INDERAL ® jest lekiem opartym na chlorowodorku propranololu.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania INDERAL ® Propranolol
INDERAL ® jest stosowany jako terapeutyczne wsparcie farmakologiczne w długoterminowym leczeniu nadciśnienia tętniczego pierwotnego. Optymalizację skuteczności hipotensyjnej można również osiągnąć dzięki jednoczesnemu podawaniu leków moczopędnych lub innych leków przeciwnadciśnieniowych.
INDERAL ® jest również wskazany w leczeniu dusznicy bolesnej (w przypadku zmniejszonej skuteczności leczenia konwencjonalnego, farmakologicznego i niefarmakologicznego), w leczeniu zaburzeń rytmu serca, w profilaktyce migreny, w kontroli lęku i jako dodatek w terapia tyreotoksykozy.
Mechanizm działania INDERAL ® Propranolol
Propranolol, przyjmowany doustnie z lekiem INDERAL ®, jest szybko wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w bardzo krótkim czasie (1 - 2 godziny).
Jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie poprzez efekt pierwszego przejścia powoduje powstanie farmakologicznie aktywnych metabolitów; związany z białkami osocza, może następnie swobodnie rozprzestrzeniać się w strumieniu krążenia.
Efekty terapeutyczne propranololu, nie-kardioselektywnego beta-adrenolityku i bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, wynikają głównie z działania układu sercowo-naczyniowego wywieranego przez konkurencyjne hamowanie receptorów beta-adrenergicznych. Ta aktywność powoduje zmniejszenie częstotliwości i pojemności minutowej serca, wydłużenie czasu trwania skurczu i zmniejszenie spoczynkowego ciśnienia krwi; te efekty pozwalają na znaczne zmniejszenie całkowitego zużycia tlenu przez mięsień sercowy i pracę serca.
Innym ważnym działaniem, być może głównym, jest antyarytmiczne działanie propranololu, które wydaje się być osiągane poprzez kontrolę częstotliwości rozładowania tkanki przewodzącej serce.
Z drugiej strony bezpośrednie działanie przeciwnadciśnieniowe, chociaż powszechnie obserwowane w różnych badaniach klinicznych, nie zostało jeszcze w pełni scharakteryzowane.
Różne metabolity wytwarzane na poziomie wątroby są następnie wydalane z moczem.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
Propranolol W LECZENIU LECZNICZYM
Literatura naukowa pokazuje skuteczność propranololu w leczeniu zaburzeń lękowych, chociaż molekularny mechanizm działania nie został jeszcze wyjaśniony.
Prawdopodobnie efekt ten wydaje się być związany z działaniem na centralny układ nerwowy, poprzez skromne przejście bariery krew-mózg.
2. propranolol I NADCIŚNIENIE
Skuteczność propranololu w leczeniu nadciśnienia została oceniona w kilku badaniach. Chociaż propranolol nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu nadciśnienia tętniczego, badania pokazują, że ciśnienie krwi może być zmniejszone u 80% leczonych pacjentów w ciągu kilku tygodni leczenia.
3. PROPRANOLOL W LECZENIU ALZHEIMERA
Podawanie propranololu pacjentom cierpiącym na chorobę Alzheimera zagwarantowało poprawę objawów ze szczególną skutecznością w zmniejszaniu agresji i zwiększaniu kooperatywności.
Sposób użycia i dawkowanie
INDERAL ® propranolol 40 mg tabletki lub 80 mg propranololu o stopniowym uwalnianiu: w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg propranololu, przyjmowanego dwa razy na dobę.
Dostosowanie dawki można przewidzieć zarówno w przypadku zmniejszonego efektu terapeutycznego, jak i w przypadku zmienionej czynności wątroby; w obu sytuacjach lekarz powinien zawsze brać pod uwagę sytuację fizjopatologiczną pacjenta.
W leczeniu dusznicy bolesnej 40 mg stosuje się dwa lub trzy razy dziennie, zwiększając dawkę - pod ścisłym nadzorem lekarza i jeśli jest to naprawdę konieczne - do 240 mg / dobę.
W leczeniu zaburzeń rytmu serca użyteczną dawką wydaje się dawka 40 mg trzy razy na dobę.
We wszystkich innych warunkach, w których wskazanie terapeutyczne utrzymuje się (tyreotoksykoza, tachykardia w niepokoju itp.), Skuteczne dawki wynoszą od 80 do 160 mg na dobę.
W KAŻDYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM INDERAL ® Propranolol - KONIECZNA JEST LICZBA NADZORÓW I KONTROLA JEGO WŁAŚCICIELA.
Ostrzeżenia INDERAL ® Propranolol
Przed rozpoczęciem leczenia preparatem INDERAL ® wskazane byłoby dokładne zbadanie stanu fizjopatologicznego pacjenta. W rzeczywistości, szczególna uwaga w podawaniu jest wymagana w przypadku pacjentów cierpiących na niedostatecznie leczoną niewydolność serca (dla której lek jest przeciwwskazany), u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia iu pacjentów ze zmniejszoną czynnością wątroby, ponieważ które mogą wymagać dostosowania dawki.
Należy również wziąć pod uwagę, że propranolol może maskować niektóre klasyczne efekty hipoglikemii, takie jak drżenie, tak że, szczególnie u pacjentów z cukrzycą, właściwe byłoby stałe monitorowanie poziomu glikemii.
Ponadto beta-adrenolityki wydają się zwiększać wrażliwość na alergeny, pogarszając ich symptomatologię.
Gdyby konieczne było zawieszenie terapii, wskazane byłoby stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć reakcji ubocznych. Ponadto możliwe działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, bóle głowy i senność, mogą spowodować, że używanie maszyn i pojazdów do jazdy stanie się niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
Chociaż stwierdzono, że składnik aktywny jest wolny od działania embriotoksycznego i teratogennego, przyjmowanie INDERAL ® podczas ciąży i laktacji jest przeciwwskazane w przypadku możliwych zmian hemodynamicznych, odpowiedzialnych za zmniejszenie przepływu łożyska i metaboliczne, które mogą występować u podstawy powikłań nawet śmiertelnych w momencie dostawy.
Wskazane byłoby wstrzymanie karmienia piersią podczas terapii INDERAL ® z powodu możliwego wydzielania składnika aktywnego w mleku matki.
interakcje
Biorąc pod uwagę wiele ścieżek, w które zaangażowany jest propranolol, różne leki i składniki aktywne mogą zmieniać właściwości farmakokinetyczne tego leku.
Dokładniej:
- Jednoczesne stosowanie dihydropirydyny może determinować występowanie kryzysów hipotensyjnych;
- Podawanie cymetydyny, hydralazyny, leków na bazie ergotaminy, dihydroergotaminy, inhibitorów prostaglandyn, leków glikozydowych, leków przeciwarytmicznych, alkoholu i leków o działaniu przeciwdepresyjnym może zmienić normalne właściwości farmakokinetyczne propranololu, powodując zmianę działania biologicznego ze zwiększoną częstością działań niepożądanych.
Ponadto, biorąc pod uwagę potencjalny wzrost działania insuliny i maskowanie działania propranololu na niektóre objawy hipoglikemii, konieczne jest monitorowanie poziomu glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą i ewentualnie skorygowanie dawki leku hipoglikemicznego.
INDERAL ® Propranolol Przeciwwskazania
INDERAL ® jest przeciwwskazany u pacjentów z astmą oskrzelową lub bronchopatiami, nadwrażliwością na jeden z jej składników, znaczną bradykardią, wstrząsem kardiogennym, niedociśnieniem, kwasicą metaboliczną, niewydolnością nerek, blokiem przedsionkowo-komorowym, monoterapią guzem chromochłonnym, dusznicą bolesną i chorobą węzłów chłonnych pierś.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Chociaż pojawia się INDERAL ®, z dobrze tolerowanych badań klinicznych i doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia, niewielkie skutki uboczne, takie jak
uczucie zimna w kończynach, zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia snu i zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
W poszczególnych kategoriach pacjentów narażonych na ryzyko obserwowano również bradykardię, niedociśnienie, trudności w oddychaniu, omamy, zaburzenia nastroju i zmiany niektórych parametrów klinicznych krwi.
W większości przypadków wszystkie powyższe objawy okazały się przejściowe; dlatego zawieszanie przyjmowania INDERAL ® stopniowo powraca do normy.
Uwagi
INDERAL ® jest dostępny wyłącznie na receptę.
stosowanie INDERAL ® u sportowców, przy braku konieczności terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej odpowiedzi na stres i związanych z tym objawów (drżenie kończyn, zwiększenie ciśnienia tętniczego, zwiększenie napięcia emocjonalnego itp.) jest praktyką PODWÓJNĄ.
