AULIN ® Nimesulid

AULIN ® jest lekiem opartym na Nimesulide

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania AULIN ® Nimesulid

AULIN ® jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu objawowym ostrego bólu zapalnego lub ginekologicznego, takiego jak w przypadku bolesnego miesiączkowania.

Mechanizm działania AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, aktywny składnik AULIN®, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, który ze względu na swoje szczególne właściwości chemiczne, a zwłaszcza sulfoanilidową grupę funkcyjną, reprezentuje przodka podklasy sulfonamidów.

Ten nie kwasowy składnik aktywny, przyjmowany doustnie, dociera do środowiska żołądka, gdzie jest przekształcany w postać protonowaną, staje się bardziej rozpuszczalny w liposferze, bardzo łatwo przechodzi przez błony komórkowe, a tym samym utrzymuje biodostępność większą niż 50% całkowitej pobranej dawki.

Po osiągnięciu szczytowego poziomu w osoczu po około 2 godzinach i związaniu z białkami osocza, nimesulid jest rozprowadzany między różne narządy i aparaty, gdzie wykonuje swoje działanie terapeutyczne

W rzeczywistości różne badania wykazały, że ta substancja czynna może głównie wywierać działanie hamujące na COX2, gwarantując:

Hamowanie syntezy prostaglandyn, takich jak PGE2, o działaniu prozapalnym, algogennym i pirogennym;
Wrażliwe działanie przeciwutleniające, hamujące uwalnianie czynników utleniających przez neutrofile i odtruwające organizm z patogennego działania anionu ponadtlenkowego;
Ochrona tkanek chrzęstnych i macierzy zewnątrzkomórkowej przez hamowanie niektórych enzymów o aktywności proteolitycznej i znanych jako metaloproteazy.

Wszystkie wyżej wymienione molekularne mechanizmy działania pozwalają nimesulidowi działać jako środek przeciwzapalny i przeciwbólowy, jednocześnie zachowując ochronne działanie niektórych prostaglandyn na zdrowie błony śluzowej żołądka.

Po jego aktywności, po około 3-5 godzinach, jest metabolizowany do poziomu wątrobowego przez układ cytochromowy CYP2C9, a następnie eliminowany w postaci nieaktywnego metabolitu głównie przez mocz.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. NIMESULIDE JAKO ŚRODEK PRZECIWCIAŁA

Eur J Med Chem. 2012 styczeń; 47 (1): 432-44. Epub 15 listopada 2011 r.

Badania eksperymentalne oceniające skuteczność inhibitorów COX2, takich jak nimesulid w leczeniu chorób nowotworowych. Dokładniej, wykazano, że ten składnik aktywny zmniejsza wzrost komórek raka sutka, co skutkuje bezpiecznym i znośnym punktem farmakokinetycznym.

2. NIMESULIDE W OCHRONIE USZKODZEŃ NEURONOWYCH

J Neurotrauma. 2012 1 maja; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 marca.

Bardzo interesujące badanie eksperymentalne, które pokazuje, jak jednoczesne przyjmowanie nimesulidu i siarczanu magnezu może zmniejszyć uszkodzenie neuronów wywołane przejściowymi zdarzeniami niedokrwiennymi.

3. SANGUINAT ZWIĄZANY Z UŻYCIEM NIMESULIDEU

Opis przypadku opisujący istotny efekt uboczny związany z leczeniem nimesulidem u 50-letniego pacjenta ze zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa. W tym przypadku krwotok zaotrzewnowy groził poważnym pogorszeniem czynności nerek.

Sposób użycia i dawkowanie

AULIN ®

Nimesulid 100 mg tabletki;

Granulki do doustnej zawiesiny 50 lub 100 mg nimesulidu;

Czopek do stosowania doodbytniczego z 200 mg nimesulidu.

W leczeniu ostrego bólu u dorosłych zaleca się przyjmowanie tabletki lub saszetki zawierającej 100 mg nimesulidu, dwa razy dziennie, najlepiej po posiłkach, lub czopka 200 mg zawsze dwa razy dziennie.,

Dawkowanie może zostać zweryfikowane przez lekarza na podstawie ciężkości choroby, skuteczności terapeutycznej, a przede wszystkim jednoczesnej obecności chorób wpływających na wątrobę i nerki.

Ostrzeżenia AULIN ® Nimesulid

Terapia AULIN® powinna być rozumiana jako krótkoterminowa terapia objawowa, przydatna w przezwyciężaniu stanów ostrego bólu.

Z tego powodu i biorąc pod uwagę, że częstość występowania działań niepożądanych jest proporcjonalna do czasu trwania terapii, właściwe byłoby ograniczenie przyjmowania nimesulidu tak szybko, jak to możliwe.

Szczególną ostrożność powinni zachować pacjenci z patologiami wątroby, nerek lub przewodu pokarmowego, którzy powinni skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem AULIN i zgodzić się na okresowe monitorowanie skuteczności i bezpieczeństwa terapii.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek działań niepożądanych pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem, biorąc pod uwagę możliwość natychmiastowego wstrzymania trwającej terapii.

Tabletki AULIN ® zawierają laktozę, dlatego jej stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Granulat AULIN ® do zawiesiny doustnej zawiera zamiast tego sacharozę, przez co jest tak mało wskazany u pacjentów cierpiących na dziedziczne zespoły nietolerancji fruktozy, złego wchłaniania glukozy / galaktozy i niedoboru sacharozy-izomaltazy.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę zdolność nimesulidu do znacznego zmniejszenia produkcji prostaglandyn, cząsteczek przydatnych do zapewnienia prawidłowego rozwoju płodowego i embrionalnego, stosowanie AULIN ® jest przeciwwskazane przez cały okres ciąży.

W rzeczywistości różne badania pokazują, że podawanie NLPZ w ciąży może znacznie zwiększyć ryzyko wad rozwojowych układu oddechowego i sercowo-naczyniowego nienarodzonego dziecka, zwiększając jednocześnie ryzyko krwawienia i powikłań w momencie porodu.

interakcje

Podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, nimesulid może również wchodzić w interakcje z różnymi składnikami czynnymi, które mogą zmieniać zarówno właściwości farmakokinetyczne, jak i farmakodynamiczne oraz profil bezpieczeństwa.

Z tego powodu pacjent powinien zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne założenie:

Diuretyki, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna, zdolne do zwiększania toksyczności nerkowej nimesulidu;
Kwas walproinowy, fenofibraty, salicylany, tolbutamid zdolny do konkurowania z nimesulidem o wiązanie z miejscem aktywnym, zmniejszając w ten sposób jego skuteczność terapeutyczną;
Składniki aktywne zdolne do zmiany motoryki żołądka, co powoduje znaczne różnice w absorpcji leku;
Antybiotyki i substraty enzymów cytochromowych, na zmiany wpływające na właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne;
NLPZ i opioidy, biorąc pod uwagę zwiększony efekt przeciwbólowy ich interakcji;
Leki przeciwzakrzepowe, biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko krwawienia związanego z jednoczesnym stosowaniem NLPZ.

Przeciwwskazania AULIN ® Nimesulid

Stosowanie AULIN ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, wrzody żołądka i patologie żołądkowo-jelitowe oraz ciężką niewydolność serca.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Pomimo, że nimesulid wykazuje bezpośrednią aktywność hamującą głównie wobec COX2, zmniejszając ryzyko niepożądanych reakcji przewodu pokarmowego, warto pamiętać, w jaki sposób terapia AULIN ® może określić wygląd:

Reakcje dermatologiczne na podłożu alergicznym, takie jak wysypka skórna, świąd, pokrzywka i obrzęk;
Reakcje hematologiczne, takie jak niedokrwistość, neutrofilia, małopłytkowość, cytopenia ziarnistości;
Centralne reakcje, takie jak senność, ból głowy, bezsenność i zawroty głowy;
Reakcje sercowo-naczyniowe, takie jak tachykardia i nadciśnienie;
Reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka i ból żołądka;
Reakcje metaboliczne, takie jak hiperkaliemia;
Reakcje oddechowe na podłożu alergicznym, takie jak astma, duszność i skurcz oskrzeli;
Zaburzenia układu moczowo-płciowego, takie jak dyzuria, skąpomocz i izolowane krwiomocz;
Zmiany w czynności wątroby.

Jednak w większości przypadków te działania niepożądane dotykają pacjentów predysponowanych lub poddanych niewystarczającej i długotrwałej terapii.