ETINILESTRADIOLO Amsa ® to lek oparty na etynyloestradiolu
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niepowiązane półsyntetyczne estrogeny
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazaniaWskazówki ETINILESTRADIOLO Amsa ® - Etynyloestradiol
ETINILESTRADIOLO Amsa ® jest stosowany w leczeniu objawów niedoboru estrogenów typowych dla menopauzy, w zapobieganiu osteoporozie pomenopauzalnej, w zapobieganiu dostaw mleka i u mężczyzn w leczeniu zaburzeń prostaty.
Mechanizm działania ETINILESTRADIOLO Amsa ® - Etynyloestradiol
Etynyloestradiol, składnik aktywny ETINILESTRADIOLO Amsa ® jest półsyntetycznym estrogenem, który ma te same aktywności biologiczne z estradiolem, wyróżniając się odmiennymi właściwościami farmakokinetycznymi.
Przyjmowany doustnie jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany na poziomie jelitowym i związany z białkami osocza, głównie z albuminą, jest rozprowadzany do różnych tkanek, a następnie metabolizowany do poziomu wątroby.
Metabolity są usuwane zarówno z żółcią, jak iz moczem w stosunku 6: 4 po okresie półtrwania wynoszącym około 3-24 godziny.
Jego działanie biologiczne, przeprowadzane poprzez interakcję z receptorami jądrowymi i modulację ekspresji genów, przybiera formę zmniejszenia objawów post-klimakteryjnych, takich jak: zaburzenia naczynioruchowe i zaburzenia nerwowe, związane z typowym niedoborem estrogenów menopauzy.
Terapia estrogenami i analogami okazała się szczególnie skuteczna także w zapobieganiu chorobom przewlekłym i zwyrodnieniowym, takim jak osteoporoza, zachowując zdrowie kości poprzez równoważenie procesów resorpcji - osteodepozycji.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
1. ETINILESTRADIOLO E PSA
Leczenie doustnym etynyloestradiolem było przydatne w zmniejszaniu stężenia PSA we krwi o ponad 50% u 70% leczonych pacjentów. Jednak wśród działań niepożądanych obserwowano anoreksję, uszkodzenie wątroby i niewydolność serca.
2. ESTRADIOL ETYLU I ARGININA
Dodatek argininy do doustnej terapii etynyloestradiolem zmniejszył częstość występowania działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego mierzonych poprzez ocenę parametrów biochemicznych i funkcjonalnych, takich jak monitorowanie ciśnienia krwi przez ekodoppler i ocena przepływu naczyniowego.
3. ETINILESTRADIOLO I FITOESTROGENI
Jak wiadomo, soja jest bogata w fitoestrogeny i jest często zalecana w okresie pooperacyjnym. W tym badaniu zaobserwowano, że dodanie tej rośliny strączkowej do terapii estrogenowej etynyloestradiolem może znacznie poprawić stan aktywacji receptorów estrogenowych, zwiększając efekt terapeutyczny hormonalnej terapii zastępczej.
Sposób użycia i dawkowanie
ETINILESTRADIOLO Amsa ® tabletki 10, 50 i 100 mcg etynyloestradiolu:
Dawki etynyloestradiolu do stosowania w leczeniu objawów po klimakterium różnią się w zależności od pacjenta w zależności od stanu klinicznego.
Dawka określona przez lekarza po starannym badaniu kliniczno-medycznym może podlegać zmianom w trakcie pracy, aby zmaksymalizować efekty terapeutyczne, unikając pojawienia się skutków ubocznych.
Terapia za pomocą ETINILESTRADIOLO Amsa ® zazwyczaj ustalana zgodnie z protokołami cyklicznymi musi z reguły następować po progestagenie zgodnie ze wskazaniami medycznymi.
Ostrzeżenia ETINILESTRADIOLO Amsa ® - Etynyloestradiol
Biologiczna złożoność estrogenowej hormonalnej terapii zastępczej wymaga szczególnie dokładnego badania medycznego przed podjęciem procedury terapeutycznej.
Nadzór medyczny w trakcie leczenia jest konieczny, aby zminimalizować możliwe wystąpienie skutków ubocznych przy zachowaniu wysokiej skuteczności terapeutycznej.
Endometrioza, choroby zakrzepowo-zatorowe lub estrogenowe zależne od mięśniaków gładkich, nadciśnienia, chorób wątroby, cukrzycy, migreny, patologii sercowo-naczyniowych, patologii wątroby i nerek, astmy oskrzelowej i patologii alergicznych stanowią tylko niektóre warunki, w których należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia estrogenami i analogi.
Prawidłowa relacja lekarz / pacjent jest podstawą sukcesu terapeutycznego i jest przydatna, aby lepiej zrozumieć potencjalne ryzyko i korzyści terapii, będąc w stanie pomóc pacjentowi rozpoznać wczesne pierwsze skutki uboczne, tworząc użyteczne i skuteczne środki zaradcze.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż w literaturze zaobserwowano brak działań niepożądanych na płody przypadkowo narażone na działanie estrogenów, brak prawidłowej oceny profilu bezpieczeństwa tych składników czynnych nie pozwala na ich swobodne stosowanie w okresie ciąży i laktacji.
interakcje
Aktywność enzymów cytochromowych p450, odpowiedzialnych za metabolizm etynyloestradiolu, podlega modulacji przez hamujące i indukujące składniki czynne, takie jak antybiotyki, fenobarbital i leki przeciwdrgawkowe.
Wspomniane zmiany mogą być odpowiedzialne za istotne zmiany farmakokinetyczne, które zmieniają właściwości terapeutyczne etynyloestradiolu, zmieniając skuteczność i ryzyko działań niepożądanych.
Przeciwwskazania ETINILESTRADIOLO Amsa ® - Etynyloestradiol
ETINILESTRADIOLO Amsa ® jest przeciwwskazany w przypadkach nieleczonego przerostu endometrium, żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, hepatopatii, porfirii, nowotworów zależnych od estrogenów, krwawienia z pochwy, raka piersi i związanych z tym predysponujących stanów, ciąży i laktacji oraz nadwrażliwości na substancję czynną lub jedną z jej substancji pomocniczych,
Działania niepożądane - działania niepożądane
Terapia hormonalna zastępująca estrogen naraża pacjenta na liczne potencjalne działania niepożądane zarówno w przebiegu ostrym, jak i przewlekłym.
Przyjmowanie leku przez dłuższy czas lub w dużych dawkach może sprzyjać pojawieniu się nudności, wymiotów, biegunki, skurczów brzucha, rozlanego obrzęku, zwiększonej objętości i napięcia piersi, zaburzeń neuro-psychiatrycznych, krwawień z endometrium i ginekomastii w człowiek.
Osteoporoza, zwiększone ryzyko raków sutka i endometrium, choroby sercowo-naczyniowe są najbardziej istotnym klinicznie przewlekłym przebiegiem choroby.
Ryzyko rozwoju raków endometrium jest znacznie większe przy braku połączonej terapii progestynowej.
Uwagi
ETINILESTRADIOLO Amsa ® można sprzedawać tylko na receptę.