Lorazepam jest lekiem, który ma właściwości przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdrgawkowe i zwiotczające mięśnie. Z chemicznego punktu widzenia lorazepam jest benzodiazepiną. Po raz pierwszy został wprowadzony do obrotu we Włoszech pod nazwą Tavor ®.
wskazania
Do czego używa
Lorazepam - struktura chemiczna
Wskazania terapeutyczne lorazepamu różnią się w zależności od postaci farmaceutycznej i - w konsekwencji - do drogi podawania, przez którą jest przyjmowana.
Wstrzykiwalny Lorazepam
Stosowanie lorazepamu do wstrzykiwań jest wskazane w następujących przypadkach:
- Premedykacja znieczulająca w celu złagodzenia niepokoju;
- Symptomatyczne złagodzenie ostrego niepokoju nerwicowego lub psychotycznego;
- Leczenie stanów padaczkowych z powodu różnych typów częściowej i uogólnionej padaczki.
Lorazepam do podawania doustnego
W takim przypadku wskazane jest stosowanie lorazepamu w leczeniu:
- lęk;
- Napięcie i objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym;
- Bezsenność.
ostrzeżenia
Lorazepam należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów, którzy w przeszłości mieli nadużywanie alkoholu i / lub narkotyków.
Stosowanie lorazepamu może powodować depresję oddechową ze skutkiem śmiertelnym. Dlatego pacjenci muszą być uważnie monitorowani.
Tolerancja na lorazepam może rozwinąć się po wielokrotnym stosowaniu i przez długi czas. Innymi słowy, zmniejsza się efekt hipnotyczny wywołany przez lek.
Lorazepam może powodować dyskrazję krwi i zwiększać poziom enzymów wątrobowych we krwi. Dlatego zaleca się okresowe badania krwi.
Ponieważ lorazepam może powodować niedociśnienie tętnicze, należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania leku pacjentom, u których obniżenie ciśnienia krwi może spowodować poważne powikłania sercowe i mózgowo-naczyniowe.
Z powodu zaburzeń górnego odcinka przewodu pokarmowego, które mogą powodować lorazepam, konieczne są regularne kontrole.
Chociaż lorazepam do wstrzykiwania jest wskazany w leczeniu stanów padaczkowych, należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania leku pacjentom z padaczką, ponieważ może wystąpić zatrzymanie oddechu lub częściowa niedrożność dróg oddechowych. Dlatego ta kategoria pacjentów musi być ściśle monitorowana.
Jednak lorazepam nie jest wskazany w leczeniu podtrzymującym padaczki. Po uzyskaniu kontroli napadów padaczkowych konieczne jest podanie bardziej odpowiednich leków, aby zapobiec nowym atakom.
Lorazepam do wstrzykiwania należy podawać ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z ograniczoną rezerwą płucną iu pacjentów z chwiejnością układu krążenia, ponieważ może wystąpić bezdech i / lub niedotlenienie serca.
Lorazepamu do iniekcji nie należy podawać dotętniczo, ponieważ może to spowodować skurcz tętnicy, który może prowadzić do gangreny.
Pacjenci, którzy otrzymywali lorazepam we wstrzyknięciu, powinni być obserwowani przez co najmniej 24 godziny po ostatnim podaniu.
Należy zachować ostrożność podczas podawania lorazepamu pacjentom w podeszłym wieku, osłabionym pacjentom i pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.
Lorazepam nie powinien być stosowany w monoterapii w leczeniu lęku związanego z depresją.
Lorazepam może wywoływać skutki, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego należy unikać tych czynności.
interakcje
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i haloperidolu (leku przeciwpsychotycznego) może powodować bezdech, bradykardię, zatrzymanie akcji serca, śpiączkę i śmierć.
Działanie uspokajające lorazepamu jest zwiększone przez jednoczesne przyjmowanie alkoholu, dlatego należy unikać tego związku.
Działanie depresyjne ośrodkowego układu nerwowego wywołane przez lorazepam jest zwiększone przez jednoczesne podawanie następujących leków:
- Barbiturany ;
- Leki przeciwpsychotyczne ;
- Leki hipnotyczne, uspokajające i przeciwlękowe ;
- Leki przeciwdepresyjne ;
- Opioidowe środki przeciwbólowe ;
- Leki znieczulające ;
- Leki przeciwpadaczkowe ;
- Leki uspokajające o działaniu uspokajającym .
Jednoczesne podawanie lorazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może również sprzyjać wzrostowi euforii i - w konsekwencji - zwiększeniu uzależnienia psychicznego.
Jednoczesne podawanie lorazepamu i skopolaminy (antagonisty receptora muskarynowego) może spowodować nasiloną sedację, halucynacje i nieracjonalne zachowanie.
Jednoczesne podawanie lorazepamu i loksapiny (leku przeciwpsychotycznego) może powodować nadmierne odrętwienie, zmniejszenie częstości oddechów i niedociśnienie.
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i klozapiny (leku przeciwpsychotycznego) może wywołać wyraźną sedację, nadmierne ślinienie się i ataksję.
Jednoczesne stosowanie lorazepamu i kwasu walproinowego (leku stosowanego w leczeniu padaczki) lub probenecydu (leku stosowanego w leczeniu hiperurykemii) może powodować zwiększenie stężenia samego lorazepamu w osoczu. Dlatego konieczne jest zmniejszenie dawki podawanego lorazepamu.
Efekty uboczne
Lorazepam może powodować różnego rodzaju działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci odczuwają ich skutki. Wynika to z różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek.
Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia lorazepamem.
nałóg
Lorazepam może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia jest wprost proporcjonalne do dawki podawanego leku i czasu trwania leczenia.
Pacjenci, którzy w przeszłości zażyli alkohol i narkotyki, są bardziej narażeni na ryzyko uzależnienia.
Po ustaleniu zależności fizycznej nagłe zakończenie leczenia powoduje objawy odstawienia. Objawy te to:
- depresja;
- DEREALIZACJA;
- depersonalizacja;
- lęk;
- zamieszanie;
- nerwowość;
- niepokój;
- drażliwość;
- dysforia;
- omamy;
- urojenia;
- Wstrząsy padaczkowe;
- bezsenność;
- Zmiany nastroju;
- pocenie się;
- biegunka;
- ból głowy;
- Bóle mięśniowe;
- Nadwrażliwość i nietolerancja dźwięków (hyperacusis);
- Nadwrażliwość na światło i kontakt fizyczny.
Dlatego wskazane jest stopniowe zatrzymanie leczenia.
Późniejsza amnezja
Terapia lorazepamem może powodować amnezję następczą.
Rozwój tego typu amnezji zwykle następuje kilka godzin po zażyciu leku. Dlatego po zażyciu leku pacjenci powinni móc spać nieprzerwanie przez co najmniej 8 godzin.
Pamięć może zostać naruszona, jeśli pacjent obudzi się w momencie maksymalnej aktywności leku.
Jednakże, gdy lorazepam do wstrzykiwania jest stosowany w premedykacji znieczulającej, ten efekt może być korzystny.
Zaburzenia psychiczne
Podczas leczenia lorazepamem mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak:
- mieszanie;
- niepokój;
- drażliwość;
- agresywność;
- Rage;
- omamy;
- psychoza;
- koszmary senne;
- rozczarowanie;
- Nienormalne zachowanie.
Objawy paradoksalne występują częściej u starszych pacjentów i dzieci.
Ponadto może dojść do splątania, zmniejszonej czujności, myśli i zachowań samobójczych oraz odhamowania.
Bezsenność lub lęk przed odbiciem
Bezsenność lub niepokój z odbicia mogą wystąpić po przerwaniu leczenia lorazepamem. Oznacza to, że jesteśmy świadkami nawrotu w zaostrzonej formie objawów, które spowodowały konieczność użycia leku.
Objawom odbicia mogą towarzyszyć wahania nastroju i niepokój.
Ryzyko wystąpienia tych objawów jest większe, gdy leczenie zostaje nagle przerwane, dlatego przerwanie leczenia musi następować stopniowo.
Zaburzenia układu nerwowego
Leczenie lorazepamem może powodować:
- senność;
- uspokojenie;
- ataksja;
- wstrząsy;
- zawroty głowy;
- Ból głowy;
- dyzartria;
- Zaburzenia mowy;
- Drgawki lub drgawki;
- Zaburzenia równowagi;
- Kompromis koncentracji;
- dezorientacja;
- Coma.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Terapia lorazepamem może powodować zaburzenia w systemie odpowiedzialnym za produkcję krwinek. Zaburzenia te mogą powodować trombocytopenię (zmniejszenie liczby płytek krwi), agranulocytozę (brak granulocytów w krwiobiegu) i pancytopenię (zmniejszone poziomy wszystkich komórek krwi).
Zaburzenia endokrynologiczne
Leczenie lorazepamem może wywołać zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).
Zaburzenia oka
Terapia lorazepamem może powodować niewyraźne widzenie i podwójne widzenie (podwójne widzenie).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Leczenie lorazepamem może powodować zmiany apetytu i hiponatremii (zmniejszenie stężenia sodu we krwi).
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Terapia lorazepamem może wywoływać tachykardię i niedociśnienie.
Zaburzenia żołądka i jelit
Podczas leczenia lorazepamem mogą wystąpić różne zaburzenia żołądkowo-jelitowe, w tym nudności i zaparcia.
Zaburzenia płuc i dróg oddechowych
Terapia lorazepamem może powodować bezdech, nasilenie bezdechu sennego, depresję oddechową i pogorszenie obturacyjnej choroby płuc.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Leczenie lorazepamem może zwiększać stężenie bilirubiny w osoczu, aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej i może sprzyjać wystąpieniu żółtaczki.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Terapia lorazepamem może powodować wysypki skórne, wysypki i łysienie.
Patologie i warunki związane z miejscem podania
Podczas podawania wstrzykiwanego lorazepamu mogą wystąpić:
- Ból w miejscu wstrzyknięcia;
- Palenie i zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia;
- Miejscowe zapalenie żył.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu lorazepamem to:
- Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
- zmęczenie;
- astenia;
- Zmiany w libido;
- Nietrzymanie moczu;
- hipotermia;
- Osłabienie mięśni.
przedawkować
Objawy, które mogą wystąpić po przedawkowaniu lorazepamu to:
- letarg;
- zawroty głowy;
- Zamieszanie psychiczne;
- senność;
- dyzartria;
- Zmiany w koordynacji;
- ataksja;
- hipotonia;
- niedociśnienie;
- Depresja oddechowa;
- Coma.
W przypadku przedawkowania należy stale monitorować oddychanie pacjentów, ciśnienie krwi i częstość akcji serca.
Jeśli pacjent jest przytomny, należy wywołać wymioty w ciągu godziny od przyjęcia leku. Jeśli natomiast pacjent jest nieprzytomny, należy wykonać płukanie żołądka.
Jeśli nie nastąpi poprawa po płukaniu żołądka, podanie węgla aktywowanego może być przydatne w celu zmniejszenia wchłaniania leku.
Flumazenil, antagonista receptora benzodiazepinowego, może być również stosowany w leczeniu przedawkowania lorazepamu.
W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i skontaktować się z najbliższym szpitalem.
Mechanizm działania
Lorazepam jest benzodiazepiną i - jako taki - stymuluje układ GABAergiczny, tj. Układ kwasu γ-aminobuttirowego, który jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem w mózgu.
GABA spełnia swoje funkcje biologiczne poprzez wiązanie się ze swoistymi receptorami: GABA-A, GABA-B i GABA-C.
Miejsce wiązania benzodiazepin jest obecne na receptorze GABA-A.
Lorazepam wiąże się z tym specyficznym miejscem i aktywuje receptor, promując w ten sposób kaskadę sygnałów hamujących indukowanych przez GABA.
Sposób użycia - Dawkowanie
Lorazepam jest dostępny w postaci doustnych kropli i tabletek do podawania doustnego oraz jako fiolki do podawania domięśniowego i dożylnego.
Dawkowanie lorazepamu musi być ustalone przez lekarza zgodnie z patologią, która ma być leczona.
Zazwyczaj stosowane dawki leku podano poniżej.
U pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z chorobami wątroby i (lub) nerek może być konieczne zmniejszenie dawki zwykle podawanego lorazepamu.
Premedykacja znieczulająca
Gdy lorazepam jest stosowany w premedykacji znieczulającej, zwykle dożylna dawka leku wynosi 0, 044 mg / kg masy ciała, maksymalnie do 2 mg ogółem, do podania dwadzieścia minut przed zabiegiem.
W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 0, 05 mg / kg masy ciała, maksymalnie do 4 mg leku ogółem.
W przypadku podawania domięśniowego dawka lorazepamu zwykle wynosi 0, 05 mg / kg masy ciała, maksymalnie do 4 mg ogółem, do podania co najmniej dwie godziny przed zabiegiem.
Ostry nerwicowy lub psychotyczny niepokój
Zalecana dawka lorazepamu wynosi 0, 05 mg / kg masy ciała, do maksymalnej dawki 2-4 mg, do podania dożylnego lub domięśniowego.
Stany padaczkowe z powodu różnych typów padaczki częściowej lub uogólnionej
Zwykle dawka początkowa lorazepamu wynosi 4 mg leku do powolnego wlewu dożylnego.
W ciągu dwunastu godzin można podać maksymalnie 8 mg lorazepamu.
niepokój
W leczeniu lęku lorazepam podaje się doustnie.
Zazwyczaj stosowana dawka leku to 2-3 mg na dobę.
U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa wynosi 1-2 mg leku na dobę.
Leczenie powinno być jak najkrótsze i zwykle nie powinno przekraczać 8-12 tygodni, w tym okresu stopniowego przerywania terapii.
bezsenność
Ponownie, lorazepam jest podawany doustnie.
Zazwyczaj stosowana dawka to 1-2 mg leku przyjmowanego przed snem. W razie potrzeby lekarz może zdecydować o zwiększeniu ilości podawanego leku.
Czas trwania leczenia waha się od kilku dni do dwóch tygodni.
Ciąża i laktacja
Ponieważ lorazepam może powodować uszkodzenie płodu, leku nie należy stosować w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży.
Jeśli - ze względu na rzeczywiste potrzeby - lorazepam jest podawany w ostatnim okresie ciąży lub podczas porodu, u noworodka mogą wystąpić działania niepożądane, w tym hipotermia, hipotonia, depresja oddechowa, uspokojenie i niezdolność do jedzenia.
Ponieważ lorazepam przenika do mleka matki, matki karmiące nie powinny przyjmować tego leku.
Przeciwwskazania
Stosowanie lorazepamu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Znana nadwrażliwość na lorazepam lub inne benzodiazepiny;
- U pacjentów z miastenią;
- U pacjentów cierpiących na ciężką niewydolność oddechową;
- U pacjentów z zespołem bezdechu sennego;
- U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby;
- U pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania;
- W ciąży;
- Podczas karmienia piersią.
