Co to jest?
Norepinefryna lub norepinefryna, jeśli wolisz, jest hormonem syntetyzowanym w wewnętrznej części (rdzeniastej) nadnercza, a także neuroprzekaźnikiem wytwarzanym przez centralny i obwodowy układ nerwowy. Większość krążącej noradrenaliny pochodzi z zakończeń nerwowych, podczas gdy na poziomie nadnerczy jest to głównie syntetyzowana adrenalina (90% komórek rdzenia nadnerczy specjalizuje się w jej syntezie).
Norepinefryna jest uwalniana w sposób ważny i superfizjologiczny w odpowiedzi na silny stres fizyczny lub psychiczny, taki jak poważne krwawienie, zmniejszone stężenie glukozy we krwi, rany pourazowe, operacje lub przerażające doświadczenia.
Raz wydzielana i uwalniana do krążenia, noradrenalina przyspiesza tętno, zwiększa uwalnianie glukozy z rezerw energetycznych i zwiększa przepływ krwi do mięśni szkieletowych. W synergii z epinefryną noradrenalina przygotowuje organizm do tak zwanej reakcji „ataku lub ucieczki”, gwałtownie wzrastającego metabolizmu i zdolności do podtrzymywania gwałtownego wysiłku fizycznego. Oprócz działania jako hormon, noradrenalina jest neurotransmiterem charakterystycznym dla centralnego i współczulnego układu nerwowego; jako taki jest uwalniany przez noradregeniczne neurony podczas transmisji synaptycznej.
Noradrenalina jest syntetyzowana począwszy od tyrozyny: pierwszą reakcją jest utlenianie aminokwasu do dihydroksyfenyloalaniny (L-DOPA), a następnie dekarboksylacja w dopaminie neuroprzekaźnika i β-utlenianie w noradrenalinie.
funkcje
Wpływ na noradrenalinę koncentruje się głównie na poziomie układu sercowo-naczyniowego. Jego zdolność do zwiększania częstości pracy serca i kurczliwości jest dobrze znana, podnosząc ciśnienie tętnicze wskutek skurczu tętniczo-skórnego, narządów płciowych, splacnicy i zwężenia naczyń nerkowych. Wśród innych działań noradrenaliny wspominamy stymulujący wpływ na skurcz zwieraczy, rozszerzenie źrenicy i pocenie się, podczas gdy na poziomie metabolicznym sprzyja glikogenolizie, glukoneogenezie i lipolizie, zmniejszając wydzielanie insuliny i zwiększając wydzielanie glukagonu.
receptory
Aby wykonać swoje działania biologiczne, noradrenalina musi oddziaływać ze specyficznymi receptorami, tak zwanymi receptorami adrenergicznymi. Dwa typy są zasadniczo rozpoznawane, α i Β, z różnymi podtypami dla każdej klasy; różna ekspresja tych receptorów i ich izoform wpływa na aktywność adrenergiczną na poziomie tkankowym.
Recet. | wrażliwość | Siedziba główna | Główne działania agonistów |
α1 | Noradrenalina> adrenalina | Większość tkanek docelowych | Gładkie skurcze mięśni z efektem nadciśnienia |
α2 | adrenalina ≥ Noradrenalina | Przewód pokarmowy i trzustka | Skurcz mięśni gładkich, zmniejszone wydzielanie insuliny i zwiększony poziom glukagonu, hamowały uwalnianie neuroprzekaźników (zmniejszone wytwarzanie noradrenaliny i acetylocholiny), skurcz zwieraczy przewodu pokarmowego |
β1 | adrenalina = Noradrenalina | Mięsień sercowy, nerka | Zwiększony skurcz i częstość akcji serca, zwiększone uwalnianie reniny, stymulacja lipolizy w tkance tłuszczowej |
β2 | adrenalina > Noradrenalina | Niektóre naczynia krwionośne i mięśnie gładkie niektórych narządów (mięśni gładkich oskrzeli, przewodu pokarmowego, naczyń wieńcowych) i dużych naczyń zasilających mięśnie szkieletowe | Rozszerzenie naczyń krwionośnych, stymulacja lipolizy, anabolizm i rozszerzenie naczyń w mięśniach, zwiększona sprawność fizyczna, stymulacja glikolizy i glukoneogenezy, zwiększone wydzielanie reniny, skurcz zwieracza przewodu pokarmowego |
β3 | norepinefryny > adrenalina | Tkanka tłuszczowa | Bodziec na lipolizę |
Narkotyki i suplementy
Ze względu na jego zdolność do zwiększania uwalniania kwasów tłuszczowych ze złogów tłuszczowych, poprzez aktywację receptorów beta-3 i aktywację ich metabolizmu na poziomie tkanek obwodowych, wraz ze stymulacją termogenezy, noradrenalina może być użyta do tego celu terapeutyczne promujące odchudzanie. W rzeczywistości taka praktyka nie jest realizowana, ponieważ ryzyko przewyższa korzyści; noradrenalinę stosuje się zamiast tego w terapii doraźnej w obliczu epizodów ciężkiego niedociśnienia, wstrząsu septycznego i wstrząsu kardiogennego. Wiele suplementów odchudzających, takich jak kofeina, zakazana obecnie efedryna, synefryna i leki, które je zawierają (guarana, maté, kawa, herbata, cola, efedryna, gorzka pomarańcza), śledzi działanie noradrenaliny uwalniającej ją od pęcherzyków neuronalnych i / lub przez wiązanie się z jego receptorami i stymulowanie ich.
W leczeniu depresji stosuje się tak zwane leki hamujące wychwyt zwrotny serotoniny i noradrenaliny, które zwiększają stężenia dostępne w synapsach, poprawiając poziom komunikacji między komórkami nerwowymi. Ze względu na wspomniane już zwężające działanie adrenaliny na poziomie zwieraczy przewodu pokarmowego i wydalniczego, te same leki można stosować w leczeniu wysiłkowego nietrzymania moczu.