CATAPRESAN ® Klonidyna

CATAPRESAN ® jest lekiem na bazie klonidyny

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - agonista receptora imidazoliny

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania CATAPRESAN ® Klonidyna

CATAPRESAN® jest wskazany w leczeniu wszystkich postaci wysokiego ciśnienia krwi.

Mechanizm działania CATAPRESAN ® Klonidyna

Preparat CATAPRESAN ® przyjmowany doustnie jest łatwo wchłaniany w przewodzie żołądkowo-jelitowym, osiągając dobre stężenie we krwi, biorąc również pod uwagę brak metabolizmu pierwszego przejścia. Po wprowadzeniu do obiegu klonidyna - substancja czynna preparatu CATAPRESAN ® jest szybko rozprowadzana w różnych tkankach, utrzymując formę aktywną przez około 13 godzin, a następnie metabolizowana w p-hydroksyklonidynie (nieaktywna farmakologicznie) lub usuwana w stanie nienaruszonym głównie z moczem.

Działanie przeciwnadciśnieniowe CATAPRESAN ® jest wywierane przez jego substancję czynną, klonidynę, która poprzez łatwe przejście przez barierę krew-mózg jest w stanie działać na poziomie ośrodkowego układu nerwowego, zmniejszając aktywację układu współczulnego, opór nerki obwodowej, rytm serca i ciśnienie tętnicze, również dzięki zmniejszeniu wrażliwości komórek mięśni gładkich tętniczek na zwężające się mediatory naczyń, takie jak noradrenalina.

Efekty te są gwarantowane przez zdolność wspomnianej substancji czynnej do selektywnego aktywowania pre synaptycznych receptorów alfa 2 w ośrodkowym układzie nerwowym, w konsekwencji zmniejszając produkcję katecholamin (zwłaszcza norepinefryny), a tym samym przenosząc równowagę w kierunku efektów biologicznych wywołanych przez układ przywspółczulny.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 CLONIDINE AND HYPERTENSION

Leczenie nadciśnienia tętniczego może obejmować różne przydatne leki, każdy o innym mechanizmie działania i o określonej skuteczności. To badanie przeprowadzone na ponad 1200 pacjentach cierpiących na nadciśnienie próbowało sprawdzić skuteczność różnych leków przyjmowanych samodzielnie (monoterapia) w obniżaniu ciśnienia krwi. Wśród badanych leków klonidyna zajęła trzecie miejsce, po diltiazem i atenololu, gwarantując obniżenie ciśnienia krwi do wartości normalnych u około 50% leczonych pacjentów.

Mimo to wybór terapii powinien również uwzględniać indywidualną podatność na określony rodzaj leku i potencjalne możliwe do osiągnięcia działania niepożądane.

2. CLONIDINE AND CARDIAC INSUFFICICYCY

Badanie to pokazuje, że działanie sympatykolityczne klonidyny może odgrywać podwójną rolę w leczeniu pacjenta cierpiącego na niewydolność serca. Korzyści wynikające z terapii niskimi dawkami klonidyny gwarantowałyby znaczące osłabienie napięcia współczulnego, nie tylko na poziomie serca, ale także na poziomie nerek, umożliwiając w ten sposób lepszą regulację retencji soli fizjologicznej.

3. KLONIDYNA NIE TYLKO ANTYCZYNNA

Klonidyna od lat jest wykorzystywana wyłącznie do oznaczonych działań przeciwnadciśnieniowych. Z drugiej strony ostatnie badania oceniają szereg powiązanych efektów, które mogą rozszerzyć zakres zastosowań terapeutycznych. W tym badaniu oceniano skuteczność klonidyny w fazie okołooperacyjnej jako środka przeciwlękowego, uspokajającego i stabilizującego tętno oraz ciśnienie tętnicze. Wyniki wydają się być zachęcające, zarówno w odniesieniu do działania kardioprotekcyjnego, jak i zmniejszonego zapotrzebowania na przedoperacyjne środki znieczulające i uspokajające, wymagane. Aby klonidyna weszła do powszechnej praktyki klinicznej, nadal konieczne jest zbadanie jej farmakokinetyki w celu zmniejszenia potencjalnych działań niepożądanych.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki CATAPRESAN ® zawierające 150 mcg klonidyny: sugeruje się początkowe spożycie ½ - 1 tabletki dziennie, przyjmowane wieczorem w przypadku łagodnego nadciśnienia lub u pacjentów szczególnie podatnych na działanie farmakologiczne klonidyny.

Tabletki CATAPRESAN ® zawierające 300 mcg klonidyny: stosuje się w leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego, stosując dawki atakujące równe 1 tabletce pobieranej 2/3 razy dziennie.

W każdym przypadku prawidłowe dawkowanie - zarówno w fazie ataku, jak i w fazie podtrzymywania - powinno być sformułowane przez lekarza po dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta i ciężkości jego patologii.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM CATAPRESAN ® Clonidine - WYMAGANE I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia CATAPRESAN ® Klonidyna

Hipotensyjnemu działaniu CATAPRESAN ® może towarzyszyć, zwłaszcza w pierwszej fazie, senność i działanie uspokajające, w przypadku których - w przypadku utrzymywania się takich efektów - właściwe byłoby dostosowanie terapii farmakologicznej. Przerwanie stosowania produktu CATAPRESAN ® musi w każdym przypadku następować stopniowo, ze stopniowym zmniejszaniem dawki w celu uniknięcia nadciśnienia z odbicia, któremu towarzyszy pobudzenie, ból głowy i nerwowość.

U pacjentów cierpiących na niewydolność nerek, dla których indywidualna odpowiedź podlega ogromnej zmienności, w razie potrzeby istotne byłoby ciągłe monitorowanie w celu ewentualnej ponownej kalibracji planu leczenia.

Tę samą uwagę należy zwrócić również na pacjentów cierpiących na ciężką niewydolność wieńcową, choroby naczyń mózgowych, zaburzenia sercowe, takie jak niedawne zawały mięśnia sercowego i zaburzenia rytmu serca lub choroby Raynauda (charakteryzujące się zaburzeniami krążenia, widoczne przede wszystkim w rękach i stopy).

Ważne jest również, aby wziąć pod uwagę, że możliwe efekty depresyjne wywołane przez CATAPRESAN ® mogą pogorszyć stan pacjentów psychiatrycznych, podkreślając te objawy.

Działanie hipotensyjne, ale przede wszystkim działanie uspokajające CATAPRESAN ® mogłoby zmniejszyć zdolność percepcyjną i reaktywną pacjenta, czyniąc prowadzenie pojazdów i używanie maszyn niebezpiecznymi.

CATAPRESAN ® nieskuteczny w przypadku nadciśnienia wywołanego przez guz chromochłonny.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Chociaż dane dotyczące przedłużonego podawania produktu CATAPRESAN ® na zdrowie płodu nie są jeszcze znane, jego stosowanie nie jest zalecane w okresie ciąży, ponieważ klonidyna może łatwo przeniknąć przez barierę łożyskową i zmniejszyć częstość akcji serca płodu, narażając go również na potencjalne ryzyko odbicia w momencie dostawy.

Biorąc pod uwagę brak danych dotyczących wpływu klonidyny w okresie laktacji, lepiej byłoby unikać jej przyjmowania.

interakcje

Działanie hipotensyjne CATAPRESAN ® można zwiększyć przez równoczesne podawanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, takich jak leki moczopędne, antagoniści wapnia, inhibitory ACE. Ta synergia może być stosowana do celów terapeutycznych w przypadku pacjentów opornych na monoterapię i musi koniecznie zapewniać dostosowanie dawek poszczególnych leków.

Natomiast działanie terapeutyczne CATAPRESAN ® może być zahamowane przez niesteroidowe leki przeciwzapalne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub inne leki, które zwiększają zatrzymywanie wody i soli fizjologicznej.

Ponadto, glikozydy alkoholowe i naparstnicy mogą zmieniać normalną funkcję klonidyny.

Przeciwwskazania CATAPRESAN ® Klonidyna

Stosowanie CATAPRESAN ® u osób nadwrażliwych na jeden z jego składników i metabolitów nie jest zalecane w przypadku ciężkiej bradyarytmii i bloku przedsionkowo-komorowego.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Działania niepożądane stwierdzone po zastosowaniu produktu CATAPRESAN ® mają na ogół niewielkie znaczenie kliniczne i mają zniknąć po zawieszeniu leczenia farmakologicznego.

W większości przypadków są to reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak suchość w ustach, nudności, wymioty, utrata apetytu i zaparcia, którym towarzyszą objawy nerwowe, takie jak uspokojenie polekowe, zmęczenie, splątanie, zaburzenia spostrzegania, omamy, depresja i ogólne złe samopoczucie.

Opisano także rzadkie przypadki impotencji, obniżonego libido i zmian rytmu serca.

Skutki uboczne zamiast nadwrażliwości na jeden ze związków leku mają na ogół charakter dermatologiczny i obejmują wysypki skórne, pokrzywkę, świąd i łysienie.