem hipoglikemicznym stosowanym w leczeniu cukrzycy typu II, niedostatecznie kompensowanym przez niefarmakologiczne środki terapeutyczne, takie jak dieta i aktywność fizyczna.

Lek ten można również z powodzeniem stosować w terapii skojarzonej z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika, gdy te ostatnie w maksymalnej tolerowanej dawce są nieskuteczne.

Mechanizm działania AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® jest lekiem na bazie rozyglitazonu, aktywnym składnikiem należącym do rodziny tiazolidynodionów, zdolnym do działania na poziomie zależnych od insuliny tkanek obwodowych, poprawiając ich wrażliwość na insulinę i wspierając ważny efekt hipoglikemiczny.

Efekt terapeutyczny rozyglitazonu jest zasadniczo związany ze zdolnością do działania jako selektywny agonista receptorów gamma PPAR, które są fundamentalne z biologicznego punktu widzenia, ponieważ biorą udział w modulacji ekspresji genów aktywnych w metabolizmie glukozy, lipidów i zapalnych i wyrażanych dokładnie na poziomie głównych tkanek obwodowych wrażliwych na insulinę.

Z farmakokinetycznego punktu widzenia, z drugiej strony, doustne przyjmowanie rozyglitazonu poprzedza wchłanianie jelitowe z biodostępnością 99%, biotransformacją wątrobową i późniejszą eliminacją nieaktywnych metabolitów przez nerki.

Badania kliniczne wykazują, że efekt hipoglikemii można przeprowadzić zarówno w warunkach podstawowych, jak i po posiłkach, gwarantując w ciągu kilku tygodni leczenia znaczące zmniejszenie stężenia hemoglobiny glikozylowanej, ważnego markera kontroli glikemii.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. ROSIGLITAZONE, WYCOFANIE Z RYNKU

W 2010 r. EMEA zawiesiła wprowadzanie do obrotu rozyglitazonu w całej Europie, biorąc pod uwagę znaczny wzrost ryzyka sercowo-naczyniowego, zwłaszcza niedokrwienia mięśnia sercowego, u pacjentów leczonych tym składnikiem aktywnym.

2. RYZYKOLITAZON I RYZYKO NACZYNIOWE

Ponowne odczytanie 42 różnych badań klinicznych oceniających skuteczność i działania niepożądane rozyglitazonu wykazało, że terapia tym składnikiem aktywnym była związana z 43% wzrostem ryzyka zawału mięśnia sercowego i 64% zgonów z powodu chorób układu krążenia.

3. ROSIGLITAZONE, OPEN DEBATE

Chociaż EMEA doszła do wniosku o zawieszeniu wprowadzania do obrotu produktów opartych na rozyglitazonie, debata na temat potencjalnych skutków ubocznych i realnego ryzyka pozostaje otwarta. Znaczący przykład pochodzi z tego ostatniego badania, które pokazuje, że pacjenci z cukrzycą drugiego typu leczeni rozyglitazonem wykazują spadek grubości blaszki miażdżycowej tętnicy szyjnej, ze znaczną poprawą kontroli glikemii, wrażliwości na insulinę i działaniem fibrynolitycznym

Sposób użycia i dawkowanie

AVANDIA ® rosiglitazon 4 mg tabletki:

najczęściej stosowana dawka wynosiła 4 mg na dobę, prawdopodobnie zwiększona do 8 mg / dobę, w przypadku niepowodzenia terapeutycznego, do przyjęcia ze szklanką wody niezależnie od posiłków.

Ważne jest, aby wziąć pod uwagę, że w przypadku terapii skojarzonej podstawowe znaczenie ma rozpoczęcie leczenia minimalnymi skutecznymi dawkami.

Ostrzeżenia AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® została wycofana z rynku w 2010 r., Biorąc pod uwagę wysokie ryzyko, które nie uzasadnia potencjalnych korzyści wynikających ze stosowania tego leku.

Istotne zmiany równowagi wodno-elektrolitowej wywołane przez rozyglitazon istotnie akcentują pojawienie się oznak, objawów lub epizodów, które wywołują istotne patologie serca, takie jak niewydolność lub niedokrwienie mięśnia sercowego.

Ponadto ryzyko chorób kości, znaczące zmiany w czynności wątroby i ryzyko hipoglikemii wymagały ciągłego monitorowania struktury chemicznej krwi, funkcjonalnej i metabolicznej, w celu okresowego sprawdzania stanu zdrowia pacjenta.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Zdolność rozyglitazonu do przechodzenia przez filtr łożyska i znajdowania się w mleku matki, zmieniając normalną równowagę ewolucyjną i metaboliczną płodu i niemowlęcia, ekspertów w dziedzinie przemysłu pchającego, aby zdecydowanie przeciwwskazać do stosowania tego składnika aktywnego w leczeniu cukrzycy ciążowej.

interakcje

Właściwości farmakokinetyczne rozyglitazonu mogą być znacząco zmienione przez jednoczesne przyjmowanie gemfibrozylu, rifamipicyny i innych modulatorów enzymu wątrobowego odpowiedzialnych za metabolizm CYP2C8, takich jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, Hypericum Perforatum.

Należy pamiętać, że podwójna lub potrójna terapia innymi lekami hipoglikemizującymi może znacząco zaakcentować hipoglikemiczne działanie rozyglitazonu.

Przeciwwskazania AVANDIA ® - Rozyglitazon

AVANDIA ® przeciwwskazana w przypadku znanej nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność serca i związane z nią epizody, ostry zespół wieńcowy, zmiany czynności wątroby i nerek, kwasicę ketonową cukrzycową i przedśpiączkę cukrzycową.

Stosowanie AVANDIA ® jest zdecydowanie odradzane nawet w okresie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Leczenie rozyglitazonem poddano dziesiątkom badań klinicznych, biorąc pod uwagę liczne potencjalne działania niepożądane, takie jak szczególnie niebezpieczne.

W rzeczywistości, oprócz powszechnych skutków ubocznych, opisanych również dla innych leków hipoglikemizujących, takich jak ryzyko hipoglikemii, zmian metabolicznych i odżywiania, zmiany obrazu hematologicznego, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i zmiany równowagi hydroelektrolitów, leczenie preparatem AVANDIA ® ujawnia pacjent z wysokim ryzykiem chorób serca, takich jak niewydolność serca i niedokrwienie.

Rzeczywiście wydaje się, że to ostatni warunek, odpowiedzialny za wycofanie z rynku wszystkich leków na bazie rozyglitazonu, biorąc pod uwagę niski współczynnik KORZYŚCI / RYZYKA.