alprazolam

Alprazolam jest benzodiazepiną o działaniu przeciwlękowym. Najprawdopodobniej jest najlepiej znany pod nazwą handlową Xanax®.

Alprazolam - struktura chemiczna

wskazania

Do czego używa

Stosowanie alprazolamu jest wskazane w leczeniu:

lęk;
Napięcie i inne objawy somatyczne lub psychiatryczne związane z zespołem lękowym;
Ataki paniki, z lub bez agorafobii.

ostrzeżenia

Czas trwania leczenia alprazolamem powinien być jak najkrótszy.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania alprazolamu pacjentom, którzy w przeszłości mieli nadużywanie alkoholu i / lub narkotyków.

U pacjentów w podeszłym wieku i osłabionych należy stosować minimalną skuteczną dawkę leku, aby uniknąć nadmiernej sedacji lub wystąpienia ataksji.

Pacjenci z niewydolnością krążeniowo-oddechową powinni być poddawani regularnym kontrolom przez czas trwania terapii alprazolamem z powodu depresji oddechowej, którą może wywołać lek.

Alprazolam nie powinien być stosowany samodzielnie w leczeniu lęku związanego z depresją, ponieważ - w tej kategorii pacjentów - myśli i zachowania samobójcze mogą się pogorszyć. Dlatego pacjenci ci muszą być pod ścisłą kontrolą.

U pacjentów z depresją stosowanie alprazolamu może prowadzić do wystąpienia manii lub hipomanii.

Alprazolam nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami psychomotorycznymi, u pacjentów z depresją endogenną, chorobą dwubiegunową lub objawami psychotycznymi.

Po nagłym przerwaniu leczenia alprazolamem mogą wystąpić drgawki, dlatego zaleca się stopniowe przerywanie leczenia, zwłaszcza u pacjentów z wcześniejszą padaczką.

Po zmniejszeniu dawki alprazolamu mogą wystąpić objawy odstawienia, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki.

Należy zachować ostrożność podczas podawania alprazolamu pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.

Po wielokrotnym stosowaniu i przez długi okres czasu może rozwinąć się tolerancja na aprazolam. Oznacza to, że efekty hipnotyczne wywołane przez lek mogą być zmniejszone.

Alprazolam może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego należy unikać tych czynności.

Nie zaleca się stosowania alprazolamu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

interakcje

Jednoczesne spożywanie alkoholu zwiększa działanie alprazolamu.

Jednoczesne stosowanie alprazolamu i następujących leków może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy wywołane przez sam alprazolam:

Leki przeciwpsychotyczne ;
Leki hipnotyczne, uspokajające lub przeciwlękowe ;
Leki przeciwdepresyjne ;
Opioidowe środki przeciwbólowe ;
Leki znieczulające ;
Leki przeciwpadaczkowe ;
Leki uspokajające o działaniu uspokajającym .

Jednoczesne podawanie alprazolamu i następujących leków może zwiększyć stężenie samego alprazolamu w osoczu:

Azolowe leki przeciwgrzybicze, takie jak - na przykład - ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i worykonazol ;
Leki przeciwwirusowe inhibitory proteazy, takie jak - na przykład - rytonawir ;
Antybiotyki makrolidowe, takie jak - na przykład - erytromycyna, klarytromycyna i telitromycyna ;
Leki przeciwdepresyjne, takie jak nefazodon, fluwoksamina i fluoksetyna ;
Cymetydyna, lek stosowany w celu zmniejszenia wydzielania kwasu w żołądku;
Propoksyfen, opioidowy środek przeciwbólowy;
Doustne środki antykoncepcyjne .

Należy unikać skojarzenia z tymi lekami lub jednak przeprowadzać je ze szczególną ostrożnością. Podawana dawka alprazolamu może wymagać zmniejszenia.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania alprazolamu i diltiazemu (blokera kanału wapniowego stosowanego w leczeniu chorób układu krążenia).

Alprazolam może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu (lek stosowany w celu zwiększenia siły skurczu serca), dlatego pacjentów na tych dwóch lekach należy monitorować w celu wykrycia jakichkolwiek skutków ubocznych związanych z digoksyną.

Jednoczesne i długotrwałe stosowanie alprazolamu i dziurawca (roślina o właściwościach przeciwdepresyjnych) może zmniejszać skuteczność terapeutyczną alprazolamu.

Jednoczesne podawanie alprazolamu i klozapiny (leku przeciwpsychotycznego) zwiększa ryzyko zatrzymania oddechu i / lub zatrzymania akcji serca.

W każdym przypadku należy poinformować lekarza, jeśli zażywasz lub ostatnio zażywałeś jakiekolwiek leki, w tym leki dostępne bez recepty oraz produkty ziołowe i / lub homeopatyczne.

Efekty uboczne

Alprazolam może powodować wiele działań niepożądanych, ale nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Zależy to od różnej wrażliwości, jaką każda osoba ma na lek.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia alprazolamem, wymieniono poniżej.

nałóg

Leczenie alprazolamem może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko rozwoju uzależnienia jest wprost proporcjonalne do dawki podawanego leku i czasu trwania leczenia.

Pacjenci z historią nadużywania alkoholu i / lub narkotyków są bardziej narażeni na ryzyko uzależnienia.

Po ustaleniu zależności fizycznej nagłe zakończenie leczenia powoduje objawy odstawienia. Objawy te to:

depresja;
DEREALIZACJA;
depersonalizacja;
lęk;
zamieszanie;
nerwowość;
niepokój;
drażliwość;
omamy;
Wstrząsy padaczkowe;
Bezsenność z odbicia;
Zmiany nastroju;
pocenie się;
biegunka;
ból głowy;
Bóle mięśniowe;
Nadwrażliwość i nietolerancja dźwięków (hyperacusis);
Nadwrażliwość na światło i kontakt fizyczny.

Dlatego zaleca się stopniowe zaprzestanie leczenia.

Bezsenność lub lęk przed odbiciem

W przypadku przerwania leczenia alprazolamem może wystąpić lęk lub bezsenność. Oznacza to, że objawy, które spowodowały konieczność użycia leku (niepokój i bezsenność) pojawiają się ponownie w postaci pogorszenia. Objawom odbicia mogą towarzyszyć wahania nastroju i niepokój.

Ryzyko wystąpienia tych objawów jest większe, gdy leczenie zostaje nagle przerwane, dlatego przerwanie leczenia musi następować stopniowo.

Zaburzenia psychiczne

Podczas terapii alprazolamem mogą wystąpić tak zwane objawy paradoksalne. Objawy te to:

mieszanie;
lęk;
agresywność;
Rage;
Zaburzenia snu;
koszmary senne;
bezsenność;
Ataki paniki
nerwowość;
drażliwość;
omamy;
Stan depresyjny;
Nienormalne myśli;
Wrogie zachowanie.

Ponadto alprazolam może powodować dezorientację, dezorientację, zmniejszenie lub zwiększenie libido, nadpobudliwość psychomotoryczną, euforię, manię lub hipomanię.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie alprazolamem może powodować:

uspokojenie;
senność;
letarg;
ataksja;
zawroty głowy;
Ból głowy;
wstrząsy;
Upośledzenie pamięci i równowagi;
zawroty głowy;
Zaburzenia koordynacji i uwagi;
Zmiany w poczuciu smaku;
Zmiany w chodzie;
drgawki;
Częściowy dostęp do padaczki.

Późniejsza amnezja

Terapia Alprazolamem może powodować amnezję następczą.

Rozwój tego typu amnezji zwykle występuje po godzinach przyjmowania leku. Dlatego pacjenci powinni móc spać nieprzerwanie przez co najmniej 8 godzin po zażyciu leku.

Pamięć może zostać naruszona, jeśli pacjent obudzi się w momencie maksymalnej aktywności leku.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie alprazolamem może powodować kołatanie serca i uderzenia gorąca.

Zaburzenia żołądka i jelit

Podczas leczenia alprazolamem mogą wystąpić bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie, suchość w ustach, ból brzucha i martwicze zapalenie jelit.

Zaburzenia układu oddechowego

Leczenie alprazolamem może powodować problemy z oddychaniem i uduszenie.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Terapia Alprazolam może wywoływać zaburzenia czynności wątroby, zwiększać stężenie bilirubiny we krwi i sprzyjać występowaniu zapalenia wątroby i żółtaczki.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Podczas leczenia alprazolamem może wystąpić zapalenie skóry, wysypka skórna, świąd, nasilone pocenie się i reakcje nadwrażliwości na światło.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe

Podczas leczenia alprazolamem może wystąpić osłabienie mięśni, bóle mięśni, bóle kończyn, bóle stawów i skurcze mięśni.

Zaburzenia układu rozrodczego

Leczenie alprazolamem może powodować zaburzenia seksualne, nieregularne miesiączki, zaburzenia erekcji i zaburzenia wytrysku.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas terapii alprazolamem to:

Hiperprolaktynemia (wzrost stężenia we krwi hormonu prolaktyny);
Rozmazywanie wzroku;
Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
Szumy uszne, czyli zaburzenia słuchowe charakteryzujące się postrzeganiem szelestu, brzęczenia, gwizdania itp.;
obrzęk naczynioruchowy;
Utrata apetytu;
Zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała;
zmęczenie;
słabość;
powolny;
Ból w klatce piersiowej;
Zespół grypy;
Poczucie pragnienia;
Wrażenie ciała obcego.

przedawkować

Objawy, które mogą wystąpić po przedawkowaniu alprazolamu to:

letarg;
zawroty głowy;
Zamieszanie psychiczne;
senność;
dyzartria;
Zmiany w koordynacji;
ataksja;
hipotonia;
niedociśnienie;
Depresja oddechowa;
Coma.

Zgłoszono niektóre przypadki śmierci po przyjęciu przedawkowania alprazolamu, samego lub w połączeniu z alkoholem.

W przypadku przedawkowania alprazolamu - jeśli pacjent jest przytomny - należy wywołać wymioty w ciągu godziny od przyjęcia leku. Jeśli pacjent jest nieprzytomny, należy wykonać płukanie żołądka.

Jeśli - po płukaniu żołądka - nie nastąpi poprawa, podanie węgla aktywowanego może być przydatne.

Flumazenil, antagonista benzodiazepin, może być również stosowany w leczeniu przedawkowania alprazolamu.

Jednak - w przypadku przedawkowania - należy stale monitorować oddychanie pacjentów, ciśnienie krwi i tętno.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Alprazolam jest benzodiazepiną i jako taki wywiera działanie przeciwlękowe, wzmacniając sygnał GABAergiczny, tj. Sygnał kwasu γ-aminobuttirowego (GABA).

GABA jest głównym hamującym neuroprzekaźnikiem w mózgu i realizuje swoje funkcje biologiczne przez wiązanie się ze swoistymi receptorami: GABA-A, GABA-B i GABA-C.

Receptor GABA-A ma specyficzne miejsce wiązania dla benzodiazepin. Alprazolam wiąże się z tym miejscem poprzez aktywację receptora. W ten sposób promuje kaskadę sygnałów hamujących indukowanych przez GABA, wywierając w ten sposób działanie przeciwlękowe.

Sposób użycia - Dawkowanie

Alprazolam jest dostępny do podawania doustnego w postaci tabletek i kropli doustnych.

Dawkowanie leku musi być ustalone przez lekarza indywidualnie, w zależności od rodzaju i ciężkości leczonej choroby oraz od odpowiedzi pacjenta na leczenie.

W każdym przypadku leczenie musi być jak najkrótsze.

Dawki leku zazwyczaj podane są poniżej.

Zaburzenia lękowe

Zazwyczaj dawka początkowa alprazolamu wynosi 0, 25-0, 50 mg leku trzy razy na dobę.

Dawka może być zwiększona do maksymalnie 4 mg alprazolamu na dobę.

Czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 8-12 tygodni, w tym okresu stopniowego przerywania terapii. W każdym przypadku lekarz może zdecydować o przedłużeniu leczenia po upływie maksymalnego okresu.

U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z ciężką chorobą wątroby i u osłabionych pacjentów, dawka alprazolamu zazwyczaj podawana wynosi 0, 25 mg leku dwa lub trzy razy na dobę.

Ataki paniki, z lub bez agorafobii

Dawka początkowa alprazolamu podawanego zwykle wynosi 0, 5-1 mg leku, którą należy przyjmować wieczorem przed snem, przez jeden lub dwa dni. Następnie dawkę należy dostosować na podstawie odpowiedzi na leczenie każdego pacjenta.