NORVASC ® besylan amlodypiny

NORVASC ® jest lekiem opartym na besylanie amlodypiny

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antagonista wapnia o głównie działaniu naczyniowym.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania NORVASC ® Bylil amlodypiny

NORVASC ® jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi u pacjentów, którzy nie reagują.

Stosuje się go również w przypadku dusznicy bolesnej z powodu przewlekłego zwężenia lub w następstwie zwężenia naczyń i skurczu naczyń wieńcowych oraz w przypadku oporności na leczenie azotanami lub beta-blokerami.

Mechanizm działania NORVASC ® Besylan amlodypiny

NORVASC ® jest zwykle przyjmowany doustnie, umożliwiając wchłonięcie besylanu amlodypiny na poziomie żołądkowo-jelitowym, wytwarzając aktywny składnik amlodypinę o biodostępności między 65% a 80%, w ciągu 6/12 godzin od administracji.

Efekt terapeutyczny NORVASC ® jest zatem spowodowany jego aktywną substancją amlodypiną, która jest zdolna do selektywnego wiązania się z powolnymi kanałami wapniowymi gładkiej i mięśnia sercowego mięśnia sercowego, zapobiegając napływowi wapnia potrzebnego do uruchomienia mechanizmów kurczenia. To działanie biologiczne przekłada się - na poziomie systemowym - na zmniejszenie oporu naczyniowego, aw konsekwencji na działanie przeciwnadciśnieniowe i zmniejszenie pracy serca; efekty te, w połączeniu z rozszerzaniem tętnic wieńcowych, gwarantują lepsze natlenienie mięśnia sercowego, odpowiedzialne za działanie przeciwdławicowe i ochronne przed różnego rodzaju niedokrwieniem serca.

Po zakończeniu działania amlodypina jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych pochodnych i eliminowana głównie z moczem.

Ochronna rola układu sercowo-naczyniowego pozwala NORVASC ® zmniejszyć śmiertelność i chorobowość związaną z chorobami układu krążenia, poprawiając przeżycie pacjentów z niewydolnością serca i chorobami pokrewnymi.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. ANTAGONIŚCI AMLODIPINY I WAPNIA W ZAPOBIEGANIU CHOROBY PARKINSONA

Coraz więcej dowodów doświadczalnych pokazuje, że niektórzy antagoniści wapnia należący do rodziny dydropirydyn mogą przenikać przez barierę krew-mózg i działać selektywnie na wapniowe kanały typu L, ulegające tam ekspresji, wywierając neuroochronne działanie przeciwko chorobie Parkinsona.

Pomimo tych dowodów z pewnością potrzebne są dalsze badania i lepsza charakterystyka molekularna, która może uzasadnić to działanie.

2. SKUTECZNOŚĆ TERAPII KOMBINOWANEJ Z AMLODIPINĄ W LECZENIU NADCIŚNIENIA

Umiarkowane nadciśnienie tętnicze jest obecnie szczególnie częstym stanem w populacji światowej. Różne badania kliniczne codziennie sprawdzają skuteczność i tolerancję terapii przeciwnadciśnieniowych, nawet w połączeniu. Badanie to pokazuje, w jaki sposób terapia skojarzona pomiędzy olmesartanem i amlodypiną może zagwarantować średnie obniżenie skurczowego ciśnienia krwi o około 30 mmHg i około 17 mmHg dla rozkurczowego, umożliwiając szybki powrót do normalnych zakresów, z wysoką zgodnością i tolerancją.

3. AMLODIPINA I POPRAWA JAKOŚCI ŻYCIA

Badanie to - przeprowadzone na ponad 8000 pacjentów cierpiących na nadciśnienie tętnicze i czynniki współwystępujące - wykazało, że podawanie amlodypiny i olmesartanu przez około 18 tygodni gwarantowało nie tylko poprawę ciśnienia krwi i czynności serca, ale także pozytywna ewolucja ogólnej jakości życia pacjenta, zdecydowanie poprawiająca zgodność.

Sposób użycia i dawkowanie

NORVASC ® 5/10 mg amylodypiny w postaci tabletek besylanu : sugeruje się 5 mg raz na dobę w leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. W przypadku zmniejszonej odpowiedzi i braku efektu terapeutycznego lekarz może zdecydować - po dokładnej ocenie obrazu organicznego pacjenta - o zwiększeniu dawki, aby ją podwoić.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM NORVASC ® Amylodypiny - WYMAGANIE I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia NORVASC ® Amilodypina besylan

Biorąc pod uwagę metabolizm wątrobowy amlodypiny, można zaobserwować zmianę w normalnych właściwościach farmakokinetycznych tego składnika czynnego u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, co powoduje zmienność skuteczności biologicznej. W tym przypadku konieczne byłoby dostosowanie dawkowania, aby zminimalizować jakiekolwiek skutki uboczne, przy jednoczesnym zabezpieczeniu działania terapeutycznego NORVASC ®

Jednak zmiany dawkowania nie są wymagane u pacjentów w podeszłym wieku lub osób ze zmniejszoną czynnością nerek.

Chociaż nie ma bezpośredniego związku między przyjmowaniem amlodypiny a zaburzeniami zdolności prowadzenia pojazdów lub korzystania z maszyn, niektóre z najczęstszych działań niepożądanych związanych z terapią przeciwnadciśnieniową, takie jak zawroty głowy i senność, mogą powodować obniżenie normalnych zdolności percepcyjnych i reaktywnych pacjenta, czyniąc powyższe działania niebezpiecznymi.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Badania eksperymentalne na zwierzętach wykazały teratogenne i mutagenne działanie amlodypiny na płód. Ponadto, kilka badań przeprowadzonych na antagonistach wapnia przyjmowanych w czasie ciąży wykazało zmniejszenie przepływu krwi płodowej z zaburzonym prawidłowym rozwojem.

Z tych powodów nie zalecamy stosowania NORVASC ® przez cały okres ciąży i karmienia piersią.

interakcje

W przeciwieństwie do wielu innych antagonistów wapnia, amlodypina nie wydaje się oddziaływać z cymetydyną, digoksyną, warfaryną i cyklosporyną.

Ponadto jednoczesne podawanie innych leków przeciwnadciśnieniowych również wydaje się być bardzo bezpieczne, dla których nie było konieczne dostosowanie dawki.

Przeciwwskazania NORVASC ® Amilodypina

NORVASC ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników i ciężkie upośledzenie czynności wątroby.

Działania niepożądane - działania niepożądane

NORVASC ® wydaje się być dobrze tolerowany przez pacjentów poddawanych terapii. W różnych przeprowadzonych badaniach większość zaobserwowanych działań niepożądanych była niewielka i nie miała znaczenia klinicznego. Wśród najczęstszych jest ból głowy, obrzęk, zmęczenie, senność, ból brzucha, nudności, kołatanie serca i zawroty głowy.

U pacjentów szczególnie podatnych na leczenie lub z chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie obserwowano również zwiększoną częstość występowania zaburzeń rytmu serca, bólu w klatce piersiowej i zawału mięśnia sercowego.

Przypadki nadwrażliwości były rzadkie, a reakcje miały głównie charakter dermatologiczny (wysypki skórne i rumień).