Odkrycie pierwszego antybiotyku zostało przypisane angielskiemu bakteriologowi Aleksandrowi Flemingowi w 1928 roku. Jednakże, nie grzesząc zbytnio patriotyzmem, możemy powiedzieć, że w pewnym sensie Fleming był poprzedzony włoskimi uczonymi Bartolomeo Gosio i Vincenzo Tiberio.
W 1892 roku Tyberiusz zauważył, że woda z jego studni była zwykle pitna, ale po oczyszczeniu studni, z usunięciem zielonej pleśni szeroko rozłożonej na ścianach, woda spowodowała nieprzyjemne zapalenie jelit. Po tym, jak pleśnie ponownie się utworzyły, woda powróciła do stanu nadającego się do picia.
W 1895 r. Tiberius opublikował swoje badania in vitro i in vivo na temat bakteriobójczej mocy wodnych ekstraktów uzyskanych z tych form, stwierdzając, że omawiane ekstrakty miały działanie zapobiegawcze i terapeutyczne.
W 1896 roku włoski higienista Bartolomeo Gosio (1863-1944) odkrył, że substancja wytwarzana przez pleśń z rodzaju Penicillium hamuje wzrost bakterii i dlatego może być stosowana w terapii. Gosio jako pierwszy wyizolował substancję antybiotykową w stanie krystalicznym z penicyllium. Substancja ta, obecnie znana jako kwas mykofenolowy, nie jest stosowana w terapii ze względu na jej toksyczność.
Kilka lat później, w 1928 roku, angielski bakteriolog Alexander Fleming (1881-1955) zaobserwował wyjątkowe zjawisko na terenie lęgowym, gdzie zasiano gronkowce. Wewnątrz płyty przypadkowo spadł zarodnik z pospolitej pleśni Penicillium rubrum (później sklasyfikowanej jako P. notatum ), który wytworzył wokół siebie halo, w którym nastąpiło zahamowanie i rozpuszczenie gronkowców. Fleming wyczuł, że przedmiotowa pleśń wytworzyła naturalny antybiotyk zdolny do utrudnienia lub zapobiegania rozwojowi gronkowca ( Staphylococcus aureus ) i nadał mu nazwę penicyliny .
Po odkryciu Fleminga ponad dziesięć lat zajęło - dzięki badaniom Ernst Chain i Howard Walter Florey - skoncentrowanie i oczyszczenie aktywnego składnika. Wszyscy trzej uczeni otrzymali Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny w 1945 roku.
Penicylina została udostępniona do powszechnego użytku w 1943 r. Przez amerykański przemysł farmaceutyczny i była szeroko stosowana w ostatnich latach II wojny światowej. Od tego momentu nauka udostępniła liczne antybiotyki: w 1944 r. Opracowano streptomycynę, szczególnie skuteczną przeciwko gruźlicy; w 1947 r. przyszła kolej na chloramfenikol, skuteczny przeciwko durowi brzusznemu; w 1948 r. wprowadzono aureomycynę, skuteczną przeciwko zapaleniu płuc i innym infekcjom; w 1949 r. neomycyna, aw 1950 r. tetramycyna, inny antybiotyk o szerokim spektrum działania.
