Xelevia - sitagliptina

Co to jest Xelevia?

Xelevia to lek zawierający substancję czynną sitagliptynę. Jest dostępny w postaci okrągłych tabletek (różowy: 25 mg; beżowy: 50 i 100 mg).

W jakim celu stosuje się Xelevia?

Preparat Xelevia stosuje się u pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu poprawy kontroli poziomu glukozy (cukru) we krwi. Jest używany w następujący sposób, oprócz diety i ćwiczeń:

• w monoterapii, u pacjentów, którzy nie są zadowalająco kontrolowani za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych oraz u których metformina (lek przeciwcukrzycowy) nie jest odpowiednia;

• w skojarzeniu z metforminą lub agonistą PPAR gamma (rodzaj leku przeciwcukrzycowego), takim jak tiazolidynodion, u pacjentów, którzy nie są zadowalająco kontrolowani za pomocą metforminy lub agonisty PPAR gamma stosowanego samodzielnie;

• w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem (innym rodzajem leku przeciwcukrzycowego) u pacjentów, którzy nie są zadowalająco kontrolowani za pomocą samego sulfonylomocznika iu których metformina nie jest odpowiednia;

• w skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub agonistą PPAR gamma u pacjentów, którzy nie są zadowalająco kontrolowani tymi dwoma lekami;

• w skojarzeniu z insuliną, z metforminą lub bez, u pacjentów, którzy nie są zadowalająco kontrolowani za pomocą stabilnej dawki insuliny.

Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.

Jak stosować Xelevia?

Xelevia przyjmuje się w dawce 100 mg raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku. Jeśli lek Xelevia jest przyjmowany w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem lub insuliną, może być konieczne zmniejszenie dawki sulfonylomocznika lub insuliny w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii (niskie stężenie cukru we krwi).

Jak działa Xelevia?

Cukrzyca typu 2 jest chorobą, w której trzustka nie wytwarza wystarczającej ilości insuliny do kontrolowania poziomu glukozy we krwi lub gdy organizm nie jest w stanie skutecznie wykorzystać insuliny. Substancja czynna preparatu Xelevia, sitagliptyna, jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Działa poprzez hamowanie degradacji hormonów „inkretynowych” w organizmie. Hormony te, uwalniane po posiłku, stymulują trzustkę do produkcji insuliny. Zwiększając poziom inkretyny we krwi, sitagliptyna stymuluje trzustkę do wytwarzania większej ilości insuliny, gdy szybkość glikemii jest wysoka, podczas gdy jest ona nieskuteczna, gdy stężenie glukozy we krwi jest niskie. Sitagliptyna zmniejsza również ilość glukozy wytwarzanej przez wątrobę, zwiększając poziom insuliny i obniżając poziom hormonu glukagonu. Łącznie procesy te obniżają poziom glukozy we krwi i przyczyniają się do kontroli cukrzycy typu 2.

Jak badano preparat Xelevia?

Preparat Xelevia badano w dziewięciu badaniach z udziałem prawie 6000 pacjentów z cukrzycą typu 2, u których poziom glukozy we krwi nie był odpowiednio kontrolowany:

• w czterech z tych badań preparat Xelevia porównywano z placebo (leczenie obojętne): Xelevia lub placebo były stosowane pojedynczo w dwóch badaniach z udziałem 1262 pacjentów, oprócz metforminy w badaniu z udziałem 701 pacjentów i oprócz pioglitazonu (agonista PPAR gamma) w badaniu 353 pacjentów;

• w dwóch badaniach preparat Xelevia porównywano z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. W pierwszym badaniu preparat Xelevia porównywano z glipizydem (sulfonylomocznikiem), gdy stosowano je w skojarzeniu z metforminą u 1 172 pacjentów. W drugim badaniu preparat Xelevia porównywano z metforminą stosowaną w monoterapii u 1 058 pacjentów;

• w trzech kolejnych badaniach preparat Xelevia porównywano z placebo, gdy dodawano je do innych leków przeciwcukrzycowych: glimepirydu (inna pochodna sulfonylomocznika), z metforminą lub bez, u 441 pacjentów; do kombinacji metforminy i rozyglitazonu (agonisty PPAR gamma) u 278 pacjentów; i stabilna dawka insuliny, z metforminą lub bez, u 641 pacjentów.

We wszystkich badaniach główną miarą skuteczności była zmiana stężenia we krwi substancji zwanej hemoglobiną glikozylowaną (HbA1c), która wskazuje na skuteczność kontroli stężenia glukozy we krwi.

Jakie korzyści ze stosowania preparatu Xelevia zaobserwowano w badaniach?

Produkt Xelevia był skuteczniejszy niż placebo zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. U pacjentów przyjmujących samą Xelevia stężenie HbA1c spadło o 0, 48% (z około 8, 0% na początku badań) po 18 tygodniach io 0, 61% po 24 tygodniach. Z drugiej strony, wzrosły one odpowiednio o 0, 12% i 0, 18% u pacjentów przyjmujących placebo. Dodanie preparatu Xelevia do metforminy zmniejszyło poziom HbA1c o 0, 67% po 24 tygodniach, w porównaniu ze zmniejszeniem o 0, 02% u pacjentów otrzymujących placebo. Dodanie preparatu Xelevia do pioglitazonu zmniejszyło poziom HbA1c o 0, 85% po 24 tygodniach, w porównaniu z 0, 15% zmniejszeniem u pacjentów otrzymujących placebo.

W badaniach, w których preparat Xelevia porównywano z innymi lekami, skuteczność dodania preparatu Xelevia do metforminy była podobna do skuteczności dodania glipizydu. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu Xelevia i metforminy uzyskano podobne zmniejszenie stężenia HbA1c, ale skuteczność preparatu Xelevia wydawała się być nieco niższa niż metforminy. W innych badaniach, w których produkt Xelevia był dodawany do glimepirydu (z metforminą lub bez), stężenie HbA1c spadło o 0, 45% po 24 tygodniach, w porównaniu z 0, 28% wzrostem u pacjentów z placebo. Stężenie HbA1c zmniejszyło się o 1, 03% po 18 tygodniach u pacjentów dodających Xelevia do metforminy i rozyglitazonu, wobec spadku o 0, 31% u pacjentów, którzy dodawali placebo; w końcu zmniejszyły się o 0, 59% u pacjentów, którzy dodali Xelevia do insuliny (z metforminą lub bez), w porównaniu z 0, 03% spadkiem w grupie otrzymującej placebo.

Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem preparatu Xelevia?

Do najczęstszych działań niepożądanych zgłaszanych podczas stosowania leku Xelevia (zazwyczaj obserwowanych u ponad 5% pacjentów) należą zakażenia górnych dróg oddechowych (przeziębienia) i zapalenie nosogardzieli (zapalenie nosa i gardła). Pełny wykaz wszystkich działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku Xelevia znajduje się w ulotce dla pacjenta.

Preparatu Xelevia nie należy stosować u osób, u których może występować nadwrażliwość (uczulenie) na sitagliptynę lub którykolwiek składnik preparatu.

Dlaczego produkt Xelevia został zatwierdzony?

Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści ze stosowania preparatu Xelevia przewyższają ryzyko, i zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie do obrotu.