MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® to lek oparty na telmisartanie.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - antagoniści angiotensyny II

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® jest wskazany w leczeniu pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych.

Leczenie preparatem MICARDIS ® jest również stosowane w zapobieganiu zagrożeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów cierpiących na choroby układu krążenia, miażdżycę i cukrzycę typu II.

Mechanizm działania MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, substancja czynna leku MICARDIS ®, jest wchłaniany na poziomie przewodu żołądkowo-jelitowego z dość szybkim czasem, gwarantując bezwzględną biodostępność w wysokości 50% w porównaniu z przyjmowaną dawką. W połączeniu z białkami osocza, głównie albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa-1, dociera do receptora angiotensyny II, AT1, eksprymowanego w różnych tkankach. Hamując wiązanie receptor-substrat, temisartan zmniejsza zdarzenia, w których pośredniczy ta interakcja, utrudniając zwężenie mięśni gładkich, wytwarzanie aldosteronu i zmianę równowagi wodno-solnej (wszystkie działania biologiczne zaangażowane w genezę i utrzymanie nadciśnienie tętnicze).

Działaniu przeciwnadciśnieniowemu, które zwykle pojawia się 3 godziny po przyjęciu i trwa przez cały czas trwania terapii, nie towarzyszą potencjalnie niebezpieczne mechanizmy odruchowe, takie jak zwiększenie częstości akcji serca. Te cechy sprawiają, że lek ten jest skutecznym środkiem ochronnym i zapobiegającym wypadkom naczyniowym.

Po długotrwałym działaniu, dzięki okresowi półtrwania - nawet ponad 20 godzin - telmisartan jest częściowo metabolizowany w wątrobie i eliminowany głównie z kałem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 DŁUGOTERMINOWE WPŁYWY TELMISARTANA

Wpływ przedłużonego podawania telmisartanu oceniano u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Badanie to wykazało, że przedłużone podawanie przez 12 miesięcy w dawkach od 20 do 60 mg / dobę może determinować nie tylko znaczny spadek ciśnienia krwi (z 162/98 do 128/80), ale także znaczny spadek poziomu we krwi trójglicerydy. W tym okresie nie zaobserwowano klinicznie istotnych działań niepożądanych.

2. SKUTECZNOŚĆ TELMISARTANA W NADCIŚNIENIU.

Badanie to, przeprowadzone na pacjentach cierpiących na nadciśnienie pierwotne, pokazuje, jak podawanie telmisartanu w dawce 40 mg na dobę przez 12 tygodni zapewniało znaczne obniżenie poziomu ciśnienia krwi o około 24 mmHg dla ciśnienia skurczowego i 14 dla rozkurczowego ciśnienia krwi. Ten spadek był większy niż ten wywołany przez inne leki przeciwnadciśnieniowe, takie jak enalapryl, utrzymując tę samą częstość występowania działań niepożądanych.

3. TELMISARTAN I PERSPEKTYWY NA PRZYSZŁOŚĆ

Kilka badań koncentruje się na ogólnoustrojowym działaniu telmisartanu, usuwając ten aktywny składnik z jedynego zastosowania w polach sercowo-naczyniowych i nadciśnieniowych. To badanie pokazuje na przykład, jak telmisartan - nawet jeśli tylko w modelach eksperymentalnych - może zagwarantować znaczną redukcję trzewnej tkanki tłuszczowej i zapobiec adipogenezie, działając na bardzo ważne mechanizmy komórkowe.

Sposób użycia i dawkowanie

MICARDIS ® tabletki 40 mg telmisartanu: dawka stosowana najczęściej w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi wynosi około 40 mg / dobę, chociaż czasami dawka 20 mg już wydaje się być dość skuteczna. W przypadku refrakcji do normalnej dawki możliwe jest zwiększenie dawki do maksymalnej wartości 80 mg / dzień lub przewidzenie skojarzenia z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi z nieuniknioną regulacją dawki.

Dawka 80 mg / dobę, przy ścisłym monitorowaniu ciśnienia krwi, może być również stosowana w zapobieganiu zdarzeniom sercowo-naczyniowym.

Korekta planu leczenia musi zostać dokonana przez lekarza po dokładnej ocenie sytuacji fizjopatologicznej pacjenta, w obecności patologii, które mogłyby zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne telmisartanu.

Ostrzeżenia MICARDIS ® Telmisartan

Ze względu na metabolizm wątrobowy i żółciowy telmisartanu, MICARDIS ® powinien być podawany ze szczególną ostrożnością u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, podczas gdy jest przeciwwskazany w przypadkach ciężkiej niewydolności wątroby lub ciężkich zaburzeń nerek, ponieważ może nieoczekiwanie zwiększyć jej działanie hipotensyjne.

Hiperkaliemia, hipowolemia i kryzysy hipotensyjne mogą wystąpić po jednoczesnym podawaniu leków moczopędnych lub leków działających na układ renina-angiotensyna.

Badania pokazują, że niski poziom reniny, typowy dla czarnoskórych mężczyzn, może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leku, a tym samym postawić hipotezę zmienności leku specyficznego dla grupy etnicznej.

Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, możliwe przypadki epizodów hipotensyjnych, senności i zawrotów głowy sugerują unikanie stosowania MICARDIS ® przed prowadzeniem pojazdów lub używaniem niebezpiecznych maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Stosowanie produktu MICARDIS ® jest ściśle przeciwwskazane w okresie ciąży, biorąc pod uwagę badania przeprowadzone na zwierzętach wykazujące teratogenne działanie antagonistów angiotensyny II. Co więcej, zmiana perfuzji krwi płodowej może zagrozić prawidłowemu rozwojowi płodu. Dlatego wskazane byłoby wybranie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej z większym profilem bezpieczeństwa do stosowania w ciąży.

Nie zalecamy stosowania tego leku nawet podczas karmienia piersią, biorąc pod uwagę brak bezpiecznych danych dotyczących bezpieczeństwa MICARDIS ® w podobnych okolicznościach.

interakcje

MICARDIS ® może wchodzić w interakcje z wieloma innymi związkami, w konsekwencji zmieniając właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne substancji czynnej.

Równoczesne administrowanie:

leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy potasu lub leki wpływające na ten pierwiastek mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii, co sugeruje stałe monitorowanie poziomu minerałów w surowicy;
niesteroidowe leki przeciwzapalne i kortykosteroidy mogą zmniejszać hipotensyjne działanie leku;
leki przeciwnadciśnieniowe mogą prowadzić do zwiększenia efektu hipotensyjnego;
lit może spowodować zwiększenie toksyczności tego pierwiastka.

Przeciwwskazania MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników i metabolitów, w przypadku niedrożności dróg żółciowych i ciężkiej niewydolności wątroby.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane związane z podawaniem MICARDIS ®, choć rzadkie, obejmują różne układy i ogólnie powodują biegunkę, nudności, depresję i bezsenność, zawroty głowy, bradykardię, duszność, utratę apetytu i ból mięśni, osłabienie, hiperkaliemię i zwiększone poziomy kreatyniny.

Ogólnie te efekty nie wydają się być zależne od dawki, nie mówiąc już o płci lub pochodzeniu etnicznym.