DUFASTON ® - Didrogesteron

DUFASTON ® to lek na bazie Didrogesteronu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Progestyniczna

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania DUFASTON ® - Didrogesterone

DUFASTON ® jest stosowany jako środek wspomagający terapię estrogenową w celu ochrony zdrowia endometrium, zmniejszając ryzyko transformacji nowotworowej.

DUFASTON ® jest również wskazany w leczeniu zaburzeń ginekologicznych, takich jak bolesne miesiączkowanie, endometrioza, nieregularności cyklu komórkowego, krwotoki, bezpłodność oraz w przypadku zagrożenia aborcją.

Mechanizm działania DUFASTON ® - Didrogesterone

Didrogesteron, substancja czynna DUFASTON ® jest progestagenem o 21 atomach węgla charakteryzującym się właściwościami biologicznymi podobnymi do progesteronu, ale z mechanizmem selektywnego działania.

Dokładniej, w sposób analogiczny do progesteronu, dydrogesteron działa na poziomie śluzówki macicy, gwarantując transformację wydzielniczą użyteczną dla strukturalnie i tropikalnie sprzyjającą gniazdowaniu zarodka oraz w przypadku podawania po terapii substytucyjnej estrogenem, transformacji endometrium i rozrostu podczas Poziom mięśniówki macicy hamuje potencjalnie niebezpieczne skurcze macicy podczas ciąży.

Jednakże, w przeciwieństwie do progesteronu, ta substancja czynna nie ma takich samych „centralnych” efektów endogennego hormonu, pozbawionych działania hamującego na sprzężenie zwrotne na osi podwzgórzowo-przysadkowej, a zatem na działanie depresyjne na wydzielanie folikolinowe i lutealne.

Hormon ten nie ma również aktywności androgennej, estrogennej i kortykoidowej, co jest szczególnie niebezpieczne w czasie ciąży ze względu na zdrowie płodu.

Przyjmowany doustnie jest wchłaniany na poziomie jelitowym, metabolizowany do poziomu wątrobowego w 20-alfa didro-didrogesteronie i eliminowany głównie przez mocz, co pozwala na lepszą charakterystykę endogennych stężeń naturalnego progesteronu i jego metabolitów.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. DUFASTON I ENDOMETRIAL HYPERPLASIA: struktura molekularna

Jak wiadomo, Dufaston stosuje się w połączeniu z terapią estrogenową w celu zmniejszenia ryzyka rozrostu endometrium. Badanie to pokazuje, jak jego podawanie może regulować ekspresję cytokin i czynników wzrostu zaangażowanych w rozrost endometrium, regulując cykl komórkowy.

2. DROGESTERON I OGÓLNE ZDROWIE

Ciekawe badanie porównujące skuteczność didrogesteronu i wapnia oraz witaminy D w poprawie ogólnego stanu zdrowia ochotniczek. Didrogesteron, przyjmowany w dawce 500 mg na dobę, był bardziej skuteczny niż wapń i witamina D, utrzymując podobną częstość działań niepożądanych.

3. DIDROGESTERON I REGULACJA CYKLU KOMÓRKOWEGO W CHOROBACH PIERSI

Przegląd, który zbiera wyniki licznych badań związanych z wpływem didrogesteronu na regulację cyklu komórkowego w łagodnych chorobach piersi. Dane pokazują, że po pierwszej aktywności mitotycznej hormon ten może indukować apoptozę, regulując wielkość i konsystencję guzków sutka, aż do całkowitego zaniku.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki powlekane DUFASTON ® zawierające 10 mg dydrogesteronu:

dawki dihydrogesteronu różnią się znacznie w zależności od pacjenta na podstawie obrazu klinicznego i związanego z nim celu terapeutycznego.

Dawki od 10 do 20 mg na dobę są na przykład wskazane podczas terapii estrogenowej w ciągu dwóch tygodni po rozpoczęciu leczenia.

Schemat założeń i stosowana dawka są zamiast tego poddawane ważnym indywidualnym zmianom podczas endometriozy, bolesnego miesiączkowania, nieregularności cyklu, braku miesiączki i krwotoku, chociaż zawsze między 10 a 20 mg dziennie.

Szczególna złożoność organizacyjna terapii, w połączeniu ze znaczną zmiennością osobniczą dawek i obecnością potencjalnych skutków ubocznych, wymaga ciągłego nadzoru medycznego zarówno w początkowych fazach leczenia, jak iw trakcie terapii.

Ostrzeżenia DUFASTON ® - Didrogesteron

Przyjmowanie DUFASTON® musi koniecznie być poprzedzone staranną wizytą kontrolną, przydatną do wyjaśnienia przydatności terapii i możliwej obecności czynników fizjopatologicznych niezgodnych z podawaniem didrogesteronu.

Dokładniej zmiany czynności wątroby, niewydolność nerek, astma, cukrzyca, toczeń, patologie psychiatryczne, porfiria i cholestaza to tylko niektóre z potencjalnie ryzykownych warunków, w których konieczny jest ciągły nadzór medyczny w połączeniu z okresowymi kontrolami.

Ważne jest również, aby pacjent był informowany o potencjalnych skutkach ubocznych terapii estrogenowej, zwłaszcza długoterminowej, takiej jak zwiększone ryzyko raka piersi i zwiększone ryzyko sercowo-naczyniowe, tak aby móc lepiej ocenić raport ryzyka wraz z lekarzem / korzyści.

W przypadku, gdy DUFASTON ® był podawany w połączeniu z terapią estrogenową, należałoby również ocenić interakcje, przeciwwskazania, ostrzeżenia i działania niepożądane hormonalnej terapii zastępczej opartej na estrogenach,

DUFASTON ® zawiera laktozę, więc jego spożycie może powodować mniej lub bardziej poważne działania niepożądane u pacjentów z niedoborem enzymów laktazy, złym wchłanianiem glukozy / galaktozy i nietolerancją laktozy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Pomimo groźby aborcji jest jednym ze wskazań terapeutycznych, dla których zaleca się przyjmowanie didrogesteronu, w chwili obecnej farmakokinetyka tego składnika czynnego nie została w pełni scharakteryzowana, gdy jest przyjmowana w czasie ciąży, chociaż wydaje się, że nie ma ostrej toksyczności dla płodu.

Różne grupy badawcze badają możliwe korelacje między spodziectwem (zmianami strukturalnymi cewki moczowej) w okresie płodowym i noworodkowym oraz progestagenem w czasie ciąży.

W przeciwieństwie do tego, stosowanie DUFASTON ® nie jest zalecane w czasie ciąży ze względu na zdolność składnika aktywnego do przechodzenia przez filtr piersi i wydzielania się, gdy jest on nadal aktywny w mleku matki.

interakcje

Chociaż obecnie nie zidentyfikowano klinicznie istotnych interakcji lekowych, właściwości farmakokinetyczne i względną skuteczność didrogesteronu można zmienić przez jednoczesne podawanie składników aktywnych zdolnych do modulowania aktywności enzymatycznej enzymów cytochromowych odpowiedzialnych za metabolizm tego hormonu.

Przeciwwskazania DUFASTON ® - Didrogesterone

DUFASTON ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, w przypadku krwawienia z pochwy o nieznanym pochodzeniu, raka piersi lub zależnych nowotworów estrogenowo-progestynowych, zmian w czynności wątroby i istniejących lub wcześniejszych procesów zakrzepowo-zatorowych.

Działania niepożądane - działania niepożądane

W kilku badaniach klinicznych i starannym monitorowaniu po wprowadzeniu leku do obrotu oceniono częstość występowania działań niepożądanych terapii progestagenowej, identyfikując najczęstsze migreny i bóle głowy, zmiany w narządach płciowych, takie jak plamienia krwotoczne, nieprawidłową czynność wątroby, ból brzucha, reakcje skóra jak wysypka i pokrzywka, zwiększone napięcie piersi z towarzyszącym bólem i rozlanym obrzękiem.

Z drugiej strony, długoterminowe skutki uboczne terapii estrogenowo-progestynowej ze znacznym wzrostem częstości występowania raka piersi, nowotworów zależnych od progestyny, zakrzepicy żylnej i zawału mięśnia sercowego były ważniejsze klinicznie.