ketoprofen

ogólność

Ketoprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym.

Ketoprofen - struktura chemiczna

Jest to lek dostępny w wielu preparatach farmaceutycznych odpowiednich do różnych dróg podawania (doustnie, miejscowo, doodbytniczo i pozajelitowo).

Z chemicznego punktu widzenia ketoprofen jest pochodną kwasu 2- (para-aminofenylo) propionowego.

Przykłady specjalności leczniczych zawierających ketoprofen

Artrrosylen ®
Fastum gel ®
Flexen „Retard” ®
Ketodol ®
Oki ®
Orudis ®

wskazania

Do czego używa

Wskazane jest stosowanie ketoprofenu w leczeniu objawowym:

Stany zapalne i bolesne spowodowane urazem;
Ból reumatyczny i zapalenie;
nerwoból;
Bóle menstruacyjne;
Ból głowy;
Reumatoidalne zapalenie stawów;
Zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;
Bolesna choroba zwyrodnieniowa stawów;
Reumatyzm pozastawowy;
zapalenie kości i stawów;
Zapalenie ścięgna i zapalenie pochewki ścięgna;
Capsulitis i zapalenie kaletki;
Bóle pleców i rwa kulszowa;
Ostra dna;
Ból pooperacyjny;
Ból nowotworowy.

ostrzeżenia

Ketoprofen może powodować perforację, owrzodzenie i krwawienie z przewodu pokarmowego. Dlatego, jeśli pojawią się jakiekolwiek objawy żołądkowo-jelitowe, należy natychmiast powiadomić lekarza. Należy zauważyć, że ketoprofen jest w stanie wywołać większą toksyczność żołądkowo-jelitową niż inne NLPZ.

U pacjentów, u których istnieje większe ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego, można rozważyć jednoczesne stosowanie leków chroniących żołądek.

W przypadku wystąpienia jakiegokolwiek rodzaju reakcji alergicznej podczas leczenia ketoprofenem należy natychmiast przerwać leczenie lekiem i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Ponadto przed rozpoczęciem leczenia ketoprofenem należy poinformować lekarza, jeśli występuje jeden z następujących stanów:

Jeśli cierpisz na choroby serca;
Jeśli masz wrzodziejące zapalenie jelita grubego lub chorobę Crohna;
Jeśli masz historię (nawet wywiad rodzinny) nadciśnienia i / lub zastoinowej niewydolności serca;
Jeśli cierpisz na chorobę wątroby lub marskość wątroby;
Jeśli cierpisz na nerczycę;
Jeśli masz astmę związaną z przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i / lub polipowatością nosa.

Wreszcie ketoprofen może powodować działania niepożądane, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i / lub obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować szczególną ostrożność.

interakcje

Jednoczesne podawanie ketoprofenu i następujących leków nie jest zalecane ze względu na niebezpieczne działania niepożądane, które mogą wystąpić;

Inne NLPZ ;
Doustne antykoagulanty (takie jak na przykład warfaryna i heparyna);
Środki przeciwpłytkowe (takie jak na przykład klopidogrel i tiklopidyna);
Lit (lek stosowany w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej);
Metotreksat (przeciwnowotworowy).

Z drugiej strony jednoczesne podawanie ketoprofenu i następujących leków powinno być prowadzone z wielką ostrożnością:

Leki przeciwnadciśnieniowe ;
Kortykosteroidy ;
Pentoksyfilina (środek przeciwzakrzepowy);
Leki trombolityczne ;
Probenecyd (lek przeciw dnie moczanowej);
SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, leki przeciwdepresyjne);
Fenytoina (lek przeciwpadaczkowy);
Sulfonamidy (leki antybiotykowe);
Cyklosporyna i takrolimus (leki immunosupresyjne);
Zydowudyna (stosowana w leczeniu HIV);
Sulfonylomoczniki (leki stosowane przeciwko cukrzycy).

W każdym przypadku nadal zaleca się poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje - lub jeśli niedawno był - leki jakiegokolwiek rodzaju, w tym leki bez recepty oraz produkty ziołowe i homeopatyczne.

Efekty uboczne

Ketoprofen może powodować różne rodzaje działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Rodzaj działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, zależą od wrażliwości każdej osoby na lek.

Główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia ketoprofenem, wymieniono poniżej.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Terapia ketoprofenem może sprzyjać wystąpieniu:

Niedokrwistość krwotoczna;
Leukopenia, tj. Zmniejszenie liczby leukocytów w krwiobiegu;
Piastrinopenia, tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi;
Agranulocytoza, tj. Zmniejszenie liczby granulocytów w krwiobiegu.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie ketoprofenem może prowadzić do:

nudności;
wymioty;
dyspepsja;
Ból brzucha;
Biegunka lub zaparcie;
wzdęcia;
Zapalenie błony śluzowej żołądka;
melena;
hematemesis;
Wrzód trawienny;
Perforacja przewodu pokarmowego i krwotok;
Zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna u pacjentów cierpiących na to zapalenie.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Terapia ketoprofenem może powodować niewydolność serca, nadciśnienie i rozszerzenie naczyń.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Leczenie ketoprofenem może powodować:

Ostra niewydolność nerek;
Zmiany w testach czynnościowych nerek;
Tubulo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
Zespół nefrytowy.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia ketoprofenem może powodować:

Wysypka skórna;
świąd;
Reakcje nadwrażliwości na światło;
pokrzywka;
łysienie;
wysypka;
Zespół Stevensa-Johnsona;
Toksyczna martwica naskórka.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie ketoprofenem może sprzyjać wystąpieniu:

Ból głowy;
zawroty głowy;
parestezje;
senność;
Zmiana poczucia smaku;
Drgawki.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie ketoprofenem może powodować zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych we krwi i może sprzyjać występowaniu zapalenia wątroby i żółtaczki.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia ketoprofenem to:

Reakcje alergiczne, nawet poważne, u osób wrażliwych;
obrzęk naczynioruchowy;
obrzęk;
szum w uszach;
Niewyraźne widzenie;
Owrzodzenia jamy ustnej;
Zwiększona masa ciała;
Zmiany nastroju;
astma;
skurcz oskrzeli;
Katar.

przedawkować

Objawy, które mogą wystąpić w przypadku przedawkowania ketoprofenu, to:

Nudności i wymioty;
biegunka;
Ból głowy;
zawroty głowy;
senność;
Ból brzucha.

W przypadku bardzo poważnego zatrucia zgłaszano również niedociśnienie, depresję oddechową i krwawienie z przewodu pokarmowego.

Nie ma swoistego antidotum na przedawkowanie ketoprofenu, dlatego leczenie jest jedynie objawowe i podtrzymujące.

W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Ketoprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym i - jako taki - realizuje swoje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe poprzez hamowanie cyklooksygenazy (lub COX).

Cyklooksygenaza jest enzymem, z którego znane są trzy różne izoformy: COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej.

Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez komórki zapalne (cytokiny zapalne) aktywowane.

Zadaniem tych enzymów jest przekształcenie kwasu arachidonowego obecnego w naszym organizmie w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Prostaglandyny - a zwłaszcza prostaglandyny G2 i H2 (odpowiednio PGG2 i PGH2) - biorą udział w procesach zapalnych i pośredniczą w reakcjach bólowych. Podczas gdy prostaglandyny E (PGE) indukują wzrost temperatury ciała, wywołują gorączkę.

Dlatego też, hamując aktywność COX-2, ketoprofen zapobiega syntezie prostaglandyn odpowiedzialnych za stan zapalny i ból.

Jednak ketoprofen nie jest selektywny dla COX-2, dlatego też jest w stanie hamować COX-1. To ostatnie hamowanie jest przyczyną niektórych skutków ubocznych typowych dla wszystkich nieselektywnych NLPZ (takich jak skutki uboczne ze strony przewodu pokarmowego).

Ponadto ketoprofen wywiera także antagonistyczne działanie na bradykininę, neuroprzekaźnik uwalniany podczas procesów zapalnych odpowiedzialnych za aktywację receptorów bólu obwodowego.

Wreszcie, ketoprofen jest także zdolny do hamowania syntezy leukotrienów (cząsteczek zaangażowanych w procesy zapalne) i do zmniejszenia migracji leukocytów do stawów objętych stanem zapalnym.

Sposób użycia - Dawkowanie

Jak wspomniano, ketoprofen jest dostępny w różnych preparatach farmaceutycznych odpowiednich dla różnych dróg podawania. Dokładniej, lek jest dostępny dla:

Podawanie doustne w postaci tabletek, kapsułek twardych, miękkich kapsułek, proszku lub granulek do roztworu doustnego, kropli doustnych i granulek musujących.
Podawanie miejscowe w postaci piany do skóry, kremu, sprayu do skóry, żelu, roztworu skórnego i plastra leczniczego (preparaty te należy stosować tylko na skórę) oraz w postaci sprayu do błony śluzowej jamy ustnej i płynu do płukania ust (do stosowania tylko na błonę śluzową jamy ustnej).
Podawanie doodbytnicze w postaci czopków.
Podanie dożylne lub domięśniowe w postaci roztworu do wstrzykiwań lub proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, które należy wymieszać tuż przed użyciem leku.

Aby uniknąć wystąpienia niebezpiecznych skutków ubocznych, podczas leczenia ketoprofenem konieczne jest skrupulatne przestrzeganie wskazań lekarza, zarówno w odniesieniu do ilości używanego leku, zarówno pod względem częstotliwości podawania, jak i czasu trwania to samo leczenie.

Poniżej znajdują się wskazania dotyczące dawek ketoprofenu zwykle stosowanych w terapii. Jednak, aby poznać dokładną dawkę każdego preparatu farmaceutycznego, patrz ilustracyjne ulotki poszczególnych produktów leczniczych.

Podawanie doustne

Gdy ketoprofen jest podawany doustnie, dawka zwykle stosowana u dorosłych wynosi od 25 mg do 200 mg leku, w zależności od nasilenia bólu i zapalenia.

Częstotliwość podawania zależy od ilości przyjmowanego leku, ponieważ w żadnym przypadku nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej 200 mg ketoprofenu.

Miejscowe podawanie

W przypadku stosowania ketoprofenu do stosowania na skórę w postaci kremu, żelu, sprayu, roztworu lub pianki do skóry, zazwyczaj zaleca się wykonywanie 1-3 aplikacji dziennie, zgodnie z zaleceniami lekarza.

Gdy zamiast tego stosuje się ketoprofen w postaci plastra leczniczego, wskazane jest stosowanie tylko jednego plastra na raz, chyba że lekarz zaleci inaczej.

Bardzo ważne jest, aby pamiętać, że podczas stosowania ketoprofenu do stosowania na skórę, leczona część nie może być narażona na działanie promieni słonecznych i promieni UV, zarówno podczas leczenia, jak i przez okres co najmniej dwóch tygodni od końca tego samego. Wynika to z reakcji nadwrażliwości na światło, które mogą wystąpić.

W przypadku stosowania sprayu do błony śluzowej jamy ustnej na bazie ketoprofenu zalecana dawka wynosi 1-2 spraye do trzech razy dziennie.

Jednak przy stosowaniu płynu do płukania jamy ustnej na bazie ketoprofenu zaleca się płukanie dwa razy dziennie.

Podawanie doodbytnicze

W przypadku stosowania ketoprofenu w postaci czopków zalecana dawka dobowa waha się od 100 do 200 mg składnika czynnego na dobę.

Również w tym przypadku - tak jak w przypadku podawania doustnego - nigdy nie należy przekraczać maksymalnej dawki 200 mg ketoprofenu na dobę.

Podawanie pozajelitowe

Gdy stosuje się roztwór do wstrzykiwań na bazie ketoprofenu, zwykła dawka leku wynosi 100-200 mg dziennie, do podawania dożylnego lub domięśniowego.

Ciąża i laktacja

Zazwyczaj stosowanie ketoprofenu nie jest zalecane w pierwszym i drugim trymestrze ciąży, jednak jeśli lekarz uzna to za absolutnie konieczne, może nadal zdecydować o jego przepisaniu.

Z drugiej strony, stosowanie leku w trzecim trymestrze ciąży jest przeciwwskazane ze względu na uszkodzenie, jakie sam ketoprofen może wywołać u płodu (toksyczność sercowo-oddechowa, zaburzenia czynności nerek i wydłużenie czasu krwawienia po urodzeniu) i matki (wydłużenie czasu krwawienia i zahamowania skurczów macicy, w konsekwencji opóźnienia lub przedłużenia porodu).

Stosowanie ketoprofenu jest również przeciwwskazane u matek karmiących piersią.

Ponadto lek negatywnie wpływa na płodność kobiet, dlatego nie powinny być przyjmowane przez kobiety, które zamierzają zajść w ciążę.

Przeciwwskazania

Stosowanie ketoprofenu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

U pacjentów ze znaną nadwrażliwością na ten sam ketoprofen;
U pacjentów ze stwierdzoną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ;
U pacjentów z wrzodami trawiennymi;
U pacjentów z krwawieniem z przewodu pokarmowego, owrzodzeniem lub perforacją lub cierpiących na przewlekłą niestrawność;
U pacjentów z zapaleniem żołądka;
U pacjentów z ciężką niewydolnością serca;
U pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek;
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krzepnięcia;
U pacjentów z istniejącą wcześniej leukopenią i (lub) małopłytkowością;
U pacjentów, którzy niedawno cierpieli na zapalenie odbytnicy lub u pacjentów cierpiących na zaburzenia hemoroidalne;
W ostatnim trymestrze ciąży;
Podczas karmienia piersią.