Paroksetyna jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do klasy selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). W swojej strukturze paroksetyna ma dwa centra chiralne, które dają cztery różne stereoizomery. Sprzedawany jest tylko enancjomer (3S, 4R) - (-).
Paroksetyna - struktura chemiczna
Paroksetyna ma wysokie powinowactwo do transportera zwrotnego serotoniny (SERT) i jest o wiele silniejsza i selektywniejsza niż fluoksetyna (inny lek przeciwdepresyjny SSRI).
Podobnie jak wszystkie leki należące do klasy SSRI, paroksetyna jest także preferowana w stosunku do trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (TCA) dzięki lepszej tolerancji i mniejszym skutkom ubocznym w porównaniu z tymi drugimi.
wskazania
Do czego używa
Stosowanie paroksetyny jest wskazane w leczeniu następujących chorób:
- Epizody poważnej depresji;
- Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne;
- Zaburzenie z ataków paniki, z lub bez agorafobii;
- Lęk społeczny lub fobia społeczna;
- Uogólnione zaburzenie lękowe;
- Zespół stresu pourazowego.
ostrzeżenia
Jeśli cierpisz na depresję, może być zwiększone ryzyko dowcipnych myśli, samookaleczenia i próby samobójczej. Ponieważ paroksetyna wymaga okresu 1-4 tygodni przed ujawnieniem działania terapeutycznego, konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów do momentu znaczącej poprawy wymienionych powyżej objawów.
Paroksetyny nie należy stosować u pacjentów w wieku poniżej 18 lat. Jeśli jednak lekarz uzna to za absolutnie konieczne, może również przepisać paroksetynę tej kategorii pacjentów. Ważne jest, aby wiedzieć, że stosowanie paroksetyny przez tych pacjentów może zwiększać ryzyko wystąpienia myśli samobójczych, prób samobójczych i wrogości.
Kiedy pacjenci wchodzą w fazę maniakalną, należy przerwać leczenie paroksetyną.
Należy zachować ostrożność podczas podawania paroksetyny pacjentom cierpiącym na istniejące wcześniej choroby wątroby i (lub) nerek, zwłaszcza jeśli są one ciężkie.
Ponieważ paroksetyna może zmieniać stężenie glukozy we krwi, u pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i (lub) leków przeciwcukrzycowych.
Ponieważ paroksetyna może powodować drgawki, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z padaczką.
Należy zachować ostrożność podczas podawania paroksetyny pacjentom leczonym za pomocą terapii elektrowstrząsowej (TEC).
Paroksetyna może powodować zwiększone ciśnienie w oku wewnętrznym, dlatego należy zachować ostrożność podczas podawania jej pacjentom z jaskrą.
Należy zwrócić uwagę na podawanie paroksetyny u pacjentów z wcześniejszymi chorobami serca.
Paroksetyna może zwiększać ryzyko krwawienia, więc jeśli wystąpią nieprawidłowe krwawienia, należy natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi.
Przed przerwaniem leczenia paroksetyną należy skonsultować się z lekarzem, ponieważ nagłe odstawienie leku może spowodować objawy odstawienia.
interakcje
Jednoczesne podawanie paroksetyny i następujących leków może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninergicznego, dlatego należy unikać ich skojarzenia:
- IMAO (inhibitory monoaminooksydazy), takie jak moklobemid ;
- Tryptofan ;
- Tryptany (leki stosowane w leczeniu migreny), takie jak - na przykład - sumatryptan i almotriptan ;
- Tramadol, opioidowy środek przeciwbólowy;
- Linezolid, antybiotyk;
- Błękit metylenowy, przedoperacyjny środek zakreślający;
- Inne SSRI, takie jak fluoksetyna, sertralina i fluwoksamina ;
- Lit, lek stosowany w leczeniu zaburzeń dwubiegunowych;
- Fentanyl, lek przeciwbólowy opiatowy;
- Preparaty na bazie Hypericum (lub ziele dziurawca), roślina o właściwościach przeciwdepresyjnych.
Paroksetyna może powodować zwiększenie stężenia pimozydu we krwi (leku stosowanego w leczeniu psychozy), dlatego należy unikać jednoczesnego przyjmowania tych dwóch leków.
Ponieważ paroksetyna jest metabolizowana przez enzymy wątrobowe, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania leków zdolnych do hamowania tych enzymów.
Paroksetyna może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu AIDS, takimi jak - na przykład - rytonawir .
Paroksetyna może zwiększyć skuteczność - a jednocześnie skutki uboczne - następujących leków:
- Procyclidine (lek stosowany w łagodzeniu objawów choroby Parkinsona);
- Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak imipramina i klomipramina ;
- Leki przeciwpsychotyczne, takie jak perfenazyna, tiorydazyna i rysperydon ;
- Leki do leczenia dzieci z ADHD (zespół deficytu uwagi / nadpobudliwości), takie jak atomoksetyna ;
- Leki przeciwarytmiczne, takie jak flekainid ;
- Metoprolol, lek stosowany w leczeniu dusznicy bolesnej i nadciśnienia;
- Fenotiazyna, grupa cząsteczek o działaniu przeciwpsychotycznym i przeciwhistaminowym;
- Leki przeciwzakrzepowe, takie jak - na przykład - acenokumarol .
Paroksetyna może wchodzić w interakcje z tamoksyfenem, lekiem przeciwnowotworowym stosowanym w leczeniu raka piersi.
Należy zachować ostrożność podczas podawania paroksetyny pacjentom przyjmującym leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia, w tym:
- Fenotiazyny, takie jak - na przykład - chloropromazyna ;
- Klozapina, lek stosowany w leczeniu schizofrenii;
- Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ;
- Kwas acetylosalicylowy ;
- NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), takie jak - na przykład - ibuprofen lub celekoksyb .
Należy unikać jednoczesnego przyjmowania paroksetyny i alkoholu .
Paroksetyna może powodować działania niepożądane, które wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego należy zachować ostrożność.
W każdym przypadku zaleca się poinformowanie lekarza, jeśli pacjent przyjmuje lub niedawno przyjmował inne leki.
Efekty uboczne
Paroksetyna może wywoływać różne działania niepożądane, chociaż nie wszystkie z nich występują. W rzeczywistości każdy pacjent ma własną wrażliwość na lek i nie mówi się, że skutki uboczne występują u wszystkich osobników z taką samą intensywnością.
Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu paroksetyną.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Leczenie paroksetyną może powodować zaburzenia w systemie produkcji krwinek (układ hemolimfopoetyczny). Zaburzenia te mogą powodować trombocytopenię, tj. Zmniejszone stężenie płytek krwi w krwiobiegu. Zmniejszenie to zwiększa ryzyko powstawania siniaków, nieprawidłowego krwawienia i / lub krwawienia.
Reakcje alergiczne
Paroksetyna może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te mogą występować w postaci pokrzywki lub świądu. Lub obrzęk gardła, języka lub skóry może wystąpić z następującymi trudnościami w oddychaniu i / lub swędzeniu.
Zaburzenia endokrynologiczne
Leczenie paroksetyną może powodować zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), który z kolei może prowadzić do pojawienia się zatrzymania wody i hiponatremii (obniżenie poziomu sodu we krwi).
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania
Paroksetyna może powodować wzrost poziomu cholesterolu we krwi i zmniejszenie apetytu. Lek może również promować hiponatremię, zwłaszcza u starszych pacjentów.
Zaburzenia psychiczne
Leczenie paroksetyną może powodować różne zaburzenia psychiczne, w tym:
- senność;
- mieszanie;
- bezsenność;
- Nienormalne sny i koszmary;
- zamieszanie;
- omamy;
- Okresy maniakalne;
- lęk;
- Ataki paniki;
- depersonalizacja;
- niepokój;
- Akatyzja, czyli niemożność usiedzenia lub stania w miejscu;
- Myśli lub zachowania samobójcze i / lub samobójcze.
Zaburzenia układu nerwowego
Pośród zaburzeń układu nerwowego, które mogą być indukowane przez terapię paroksetyną, przypominamy:
- Trudności z koncentracją;
- zawroty głowy;
- wstrząsy;
- ból głowy;
- Zaburzenia pozapiramidowe, tj. Objawy przypominające Parkinsona;
- Napady padaczkowe lub drgawki;
- Zespół niespokojnych nóg.
Zespół serotoninowy
Zespół ten może wystąpić zwłaszcza wtedy, gdy paroksetyna jest podawana jednocześnie z lekami, które są również w stanie zwiększyć transmisję serotoniny. Jest również nazywany zatruciem serotoniną i jest spowodowany nadmiarem aktywności serotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym. Zatrucie serotoniną może występować w postaci łagodnej, umiarkowanej lub ciężkiej.
Objawy, które mogą się pojawić, to:
- tachykardia;
- dreszcze;
- Zwiększona potliwość;
- ból głowy;
- Mydriaza (rozszerzenie źrenic);
- wstrząsy;
- Mioklonia (krótki i mimowolny skurcz mięśnia lub grupy mięśni);
- skurcze;
- Dokładne refleksy.
- Akcentowanie dźwięków jelitowych (borborigmy);
- biegunka;
- Nadciśnienie tętnicze;
- Gorączka.
Pacjent może również wejść w stan wstrząsu o temperaturze ciała przekraczającej 40 ° C
Może również wystąpić rabdomioliza (pęknięcie komórek mięśni szkieletowych i uwalnianie substancji wewnątrz mięśni do krwiobiegu), drgawki i niewydolność nerek.
Zaburzenia oka
Paroksetyna może powodować niewyraźne widzenie i rozszerzenie źrenic (rozszerzenie źrenicy). Ponadto lek może również powodować nagły wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego (ostra jaskra).
Zaburzenia ucha
Leczenie paroksetyną może wywołać szum w uszach, to znaczy zaburzenie słuchu charakteryzujące się odczuwaniem hałasów, takich jak brzęczenie, syczenie, syczenie, gwizdy, brzęczenie itp.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Na poziomie serca paroksetyna może powodować tachykardię zatokową lub bradykardię.
Jednak na poziomie naczyń lek może powodować przemijające wzrosty lub spadki ciśnienia krwi.
Zaburzenia żołądka i jelit
Po przyjęciu paroksetyny mogą wystąpić nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia i suchość w ustach. Może również wystąpić krwawienie z przewodu pokarmowego.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Leczenie paroksetyną może powodować zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych we krwi. Ponadto lek może sprzyjać pojawianiu się zapalenia wątroby, czasami związanego z żółtaczką i / lub niewydolnością wątroby.
Zaburzenia skóry i tkanek skóry
Paroksetyna może powodować zwiększoną potliwość, wysypkę skórną, świąd i reakcje nadwrażliwości na światło. Mogą również wystąpić cięższe reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona (odmiana polimorficznego rumienia) i toksyczna martwica naskórka.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Leczenie paroksetyną może powodować retencję i nietrzymanie moczu.
Zaburzenia układu rozrodczego i piersi
Leczenie paroksetyną może powodować zaburzenia seksualne, takie jak zmniejszenie libido, problemy z wytryskiem, impotencja u mężczyzn i niezdolność do osiągnięcia orgazmu. Ponadto paroksetyna może wywoływać hiperprolaktynemię (tj. Wzrost poziomu hormonu prolaktyny we krwi), co może prowadzić do nieprawidłowego wydzielania mleka (mlekotoku) zarówno u kobiet, jak iu mężczyzn.
Wreszcie, lek może wywoływać priapizm, długą i bolesną erekcję, której nie towarzyszy podniecenie seksualne.
Objawy zawieszenia
Jeśli leczenie paroksetyną zostanie nagle przerwane, mogą wystąpić tak zwane objawy odstawienia. Objawy te to:
- zawroty głowy;
- Zaburzenia czuciowe;
- Zaburzenia snu;
- lęk;
- ból głowy;
- mieszanie;
- pocenie się;
- drżenie;
- nudności;
- zamieszanie;
- Niestabilność emocjonalna;
- kołatanie serca;
- Zaburzenia wizualne;
- biegunka;
- Drażliwość.
Objawy te - zazwyczaj - ustępują samoistnie, ale przed zaprzestaniem leczenia paroksetyną nadal należy skonsultować się z lekarzem.
Złamania kości
U pacjentów przyjmujących paroksetynę - lub inne leki tego typu - obserwowano zwiększone ryzyko złamań kości.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po przyjęciu paroksetyny to:
- Częste ziewa;
- Zwiększona masa ciała;
- Bóle mięśniowe i / lub bóle stawów;
- zmęczenie;
- astenia;
- Obrzęk obwodowy.
przedawkować
W przypadku przedawkowania paroksetyny należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala. Objawy, które mogą wystąpić po przyjęciu przedawkowania, są następujące:
- wymioty;
- rozszerzenie źrenic;
- ból głowy;
- gorączka;
- Zmiany ciśnienia tętniczego;
- lęk;
- mieszanie;
- tachykardia;
- Drżenie.
Mechanizm działania
Jak wspomniano powyżej, paroksetyna jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny.
Serotonina (5-HT) jest syntetyzowana w presynaptycznych zakończeniach nerwowych i uwalniana do ściany synaptycznej (przestrzeń między presynaptycznymi i postsynaptycznymi zakończeniami nerwowymi) zgodnie z określonymi bodźcami.
Po uwolnieniu z zakończenia nerwu, 5-HT oddziałuje z jego receptorami, zarówno przed, jak i postsynaptycznymi. Po wyjaśnieniu swojego działania, serotonina wiąże się z transporterem, który obsługuje jego wychwyt zwrotny (SERT) i jest przywracany do zakończenia presynaptycznego.
Paroksetyna jest silnym inhibitorem SERT i - wiążąc się z nią w miejsce serotoniny - powoduje, że pozostaje ona w ścianie synaptycznej przez dłuższy czas, umożliwiając jej dalsze oddziaływanie z jej receptorami postsynaptycznymi. Zwiększenie indukowanej transmisji serotoninergicznej pozwala na poprawę leczonych patologii psychiatrycznych.
Sposób użycia - Dawkowanie
Paroksetyna jest dostępna do podawania doustnego w postaci tabletek. Lek należy najlepiej przyjmować rano na pełnym żołądku. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia.
Dawkowanie paroksetyny musi być ustalone przez lekarza indywidualnie, w zależności od leczonej patologii i stanu pacjenta.
W przypadku zaburzeń czynności wątroby i (lub) nerek może być konieczne dostosowanie podanej dawki.
Poniżej podano zwykle stosowane dawki paroksetyny.
Duże epizody depresyjne
Zwykle dawka początkowa paroksetyny wynosi 20 mg leku, którą należy przyjmować raz na dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana do maksymalnie 50 mg substancji czynnej.
Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne
Początkowo podawana dawka leku wynosi 20 mg leku na dobę, którą można zwiększyć do 40 mg na dobę, podawaną w dawkach podzielonych. Lekarz może zwiększyć dawkę - w przypadku nieodpowiedniej odpowiedzi - maksymalnie do 60 mg paroksetyny na dobę.
Zaburzenia z ataków paniki, z lub bez agorafobii
Zazwyczaj dawka początkowa paroksetyny wynosi 10 mg na dobę. Następnie zwiększa się ilość leku do 40 mg, którą podaje się w dwóch oddzielnych dawkach.
W przypadku niewystarczającej reakcji pacjenta lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększaniu dawki do maksymalnie 60 mg paroksetyny na dobę.
Zespół lęku społecznego / fobia społeczna, zaburzenie lękowe uogólnione i zespół stresu pourazowego
Zalecana dawka paroksetyny wynosi 20 mg na dobę. W przypadku nieodpowiedniej reakcji lekarz może zdecydować o stopniowym zwiększaniu dawki do maksymalnie 50 mg substancji czynnej na dobę.
Stosuj u osób starszych
Zazwyczaj stosowane dawki paroksetyny są takie same jak dawki stosowane u dorosłych pacjentów, ale maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg na dobę.
Ciąża i laktacja
Badania wykazały ryzyko rozwoju wad serca u noworodków, których matki przyjmowały paroksetynę w pierwszych miesiącach ciąży
Ponadto - gdy leki takie jak paroksetyna są przyjmowane w ostatnim trymestrze ciąży - może to zwiększyć ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) objawiającego się wzrostem częstości oddechów i niebieskawą cerą skóry. Ponadto u noworodka mogą wystąpić objawy, takie jak trudności w zasypianiu lub karmieniu, trudności w oddychaniu, sinica, niestabilna temperatura ciała, wymioty, ciągły płacz, sztywność mięśni lub osłabienie, letarg, drżenie, nerwowość lub drgawki. Zazwyczaj objawy te występują w ciągu 24 godzin od urodzenia.
Paroksetyna - chociaż w minimalnych ilościach - przenika do mleka kobiecego.
Z powodów wymienionych powyżej kobiety ciężarne lub matki karmiące piersią powinny zdecydowanie skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem paroksetyny i dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka wynikający z jego stosowania.
Przeciwwskazania
Stosowanie paroksetyny jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Znana nadwrażliwość na paroksetynę;
- U pacjentów już leczonych IMAO;
- U pacjentów przyjmujących pimozyd (lek przeciwpsychotyczny);
- U pacjentów przyjmujących tiorydazynę (inny lek przeciwpsychotyczny);
- U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
