Cortisonici

Czym są kortyzonika

Środki kortyzyczne są lekami przeciwzapalnymi i immunosupresyjnymi o strukturze podobnej do endogennych kortykosteroidów. Te ostatnie są syntetyzowane w nadnerczach, począwszy od cholesterolu i dzielą się na dwie kategorie: mineralokortykoidów i glukokortykoidów (w zależności od tego, czy działanie dotyczy głównie równowagi glukozowej czy hydrosalinowej).

Syntetyczne kortykosteroidy mają strukturę podobną do endogennych i jako takie charakteryzują się obecnością pierścienia cyklopentanoperidrofenantrenu typowego dla cholesterolu i hormonów steroidowych; w podstawowej strukturze przeprowadza się podstawienia na poziomie atomów węgla, aby zwiększyć ich siłę przeciwzapalną i zmniejszyć skutki uboczne pośredniego metabolizmu.

Wśród syntetycznych kortyzonów wspominamy prednizon, prednizolon, metazon, deksametazon i fluokortyzol.

Do czego używają

Kortyzoniki znajdują się w preparatach przeznaczonych do stosowania miejscowego (do stosowania na skórę lub błony śluzowe), wziewnych, doustnych (w przypadku prednizonu i prednizolonu) i ogólnoustrojowych (rozpuszczalne estry i jako takie do iniekcji). Wskazania terapeutyczne tych leków są dość liczne; aby wymienić tylko kilka przykładów, kortyzony są klasycznie stosowane w obecności zapalenia stawów, bólów stawów i stanów zapalnych, zapalenia skóry, reakcji alergicznych, astmy, nieżytu nosa, tocznia rumieniowatego układowego, przewlekłego autoimmunologicznego zapalenia wątroby i chorób zapalnych jelit. Jednak ich stosowanie pozostaje paliatywne, co ma na celu złagodzenie objawów choroby bez usuwania przyczyny.

Efekty

Efekty → EFEKTY BOCZNE

Określają retencję sodu (aldosteron) poprzez zwiększenie wydalania potasu → NADCIŚNIENIE, EDEMI, ZWROT WODY, IPOKALIEMIA
Zmniejszają wchłanianie wapnia w jelitach poprzez antagonizowanie transportu za pośrednictwem witaminy D. Jednocześnie zwiększają wydalanie → OSTEOPENIA
Glukoneogeneza wzrasta od aminokwasów i zmniejsza obwodowe wykorzystanie glukozy → HIPERGLIKEMIA, ODPORNOŚĆ NA INSULINĘ, MELLITUS CUKRZYCY.
Katabolizm białek wzrasta z wyjątkiem serca i centralnego układu nerwowego → ATROFIA MIĘŚNIOWA, NAPADNOŚĆ NAPADOWA, OPÓŹNIONE UZDRAWIANIE
Zwiększa katabolizm lipidów, dla których we krwi pojawiają się wolne kwasy tłuszczowe i ciała ketonowe. HIPOTROFIA MIĘŚNIOWA.
Mogą one wywoływać zjawiska psychotyczne z powodu podniesienia nastroju, bezsenności porannej → OBCIĄŻENIA OBCIĄŻENIA.
Na poziomie krwi powodują wzrost krwinek czerwonych i hemoglobiny, zwiększają liczbę granulocytów obojętnochłonnych i zmniejszają liczbę limfocytów (działanie przeciwinfekcyjne).

Działanie przeciwzapalne

Zmniejszyć zaczerwienienie, obrzęk i obrzęk
Hamuje migrację monocytów
Zmniejszyć krążące limfocyty
Blok MIF (czynnik hamujący migrację makrofagów)
Za pomocą lipokortyny blokują początkowy etap uwalniania kwasu arachidonowego, który powoduje kaskadę zapalną.
Przeciwzapalne działanie kortykosteroidów jest związane z blokiem syntezy prostaglandyn prozapalnych (odpowiedzialnych za obrzęk, przeczulicę, rumień i regulację temperatury ciała) i prozapalnych leukotrienów (które działają jako czynniki chemotaktyczne, stymulują produkcję wolnych rodników i określić skurcz oskrzeli).
Immunosupresyjne działanie kortykosteroidów jest nierozerwalnie związane z działaniem przeciwzapalnym, które z kolei jest równoległe do wpływu na metabolizm węglowodanów i przeciwzapalnych; wszystkie te efekty nie są bezpośrednio związane z tymi związanymi z retencją sodu.

Względne moce i równoważne dawki głównych leków kortyzonu
Składa	Moc przeciwzapalna	Moc retencji sodu	Czas działania. Biologiczny okres półtrwania	Dawka równoważna mg os-ev
kortyzol	1	1	Krótkie 8 -12 godzin	20
kortyzon	0.8	0.8	Krótkie 8 -12 godzin	25
fludrokortyzon	10	125	Krótkie 8 -12 godzin	0, 1
prednizon	4	0.8	Półprodukt 12-35 godz	5
prednizolon	4	0.8	Półprodukt 12-35 godz	5
Metiprednisolone	5	0, 5	Półprodukt 12-35 godz	4
triamcinolone	5	0	Półprodukt 12-35 godz	4
betametazonu	25	0	Długi 36 - 72 godz	0, 75
Desametason	25	0	Długi 36 - 72 godz	0, 75

Efekty uboczne

PODMIOTÓW OBCYCH (ze względu na pojedyncze podania; zazwyczaj pojedyncza dawka jest wolna od skutków ubocznych i - przez krótki okres, do tygodnia - nawet szkodliwych skutków)