narkotyki

fenobarbital

ogólność

Fenobarbital jest lekiem uspokajającym i przeciwdrgawkowym należącym do klasy barbituranów.

Fenobarbital - struktura chemiczna

Jest to prawdopodobnie najlepiej znane pod nazwami handlowymi Gardenale® lub Luminale®, ale dostępne są również równoważne leki.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie fenobarbitalu - doustnie lub domięśniowo - jest wskazane w następujących przypadkach:

  • Jako środek uspokajający, zwłaszcza w padaczce, w warunkach wymagających długotrwałej sedacji;
  • W leczeniu napadów toniczno-klonicznych wielkiego zła;
  • W leczeniu ogniskowych drgawek korowych;
  • W detoksykacji przewlekłego barbiturismo.

Z drugiej strony, dożylny fenobarbital jest stosowany jako leczenie drugiego rzutu stanu padaczkowego, w przypadkach, gdy podawanie doustne nie jest możliwe i u pacjentów, którzy nie zareagowali odpowiednio na leczenie benzodiazepiną lub fenytoiną.

ostrzeżenia

Fenobarbital może uzależniać.

Należy zachować ostrożność podczas podawania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek, u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z alkoholizmem.

Nagłe przerwanie leczenia fenobarbitalem u pacjentów z padaczką może powodować stan padaczkowy.

Ponieważ podczas leczenia fenobarbitalem zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych, pacjentów należy monitorować, aby móc szybko rozpoznać początek takich objawów.

Fenobarbital może powodować poważne reakcje skórne, które mogą mieć nawet śmiertelne skutki. Dlatego należy zachować ostrożność i - w przypadku pojawienia się objawów skórnych - należy natychmiast powiadomić lekarza.

Fenobarbital może zmieniać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego należy unikać tych czynności.

interakcje

Fenobarbital może zmniejszać siłę antykoncepcyjną progestyn i estroprogestyn .

Alkohol nasila uspokajające działanie fenobarbitalu, więc tego związku należy unikać.

Skuteczność fenobarbitalu może być zmniejszona przez jednoczesne przyjmowanie preparatów dziurawca zwyczajnego (ziele dziurawca).

Fenobarbital może zmniejszać stężenie w osoczu i - w konsekwencji - skuteczność terapeutyczną cyklosporyny (leku o działaniu immunosupresyjnym stosowanym w celu zapobiegania odrzuceniu przeszczepów).

Fenobarbital może zmniejszać skuteczność terapeutyczną glikokortykoidów, mineralokortykoidów, digitoksyny i doustnych leków przeciwzakrzepowych .

Fenobarbital może zmniejszać stężenie doksycykliny (antybiotyk), chinidyny, hydrochinidyny, disopiramidu (leki przeciwarytmiczne), teofiliny i β-blokerów (takich jak na przykład alprenolol, metoprolol i propranolol ).

Jednoczesne podawanie fenobarbitalu i kwasu foliowego może powodować zmniejszenie stężenia samego fenobarbitalu w osoczu.

Stężenie fenobarbitalu w osoczu może być zwiększone przez jednoczesne podawanie kwasu walproinowego lub progabidu (leków stosowanych w leczeniu padaczki).

Efekt depresyjny na ośrodkowy układ nerwowy wywołany przez fenobarbital może być zwiększony przez jednoczesne podawanie leków, takich jak:

  • Leki przeciwdepresyjne (z wyjątkiem selektywnych MAO-A);
  • Antagoniści receptora histaminowego H1;
  • benzodiazepiny;
  • klonidyna;
  • Hipnotyczne leki uspokajające;
  • Pochodne morfiny.

Efekty uboczne

Fenobarbital może wywoływać różne rodzaje skutków ubocznych, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Zależy to od różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia fenobarbitalem.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie fenobarbitalem może powodować pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, wykwity w postaci maczugowłókniaka, pęcherzycę zwykłą i bardzo poważne reakcje skórne, które mogą również prowadzić do zgonu, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica naskórka.

Zaburzenia żołądka i jelit

Terapia fenobarbitalem może powodować nudności i wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie fenobarbitalem może powodować toksyczne zapalenie wątroby.

Zaburzenia płuc i dróg oddechowych

Terapia fenobarbitalem może powodować bezdech, depresję oddechową, skurcz krtani i kaszel.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie fenobarbitalem może powodować niedociśnienie, wstrząs, zapalenie naczyń i zakrzepowe zapalenie żył.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Podczas leczenia fenobarbitalem mogą wystąpić zmiany poziomu lipidów, hipokalcemii (zmniejszenie stężenia wapnia we krwi) i ostrej przerywanej porfirii.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie fenobarbitalem może powodować zaburzenia w systemie odpowiedzialnym za syntezę krwinek. Zaburzenia te mogą prowadzić do trombocytopenii (zmniejszenie liczby płytek krwi) z wynikającymi z tego zaburzeniami krzepnięcia, leukopenią (zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi) i niedokrwistością (zmniejszenie ilości hemoglobiny we krwi).

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia fenobarbitalem może powodować:

  • senność;
  • letarg;
  • Zamieszanie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku;
  • Ból głowy;
  • zawroty głowy;
  • podniecenie;
  • mieszanie;
  • Nadpobudliwość, zwłaszcza u pacjentów pediatrycznych;
  • urojenia;
  • ataksja;
  • dyzartria;
  • depresja;
  • Zaburzenia poznawcze i deficyty.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Leczenie fenobarbitalem może powodować:

  • Choroba Dupuytrena;
  • Choroba La Peyroniego;
  • Zmniejszona gęstość mineralna kości;
  • osteopenii;
  • osteoporoza;
  • Ból barku.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Terapia fenobarbitalem może powodować nefropatię, śródmiąższowe zapalenie nerek i skąpomocz.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia fenobarbitalem, to:

  • Zespół nadwrażliwości na leki przeciwdrgawkowe;
  • Miosis (zwężenie źrenicy);
  • Mydriaza (rozszerzenie źrenicy);
  • oczopląs;
  • Neuropatia wzrokowa;
  • Mutacje genetyczne.

przedawkować

Objawy, które mogą pojawić się natychmiast po przyjęciu przedawkowania fenobarbitalu to:

  • Ból głowy;
  • nudności;
  • wymioty;
  • zawroty głowy;
  • zamieszanie;
  • Stan śpiączkowy, któremu towarzyszy nieregularne bradipnea, obturacja oskrzeli i niedociśnienie tętnicze.

W przypadku zatrucia konieczne jest natychmiastowe wykonanie płukania żołądka, o ile pozwala na to stan pacjenta.

Eliminacja już zaabsorbowanego fenobarbitalu może być przeprowadzona przez wymuszoną diurezę lub alkalizację moczu.

W ciężkich przypadkach przydatna może być hemodializa.

Ponadto można podawać leki antybiotykowe, aby uniknąć wystąpienia jakichkolwiek powikłań płucnych.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Fenobarbital zwiększa sygnał kwasu γ-aminomasłowego (lub GABA).

GABA jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem mózgu i spełnia swoje funkcje poprzez wiązanie się z jego receptorami: GABA-A, GABA-B i GABA-C.

Dokładniej, fenobarbital wiąże się z konkretnym miejscem wiązania obecnym na receptorze GABA-A, miejscu pikrotoksyny.

Poprzez wiązanie się z receptorem, fenobarbital aktywuje go i promuje zapoczątkowanie kaskady sygnałów hamujących, z konsekwentnym wzrostem transmisji hamującego GABAergicznego.

Sposób użycia - Dawkowanie

Fenobarbital jest dostępny do podawania doustnego (w postaci tabletek) oraz do podawania domięśniowego i dożylnego.

Podawanie doustne

Przy podawaniu doustnym jako lek przeciwdrgawkowy, dawka fenobarbitalu zwykle stosowana u dorosłych wynosi 100-300 mg na dobę.

Przy stosowaniu jako środek uspokajający zwykle stosowana dawka leku wynosi 50-100 mg na dobę.

Zazwyczaj stosowana dawka fenobarbitalu u dzieci wynosi 20-100 mg i zmienia się w zależności od wieku i masy ciała.

Podanie domięśniowe

Dawka fenobarbitalu zwykle podawanego u dorosłych i młodzieży (od 15 do 18 lat) wynosi 200-400 mg na dobę.

U dzieci w wieku od 1 do 12 lat i młodzieży w wieku do 15 lat zazwyczaj stosowana dawka wynosi 10 mg na rok.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne zmniejszenie dawki zwykle podawanego fenobarbitalu.

Podawanie dożylne

Dożylne podawanie fenobarbitalu powinno być wykonywane tylko w nagłych przypadkach w celu leczenia ostrego stanu drgawkowego i tylko u pacjentów, którzy nie reagują na leczenie benzodiazepiną lub fenytoiną.

W takich przypadkach dawka fenobarbitalu zwykle podawana u dorosłych i dzieci wynosi 10 mg / kg masy ciała na dobę.

Ciąża i laktacja

Fenobarbital może powodować uszkodzenie płodu, dlatego leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że lekarz uzna to za absolutnie konieczne.

Fenobarbital przenika do mleka matki, dlatego matki karmiące piersią nie powinny przyjmować leku.

Przeciwwskazania

Stosowanie fenobarbitalu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Znana nadwrażliwość na fenobarbital;
  • U pacjentów z porfirią;
  • U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek;
  • U pacjentów z chorobami układu oddechowego;
  • U pacjentów z ciężką chorobą serca;
  • U pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, lekami przeciwbólowymi lub hipnotycznymi środkami uspokajającymi;
  • W ciąży i podczas laktacji.

Ponadto - po podaniu dożylnym - fenobarbital jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy niedawno przyjmowali inne leki zawierające fenobarbital lub prymidon (lek przeciwpadaczkowy).