Co to jest Relistor?
Relistor to lek zawierający substancję czynną bromek metylonaltreksonu. Jest on dostępny w roztworze do wstrzykiwań zawierającym 12 mg bromku metylonaltreksonu w 0, 6 ml.
Do czego służy Relistor?
Relistor stosuje się w leczeniu zaparć wywołanych przez opioidy (leki przeciwbólowe związane z morfiną) u ciężko chorych dorosłych pacjentów otrzymujących opiekę paliatywną (leczenie objawów choroby nie mającej na celu jej rozwiązania), jeśli odpowiedź na normalne środki przeczyszczające nie jest wystarczająca.
Lek jest dostępny wyłącznie na receptę.
Jak stosować Relistor?
Relistor podaje się we wstrzyknięciu pod skórę raz na dwa dni. Dawka zależy od masy ciała pacjenta i powinna być zmniejszona w przypadku poważnych problemów z nerkami. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek poddawanymi dializie lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Pacjent może samodzielnie wstrzykiwać po odpowiednim treningu.
Jak działa Relistor?
Opioidy łagodzą ból, wiążąc się z „receptorami opioidowymi” w mózgu i rdzeniu kręgowym. Receptory te znajdują się również w jelicie. Gdy opioidy wiążą się z receptorami w jelicie, ruchliwość jelit zmniejsza się, co powoduje zaparcia.
Substancja czynna leku Relistor, bromek metylonaltreksonu, jest antagonistą receptorów opioidowych mu. Oznacza to, że blokuje on określony typ receptora opioidowego, „receptor opioidowy mu”. Bromek metylonaltreksonu pochodzi od naltreksonu, znanej substancji stosowanej do blokowania działania opioidów. W porównaniu z naltreksonem, bromek metylonaltreksonu ma mniejszą zdolność przenikania do mózgu; oznacza to, że blokuje opioidowe receptory mu w jelicie, ale nie w mózgu. Blokując te receptory, Relistor zmniejsza zaparcia wywołane opioidami bez zakłócania ich działania uśmierzającego ból.
Jak badano Relistor?
Efekty działania leku Relistor zostały po raz pierwszy przetestowane w modelach eksperymentalnych przed badaniem u ludzi.
Relistor był przedmiotem dwóch głównych badań z udziałem łącznie 288 pacjentów z zaawansowaną chorobą i zaparciami wywołanymi przez opioidy. W obu badaniach porównywano skuteczność produktu Relistor z placebo (leczenie obojętne) w stymulowaniu ewakuacji. Główną miarą skuteczności w obu badaniach była liczba pacjentów, którzy ewakuowali się w ciągu czterech godzin od pierwszego podania. W drugim badaniu zbadano również liczbę pacjentów, którzy ewakuowali się co najmniej dwa razy w ciągu czterech godzin po pierwszych czterech podaniach.
Jakie korzyści ze stosowania preparatu Relistor zaobserwowano w badaniach?
Relistor był bardziej skuteczny niż placebo w stymulowaniu ewakuacji. W dwóch rozważanych badaniach 55% pacjentów, którzy przyjmowali Relistor, ewakuowało się w ciągu czterech godzin od pierwszego wstrzyknięcia (91 ze 165), w porównaniu z 15% pacjentów otrzymujących placebo (18 ze 123).
W drugim badaniu 52% pacjentów przyjmujących Relistor ewakuowało co najmniej dwa razy w ciągu czterech godzin po pierwszych czterech podaniach (32 z 62), w porównaniu z 8% pacjentów otrzymujących placebo (6 z 71).
Jakie ryzyko wiąże się ze stosowaniem leku Relistor?
Najczęstsze działania niepożądane związane ze stosowaniem leku Relistor (tj. Obserwowane u więcej niż 1 pacjenta na 10) to ból brzucha (ból brzucha), nudności, wzdęcia (powietrze jelitowe) i biegunka. Pełny wykaz wszystkich działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku Relistor znajduje się w ulotce dla pacjenta.
Preparatu Relistor nie należy stosować u pacjentów, u których może występować nadwrażliwość (alergia) na bromek metylonaltreksonu lub którykolwiek składnik preparatu. Nie należy go również stosować u pacjentów z niedrożnością jelit lub innymi schorzeniami wymagającymi pilnej operacji jelit.
Dlaczego zatwierdzono Relistor?
Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) uznał, że korzyści ze stosowania leku Relistor przewyższają ryzyko w leczeniu zaparć wywołanych opioidami u pacjentów z zaawansowaną chorobą, którzy są leczeni opieką paliatywną, jeśli odpowiedź na standardowe leczenie przeczyszczające nie jest wystarczająca. Komitet zalecił przyznanie pozwolenia na dopuszczenie preparatu Relistor do obrotu.
Więcej informacji na temat Relistor
W dniu 2 lipca 2008 r. Komisja Europejska wydała pozwolenie na dopuszczenie do obrotu obowiązujące dla Relistor w całej Unii Europejskiej dla Wyeth Europa Limited.
Pełne sprawozdanie EPAR dotyczące preparatu Relistor można znaleźć tutaj.
Ostatnia aktualizacja tego streszczenia: 05-2008.
