Czym są tryptany
Tryptany stanowią klasę leków stosowanych w leczeniu migreny (z aurą lub bez).
Leki te okazały się szczególnie skuteczne, ponieważ są w stanie rozwiązać migrenę, interweniując na kilku frontach. Jednak ich główny mechanizm działania znajduje się na poziomie receptorów serotoninergicznych obecnych na poziomie centralnym.
Krok do zrozumienia: Migrena i jej przyczyny
Dokładne przyczyny migreny wciąż nie są do końca jasne. Uważa się jednak, że na początku tej patologii może być zaangażowane wiele czynników, takich jak: zmiany w centralnych mechanizmach kontroli bólu, czynników hormonalnych i czynników genetycznych (w rzeczywistości istnieje pewna znajomość rozwoju migreny),
Wśród różnych hipotez sformułowanych w odniesieniu do rzeczywistej przyczyny u podstawy migreny najbardziej akredytowaną teorią jest teoria trójdzielno-naczyniowa, zgodnie z którą atak migreny jest wywoływany przez aktywację nerwów trójdzielno-naczyniowych, co powoduje uwalnianie substancji Vasoactive zdolny do wywołania rozszerzenia naczyń tętniczych mózgu. To właśnie rozszerzenie naczyń powoduje klasyczny ból migrenowy.
Pierwszym przodkiem klasy tryptanów jest sumatryptan, stosowany do dziś w terapii.
Struktura chemiczna sumatryptanu, prekursora klasy tryptanów
Innymi składnikami aktywnymi należącymi do tej grupy i obecnie sprzedawanymi we Włoszech są żelazo, frowatryptan, rizatryptan, almotriptan i zolmitryptan.
wskazania
Wskazania i drogi podawania tryptanów
Zgodnie z przewidywaniami, tryptany są wskazane w leczeniu migrenowych bólów głowy, z aurą lub bez.
Należy jednak podkreślić, że zazwyczaj są one stosowane jako leki pierwszego rzutu tylko w leczeniu napadów migreny o większym nasileniu. Jednak w przypadku łagodnych ataków lekarze zazwyczaj zalecają pierwszą strategię terapeutyczną dotyczącą NLPZ (niesterydowych leków przeciwzapalnych).
Stosowane drogi podawania mogą być różne: doustne, pozajelitowe lub donosowe. W rzeczywistości tryptany mogą być sformułowane w:
- Tabletki (sumatryptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (zolmitriptan);
- Doustne liofilizaty (rizatriptan);
- Czopki (sumatryptan);
- Roztwory do wstrzykiwania do stosowania podskórnego (sumatryptan);
- Aerozole do nosa (sumatryptan).
Mechanizm działania
Jak wspomniano, tryptany działają na receptory serotoninergiczne zlokalizowane centralnie (dlatego są w stanie przekroczyć barierę krew-mózg, tak zwaną BEE).
Szczegółowo, tryptany są selektywnymi agonistami receptora serotoninergicznego typu 1; a dokładniej, mają one szczególne powinowactwo do podtypów 5-HT1B (które na poziomie centralnym występują zwłaszcza w tętnicach mózgowych) oraz do podtypów neuronalnych 5-HT1D i 5-HT1F (zlokalizowanych głównie w układzie trójdzielno-naczyniowym ).
Tryptany indukują zatem stymulację wyżej wymienionych podtypów receptorów, które zasadniczo prowadzą do zwężenia naczyń krwionośnych mózgu i do hamowania uwalniania substancji naczyniowoczynnych (z powodu aktywacji nerwów trójdzielno-naczyniowych), które zamiast tego powodują ich rozszerzenie.
W ten sposób tryptany rozwiązują atak migreny, przeciwdziałając zarówno rozszerzeniu naczyń bezpośrednio odpowiedzialnemu za bodziec bólowy, jak i przeciwdziałając uwalnianiu wszystkich tych substancji, które powodują rozszerzenie naczyń krwionośnych mózgu.
Uwaga
Aby absorpcja tryptanów była skuteczna, należy je przyjmować, gdy tylko pojawi się napad migreny, kiedy ból jest nadal łagodny, na wczesnym etapie i / lub gdy występuje aurea. Tylko w ten sposób rzeczywiście istnieje większe prawdopodobieństwo uzyskania zaprzestania bólu i zapobiegania ryzyku powtarzających się ataków.
Początkowo - zwłaszcza, gdy patologia występuje u pacjenta po raz pierwszy - rozróżnienie prostego bólu głowy (spowodowanego na przykład małym zmęczeniem) od prawdziwego ataku migreny może nie być łatwe. Jednak wraz z upływem czasu pacjent uzyska niezbędne doświadczenie, aby natychmiast rozpoznać sygnały o zbliżającym się ataku migreny, a zatem będzie w stanie odpowiednio zareagować.
interakcje
Interakcje z innymi lekami
Niestety, negatywna strona tryptanów jest dokładnie reprezentowana przez interakcje farmakologiczne, które są w stanie ustalić.
Przede wszystkim należy zauważyć, że żadnego rodzaju tryptanu NIE należy przyjmować w połączeniu z alkaloidami sporyszu (innymi lekami przeciwmigrenowymi).
Podobnie, ze względu na interakcje farmakologiczne, które mogą wystąpić, leki te nie powinny być przyjmowane w przypadku terapii opartych na:
- Inne tryptany;
- Metysergid, składnik aktywny stosowany w profilaktyce migreny;
- Inhibitory monoaminooksydazy (MAOI);
- Propranolol (beta-bloker stosowany w leczeniu nadciśnienia);
- Leki metabolizowane przez cytochrom P3A4;
- Leki glikoproteinowe hamujące P.
Efekty uboczne
Główne działania niepożądane wywoływane przez tryptany to:
- Wrażenie zwężenia klatki piersiowej;
- Uczucie ucisku na szyi;
- nudności;
- zawroty głowy;
- zawroty głowy;
- kołatanie serca;
- Ból w klatce piersiowej i / lub brzucha;
- Zaczerwienienie twarzy;
- Wrażenie zimna lub ciepła;
- Sztywność szyi;
- lęk;
- astenia;
- Początkowy wzrost intensywności migreny.
Ogólnie rzecz biorąc, wyżej wymienione efekty uboczne są wspólne dla wszystkich składników aktywnych należących do klasy tryptanów. Jednak rodzaj i intensywność tych efektów różnią się w zależności od zastosowanego leku.
Przeciwwskazania
Gdy nie należy stosować tryptanów
Główne przeciwwskazania do przyjmowania tryptanów dotyczą pacjentów, którzy:
- Cierpią na nadciśnienie, które nie jest leczone lub leczone z powodu niepowodzenia;
- Cierpią lub cierpią z powodu niedokrwienia serca i / lub mózgu;
- Cierpią na choroby wieńcowe (tryptany, w rzeczywistości, choć marginalnie, są również w stanie wywołać zwężenie naczyń wieńcowych);
- Cierpią na choroby naczyń mózgowych.
Ponadto nie zaleca się stosowania tryptanów u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
W odniesieniu do kobiet w ciąży lub karmiących piersią - ponieważ wpływ tych leków na dziecko nie jest znany - przed rozpoczęciem leczenia tryptanami należy zasięgnąć porady lekarza.
