BEZALIP ® Bezafibrate

BEZALIP ® to lek oparty na Bezafibracie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Ipolipemizzanti - Fibrati

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania BEZALIP ® Bezafibrate

Działanie obniżające stężenie lipidów BEZALIP® stosuje się w leczeniu tych postaci dyslipidemii i hipercholesterolemii, w których składnik triglicerydowy jest głównym problemem terapeutycznym.

BEZALIP ® powinien być stosowany tylko w przypadku niepowodzenia niefarmakologicznej terapii obniżającej stężenie lipidów, trwającej co najmniej 3 miesiące. Dieta hipolipidowa i zdrowy tryb życia powinny być w każdym przypadku również stosowane podczas terapii lekowej.

Mechanizm działania BEZALIP ® Bezafibrate

BEZALIP ® zapewnia bezafibrat o przedłużonym uwalnianiu, który wchłania się na poziomie żołądkowo-jelitowym osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 3-4 godzinach, wykazując biodostępność 70% całkowitej przyjętej dawki.

Działanie terapeutyczne wydaje się być przeprowadzane głównie w wątrobie, gdzie ta substancja czynna jest w stanie aktywować receptor PPAR alfa i promować szereg zdarzeń wewnątrzkomórkowych, które materializują się na poziomie systemowym w:

zmniejszenie stężeń cholesterolu LDL, dzięki hamowaniu enzymu reduktazy HMG-CoA i zwiększonej ekspresji lipazy lipoproteinowej.
Zwiększone stężenie cholesterolu HDL we krwi, dzięki zwiększonej produkcji Apo AI i AII.
Redukcja triglicerydów dzięki zwiększeniu procesów utleniania i redukcji produkcji VLDL.

Do tych działań obniżających poziom lipidów, które już chronią przed patologiami sercowo-naczyniowymi, dodaje się również działanie przeciwzakrzepowe, wykonywane przez zmniejszenie poziomów fibryny w osoczu i zahamowanie agregacji płytek.

Po utrzymaniu się w organizmie około 2-4 godzin, bezafibrat jest częściowo metabolizowany w wątrobie przez glukuronację, a zatem eliminowany głównie przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

SKUTECZNOŚĆ TERAPII KOMBINOWANEJ

Całościowe badanie przeprowadzone przez naukowców z Federico II w Neapolu, które pokazuje, jak jednoczesne podawanie bezafibratu (400 mg) i fluwastatyny (40 mg) zapewniło serię znacznie bardziej znaczących efektów obniżających poziom lipidów w porównaniu z monoterapią, przy redukcji triglicerydów o 38%, cholesterolu LDL o 24% i ze wzrostem cholesterolu HDL o 22%. Pomimo terapii skojarzonej częstość występowania działań niepożądanych była podobna do grupy monoterapii, bez przypadku choroby wątroby lub miopatii.

2. BEZAFIBRATO I ATEROSCLEROSIS

Podawanie bezafibratu u pacjentów cierpiących na hiperglikerydemię i widoczne blaszki miażdżycowe, gwarantowało regresję różnych stopni wyżej wymienionych płytek brzusznych i piersiowych. Działanie terapeutyczne można określić zarówno przez działanie obniżające poziom lipidów, jak i prawdopodobnie przez antyafilogenną rolę bezafibratu.

3. EFEKT HIPOGLYCOGENICZNY BEZAFIBRATO

U 1342 pacjentów cierpiących na cukrzycę typu II i związaną z nią dyslipidemię, 8-tygodniowa terapia bezafibratem zagwarantowała wzrost cholesterolu HDL o 20%, zmniejszenie stężenia triglicerydów w osoczu o 50%, cholesterolu całkowitego o 12% i poziom cukru we krwi na czczo od 151 do 128 mg / dL. Dane te podkreślają zatem hipoglikemiczną rolę bezafibratu, prawdopodobnie ze względu na wzrost wrażliwości na insulinę.

Sposób użycia i dawkowanie

BEZALIP ® 400 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu bezafibratu: zalecamy przyjmowanie jednej tabletki na dobę z posiłkami.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED ROZPOCZĘCIEM BEZALIP ® Bezafibrate WYMAGANIE I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia BEZALIP ® Bezafibrate

Recepta farmakologiczna BEZALIP® powinna mieć miejsce tylko po okresie, co najmniej raz na kwartał, diety hipolipidowej i zdrowego stylu życia, charakteryzującego się zmniejszonym spożyciem alkoholu i planowaną aktywnością fizyczną.

W przypadku potrzeby terapeutycznej, przed i podczas leczenia bezafibratem, wskazane byłoby monitorowanie poziomów kinazy kreatynowej i transaminazy w osoczu, w celu zminimalizowania występowania miopatii i chorób wątroby. W przypadku zwiększonego stężenia enzymów wątrobowych, w przypadku wzrostu wartości kinazy kreatynowej, a także w przypadku bólu mięśni, zmęczenia i uporczywego zmęczenia, należy unikać podawania leku lub go zawiesić.

Lek należy odstawić, nawet jeśli upośledzona jest czynność nerek.

BEZALIP ® wśród swoich substancji pomocniczych zawiera laktozę; dlatego też po jego spożyciu mogą wystąpić problemy żołądkowo-jelitowe u pacjentów cierpiących na złe wchłanianie glukozy / galaktozy i niedobór laktazy.

BEZALIP ® nie wydaje się kolidować z możliwością korzystania z maszyn i pojazdów, chociaż wśród działań niepożądanych opisanych powyżej, zwłaszcza na wczesnych etapach terapii, występują zawroty głowy i zawroty głowy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

BEZALIP ® jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji, biorąc pod uwagę brak badań w literaturze, które charakteryzowałyby aktywność bezafibratu na zdrowie płodu i noworodka karmionego piersią.

interakcje

Jak opisano dla innych fibratów, także bezafibrat może wchodzić w interakcje z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi i określać początek krwawienia, nawet poważnego; dlatego należy monitorować czasy protrombinowe.

Po jednoczesnym stosowaniu BEZALIP® zaobserwowano zwiększenie zdolności hipoglikemicznych sulfonylomoczników i samej insuliny, w związku z czym interakcja farmakologiczna mogła w tych przypadkach określić początek kryzysu hipoglikemicznego.

Wzrost działania obniżającego poziom lipidów obserwowany po terapii skojarzonej ze statynami może być stosowany w celach terapeutycznych, ale może znacznie zwiększyć ryzyko miopatii.

Ponadto wskazane byłoby unikanie jednoczesnego przyjmowania leków lub związków o różnym charakterze, które mogłyby zaburzać czynność wątroby i nerek.

Przeciwwskazania BEZALIP ® Bezafibrate

BEZALIP ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego związków, w przypadku dolegliwości wątrobowych i kolicistycznych, w przypadku niewydolności nerek oraz w przypadku jednoczesnego podawania statyn u pacjentów cierpiących na miopatie lub z predyspozycją do rozwoju patologii mięśni szkieletowych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

BEZALIP ® wydaje się być dobrze tolerowany, co prowadzi do klinicznie mało istotnych i przejściowych skutków ubocznych, tak bardzo, że zazwyczaj nie wymaga zawieszenia terapii.

Najczęstsze działania niepożądane obejmują na ogół aparat żołądkowo-jelitowy, ze zmniejszonym apetytem i nudnościami, a nerwowy z zawrotami głowy i bólem głowy.

Przypadki powiększenia wątroby, miopatii i zwiększenia aktywności enzymów w surowicy (kinazy kreatynowej, fosfatazy alkalicznej, kreatyniny, transaminazy) były zdecydowanie rzadsze, ale klinicznie bardziej istotne, dla których konieczne było zawieszenie terapii.