sertralina

Sertralina jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do klasy selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny.

W strukturze molekularnej sertraliny istnieją dwa centra chiralne i tylko S, S (+) jest sprzedawany; pozostałe izomery R, R; R, S; a S, R tylko nieznacznie hamują wychwyt zwrotny serotoniny.

Sertralina - struktura chemiczna

Ponadto sertralina ma słabe działanie na wychwyt noradrenaliny i dopaminy.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie sertraliny jest wskazane w leczeniu:

depresja;
Lęk społeczny;
Zaburzenia spowodowane atakami paniki;
Zespół stresu pourazowego;
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne.

ostrzeżenia

Depresja często wiąże się ze wzrostem myśli samobójczych, samookaleczeń i prób samobójczych. Mówi się, że poprawa tych objawów pojawia się natychmiast po przyjęciu sertraliny, rzeczywiście trwa pewien okres czasu, zanim lek wykona swoje działanie terapeutyczne. Dlatego konieczne jest monitorowanie pacjentów do momentu wystąpienia wspomnianej poprawy.

Sertralinę można stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat tylko w leczeniu zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Należy zachować ostrożność podczas podawania sertraliny u pacjentów z padaczką lub z zaburzeniami drgawkowymi w wywiadzie.

Ponieważ sertralina jest metabolizowana głównie w wątrobie, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z wcześniej istniejącymi zaburzeniami czynności i (lub) zaburzeniami czynności wątroby.

Należy unikać nagłego przerwania leczenia sertraliną ze względu na występujące objawy odstawienia.

Sertraliny nie należy stosować u pacjentów wchodzących w fazę maniakalną.

Sertralina może zmieniać tempo glikemii, dlatego u pacjentów cierpiących na cukrzycę - leczonych lekiem - może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących.

Należy zachować ostrożność podczas podawania sertraliny u pacjentów z jaskrą.

interakcje

Sertraliny nie należy przyjmować jednocześnie z IMAO (inhibitory monoaminooksydazy, takie jak np. Moklobemid lub selegilina ) z powodu poważnych działań niepożądanych, które mogą wystąpić. Jeśli konieczne jest rozpoczęcie terapii opartej na IMAO, musi upłynąć co najmniej dwa tygodnie po ostatnim przyjęciu sertraliny.

Należy unikać jednoczesnego stosowania sertraliny i innych leków zwiększających sygnał serotoninowy (takich jak tryptofan ) ze względu na poważne działania niepożądane, które mogą wystąpić.

Należy unikać jednoczesnego stosowania sertraliny i pimozydu (leku przeciwpsychotycznego).

Wiele uwagi należy zwrócić na jednoczesne podawanie sertraliny i tryptanów (leków stosowanych w leczeniu migreny), ponieważ są one również w stanie zwiększyć sygnał serotoniny.

Należy unikać jednoczesnego podawania sertraliny i dziurawca (lub ziela dziurawca, rośliny o właściwościach przeciwdepresyjnych).

Sertralina wiąże się z białkami osocza, dlatego konieczne jest zwrócenie uwagi na możliwe jednoczesne podawanie leków zdolnych do wiązania się z białkami osocza.

Z niektórych badań na zwierzętach wynika, że sertralina może wchodzić w interakcje z insuliną, dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania pacjentom z cukrzycą.

Jednoczesne stosowanie sertraliny i TCA (trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) może zwiększać stężenie sertraliny w osoczu do poziomu toksycznego.

Cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodu żołądka) jest w stanie zmniejszyć szybkość eliminacji sertraliny, powodując potencjalnie niebezpieczne skutki.

Podczas jednoczesnego podawania sertraliny i leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna ), NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych), kwasu acetylosalicylowego i jego pochodnych, może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia.

Jednoczesne podawanie sertraliny i fenytoiny (leku stosowanego w leczeniu padaczki) może spowodować zmniejszenie stężenia tego ostatniego w osoczu, co sprzyja pojawieniu się drgawek.

Wiele uwagi zaleca się przy jednoczesnym podawaniu sertraliny i litu (leku stosowanego w leczeniu zaburzeń dwubiegunowych).

Należy zachować dużą ostrożność podczas podawania sertraliny u pacjentów już leczonych za pomocą terapii elektrowstrząsowej (TEC).

Należy unikać jednoczesnego stosowania sertraliny i alkoholu .

Sertralina może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W każdym przypadku przed rozpoczęciem leczenia sertraliną należy powiedzieć lekarzowi, jeśli pacjent przyjmuje jakiekolwiek leki.

Efekty uboczne

Sertralina może wywoływać wiele działań niepożądanych, które różnią się rodzajem i intensywnością od jednego pacjenta do drugiego. Wynika to z wrażliwości każdej osoby na lek, dlatego nie mówi się, że wszystkie działania niepożądane występują w taki sam sposób u każdego pacjenta.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia sertraliną.

Zaburzenia żołądka i jelit

Leczenie sertraliną może powodować nudności, wymioty, biegunkę lub luźne stolce, niestrawność, zaparcia, rozstrój żołądka, powietrze w żołądku, problemy z przełykiem, trudności w połykaniu, zwiększone ślinienie i owrzodzenie jamy ustnej i języka. Ponadto sertralina może sprzyjać wystąpieniu anoreksji.

Patologie centralnego układu nerwowego

Sertralina może powodować senność, zawroty głowy, drżenia, drętwienie i mrowienie, zmiany koordynacji, nadmierne ruchy, akatyzję (zespół psychomotoryczny charakteryzujący się niemożnością pozostania w bezruchu) i brak uwagi. Ponadto sertralina może sprzyjać pojawieniu się drgawek.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie sertraliną może powodować różne zaburzenia psychiczne, w tym:

bezsenność;
lunatycy;
depresja;
Myśli samobójcze;
lęk;
nerwowość;
mieszanie;
Nienormalne i przerażające sny;
omamy;
Mania;
hipomanii;
Pomysły i zachowania samobójcze;
Nadmierne uczucie szczęścia;
euforia;
Brak opieki osobistej;
agresywność;
Paranoja.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Terapia sertraliną może powodować problemy z oddawaniem moczu, zwiększone wydalanie moczu, zwiększoną częstość oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy (konieczność częstego wstawania w nocy do odpoczynku) lub niemożność oddania moczu.

Zaburzenia układu rozrodczego

Sertralina może powodować zmniejszenie libido i zaburzenia seksualne u obu płci.

U mężczyzn może powodować dysfunkcje erekcji, zmiany płynu nasiennego, zaczerwienienie penisa i napletka, opóźniony wytrysk i priapizm (długa i bolesna erekcja, której nie towarzyszy podniecenie seksualne).

U kobiet może powodować krwawienie z pochwy, suchość pochwy i mlekotok, czyli nieprawidłowe wydzielanie mleka u kobiet, które nie karmią piersią.

Zaburzenia układu oddechowego

Sertralina może powodować bóle w klatce piersiowej, trudności w oddychaniu, świszczący oddech, duszność, skurcz oskrzeli i krwawienia z nosa.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie sertraliną może wpływać na układ hemolimfopoetyczny (układ odpowiedzialny za syntezę krwinek). Może to powodować trombocytopenię (tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi w krwiobiegu, aw konsekwencji zwiększoną podatność na nieprawidłowe krwawienie i / lub krwawienie) i leukopenię (tj. Zmniejszenie liczby białych krwinek w krwiobiegu, aw konsekwencji zwiększoną podatność na skurcz „infekcji).

Ponadto sertralina może powodować plamicę (pojawienie się czerwonych plam na skórze, błonach śluzowych i narządach z powodu pęknięcia małych naczyń krwionośnych).

Zaburzenia endokrynologiczne

Sertralina może powodować ginekomastię (rozwój piersi u mężczyzn), niedoczynność tarczycy i może sprzyjać wystąpieniu zespołu niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH).

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Terapia sertraliną może sprzyjać pojawieniu się wysypek skórnych, pokrzywki, świądu, łysienia, rumienia, reakcji nadwrażliwości na światło i toksycznej martwicy naskórka.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie sertraliną może sprzyjać wystąpieniu niewydolności wątroby, zapalenia wątroby i żółtaczki. Ponadto może powodować zmiany w poziomach transaminaz we krwi.

Patologie naczyniowe

Przyjmowanie sertraliny może powodować tachykardię, nadciśnienie, kołatanie serca, obrzęki obwodowe i omdlenia (przemijająca utrata przytomności).

Objawy zawieszenia

Po nagłym przerwaniu leczenia sertraliną mogą wystąpić tak zwane objawy odstawienia. Objawy te to zawroty głowy, pobudzenie, lęk, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, kołatanie serca, ból głowy, biegunka, niestabilność emocjonalna i zaburzenia widzenia.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas przyjmowania sertraliny to:

Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
Suche usta;
Zwiększona potliwość;
Zwiększony apetyt;
Zwiększenie lub utrata masy ciała;
Zmiany smakowe;
zmęczenie;
Uderzenia gorąca;
gorączka;
Bóle mięśniowe i bóle stawów;
zapalenie kości i stawów;
hemoroidy;
Kapiący nos;
Ból gardła;
Ból ucha;
Szumy uszne (zaburzenie słuchowe charakteryzujące się postrzeganiem hałasów, takich jak gwizdy, brzęczenie, syczenie itp.);
Zaburzenia widzenia;
Mydriaza (rozszerzenie źrenicy).

przedawkować

Głównymi objawami przedawkowania sertraliny są zawroty głowy, nudności, wymioty, tachykardia, drżenie, zawroty głowy i pobudzenie. W niektórych przypadkach może również wystąpić śpiączka.

Nie ma swoistego antidotum, więc leczenie farmakologiczne jest tylko objawowe. Użyteczny może być węgiel aktywowany, osmotyczne środki przeczyszczające i płukanie żołądka. W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś zbyt dużą dawkę leku, musisz natychmiast poinformować o tym lekarza i udać się do najbliższego szpitala.

Mechanizm działania

Sertralina jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny i jako taka jest w stanie hamować sam transporter wychwytu zwrotnego serotoniny (SERT).

Serotonina (5-HT) jest syntetyzowana w obrębie presynaptycznego zakończenia nerwu i jest uwalniana po pewnych bodźcach. Po dotarciu do ściany synaptycznej (przestrzeń między zakończeniem presynaptycznym i postsynaptycznym), 5-HT oddziałuje z jego receptorami na zakończeniu postsynaptycznym w celu spełnienia swojej funkcji biologicznej. Następnie serotonina wiąże SERT i zostaje przywrócona do zakończenia presynaptycznego.

Sertralina wiąże się z SERT zamiast z 5-HT, który dlatego pozostaje w ścianie synaptycznej przez dłuższy czas. Przedłużona trwałość w przestrzeni synaptycznej powoduje, że serotonina nadal oddziałuje z jej receptorami postsynaptycznymi, co powoduje wzrost sygnału serotoninergicznego, aw konsekwencji poprawę leczonych patologii.

Sposób użycia - Dawkowanie

Sertralinę podaje się doustnie w postaci tabletek. Tabletki są dostępne w różnych dawkach.

Dawkowanie sertraliny musi być ustalone przez lekarza indywidualnie, w zależności od rodzaju patologii, która musi być leczona i zgodnie z obrazem klinicznym pacjenta. Należy również pamiętać, że u pacjentów cierpiących na dysfunkcje i / lub zaburzenia czynności wątroby może być konieczne dostosowanie dawki podawanego leku.

Poniżej podaje się zwykle dawki sertraliny.

Depresja i zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne

Dawka sertraliny zwykle podawana jest w dawce 50 mg leku na dobę, którą można zwiększyć do maksymalnie 200 mg na dobę.

Zespół lęku społecznego, zespół lęku napadowego i zespół stresu pourazowego

Początkowo stosowana dawka sertraliny wynosi 25 mg leku, który można zwiększyć do 50 mg. W każdym przypadku dawka dobowa nie powinna przekraczać 200 mg.

Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat

W tej kategorii pacjentów sertralina może być stosowana wyłącznie do leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Dawka dzienna zwykle podawana wynosi od 25 mg do 50 mg leku, w zależności od wieku pacjentów. Maksymalna dawka dobowa wynosi 200 mg.

Ciąża i laktacja

Sertralinę można stosować podczas ciąży tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za niezbędne. W rzeczywistości lek może spowodować poważne uszkodzenie noworodka, zwłaszcza jeśli został przyjęty przez matkę w ostatnim trymestrze ciąży. Noworodek może rozwinąć poważną chorobę zwaną przetrwałym nadciśnieniem płucnym, która objawia się zwiększoną częstością oddechów i niebieskawą cerą skóry. Ponadto mogą wystąpić objawy, takie jak:

Problemy z oddychaniem;
Skóra za gorąca lub za zimna;
Lśniące usta;
wymioty;
Trudności z karmieniem piersią;
Nadmierne zmęczenie;
Niezdolność do snu i / lub ciągłego płaczu;
Sztywność mięśni lub zwiotczałe mięśnie;
Isole;
niepokój;
drgawki;
Zwiększone reakcje odruchowe;
drażliwość;
Obniżenie poziomu glukozy we krwi.

Objawy te pojawiają się zwykle w ciągu 24 godzin od urodzenia.

Ponieważ sertralina przenika do mleka matki, stosowanie leku u matek karmiących piersią może być wykonane tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za niezbędne.