AIRTAL ® Aceklofenak

AIRTAL © to lek oparty na Aceklofenaku

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania AIRTAL ® Aceklofenak

AIRTAL® jest wskazany w leczeniu chorób zapalnych pochodzenia reumatycznego, takich jak zapalenie kości i stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie okołostawowe, zapalenie ścięgien, zapalenie kaletki i zapalenie enthesitis.

Aceklofenak, zwłaszcza w postaci roztworu do wstrzykiwań, jest z powodzeniem stosowany w leczeniu różnego rodzaju ostrych bólów (pooperacyjnych, kolkowych, dnawych).

Mechanizm działania AIRTAL ® Aceklofenak

AIRTAL ® jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym opartym na aceklofenaku, aktywnym składniku należącym do kategorii pochodnej kwasu fenylooctowego, takim jak diklofenak, z którym łączy ten sam mechanizm działania.

W rzeczywistości doustnie aceklofenak jest wchłaniany przez błonę śluzową jelita jako taki i związany w krążeniu przez białka osocza, rozprowadzany do różnych tkanek, w szczególności do synovii, gdzie koncentruje się przez ponad 57% całkowitej zakładanej kwoty.

W tych tkankach aceklofenak spełnia swoje działanie terapeutyczne, hamując cyklooksygenazy, enzymy zaangażowane, podczas urazów lub szkodliwych bodźców, w transformację kwasu arachidonowego w prostaglandyny, cząsteczki obdarzone wyraźną aktywnością prozapalną, gwarantowane przez działanie rozszerzające naczynia i permeabilizing, zdolny do zwiększenia rekrutacji i przejścia komórek zapalnych i mediatorów.

Modulujący wpływ na metabolizm kwasu arachidonowego jest również uzupełniony zwiększoną syntezą lipoksyn, mediatorów chemicznych zdolnych do hamowania zarówno chemotaksji, jak i procesu adhezji leukocytów, znacznie zmniejszając zapalną i bolesną urazę wywieraną na tkankę rannych.

Aceklofenak, po okresie półtrwania około 6-8 godzin, jest metabolizowany do poziomu wątroby i eliminowany po glukuronacji głównie przez mocz.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. ACECLOFENAC I NOWE METODY UWALNIANIA

Clin Drug Investig. 2012 1 lutego; 32 (2): 111-9

Ważne są postępy w poszukiwaniu nowych preparatów farmaceutycznych, które mogłyby zoptymalizować uwalnianie aceklofenaku, zmniejszając skutki uboczne i zwiększając działanie terapeutyczne. W tym sensie badanie bada niektóre właściwości farmakokinetyczne związane z nowymi systemami dostarczania.

2. ACECLOFENAC I OSTEOARTRITIS KOLANA

J Pain. 2011 maj; 12 (5): 546-53.

Badanie wykazujące, że przyjmowanie aceklofenaku w kontrolowanym uwalnianiu ma takie same działanie terapeutyczne jak konwencjonalne w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawu kolanowego. Korzyści wynikającej z tych nowych preparatów zasadniczo należy poszukiwać w możliwości podawania leku tylko raz dziennie.

3. NIEFIKATY WPŁYWU ACECLOFENACU NA BÓL POCZTOWYM

Cochrane Database Syst Rev. 8 lipca 2009 r. (3): CD007588.

Badanie anty-prądowe, które pokazuje, w świetle licznych badań w literaturze, nieskuteczność aceklofenaku w leczeniu ostrego bólu pooperacyjnego.

W związku z tym stosowanie tego leku nie jest uzasadnione w powyższych przypadkach.

Sposób użycia i dawkowanie

AIRTAL ®

Tabletki powlekane 100 mg aceklofenaku;

proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 100 mg aceklofenaku:

schemat terapeutyczny przewidziany do leczenia stanów zapalnych i bolesnych zazwyczaj obejmuje przyjmowanie 200 mg aceklofenaku na dobę, przyjmowanych w dwóch różnych podaniach w odstępie co najmniej 12 godzin.

Stosowana dawka może ulegać zmianom u pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na choroby nerek i wątroby.

Ostrzeżenia AIRTAL ® Aceklofenak

Leczenie za pomocą AIRTAL ® powinno być ograniczone do przypadków rzeczywistej potrzeby i na ogół na krótkie okresy czasu, aby ograniczyć występowanie poważnych działań niepożądanych.

Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku lub cierpiących na choroby nerek, wątroby, przewodu pokarmowego i układu sercowo-naczyniowego, w których ważniejsza jest częstość występowania i nasilenie objawów niepożądanych.

Z tego powodu lekarz powinien okresowo oceniać stan czynności nerek, wątroby, krzepnięcia i układu sercowo-naczyniowego, zawieszając leczenie w przypadku niepokojących objawów przedmiotowych i podmiotowych.

Warto również pamiętać, że jednoczesne przyjmowanie pokarmu może opóźniać wchłanianie aceklofenaku w jelitach, zmniejszając jednak działanie drażniące na błonę śluzową żołądka, dlatego jest wskazane u pacjentów cierpiących na patologie żołądka, w których ponadto należy oceniać ewentualna potrzeba skorzystania z usług gastroprotektorów.

Zaleca się rozpoczęcie leczenia minimalną skuteczną dawką, aby uniknąć pojawienia się efektów ubocznych.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Spożycie AIRTAL ® nie jest zalecane w okresie ciąży i w następnym okresie karmienia piersią, biorąc pod uwagę obecność w literaturze badań wykazujących liczne działania niepożądane na płód związane z wysokimi stężeniami we krwi niesteroidowych leków przeciwzapalnych.

Wady rozwojowe płodu i niechciane poronienia związane z nadużywaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych wydają się być związane z działaniem hamującym na prostaglandyny, które są ważne dla zapewnienia prawidłowego procesu rozwoju embrionalnego i płodowego.

Spożycie tych leków jest również odpowiedzialne za zwiększone ryzyko krwotoku u matki w momencie porodu i zmniejszenie, w intensywności i częstotliwości, skurczów macicy.

interakcje

Istnieją liczne interakcje leków opisane dla niesteroidowych leków przeciwzapalnych do stosowania doustnego, w tym także aceklofenak.

Dokładniej, badania farmakokinetyczne pokazują, w jaki sposób kontekstowe spożycie

Doustne leki przeciwzakrzepowe i inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny mogą zwiększać ryzyko krwawienia;
Leki moczopędne, inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, metotreksat i cyklosporyna mogą nasilać działania niepożądane, zwłaszcza te na poziomie nerek;
Niesteroidowe leki przeciwzapalne i kortykosteroidy mogą nasilać działanie uszkadzające żylaki błony śluzowej żołądka;
Antybiotyki mogą zmienić skuteczność terapeutyczną obu składników aktywnych;
Sulfonylomoczniki mogą określać zmienioną kontrolę glikemii, wywieraną przez hipoglikemiczne działanie aceklofenaku.

Przeciwwskazania AIRTAL ® Aceklofenak

Stosowanie AIRTAL ® jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy i inne leki przeciwbólowe, cierpiących na astmę, polipy nosa, niewydolność wątroby, nerki na serce, krwawienie z jelit, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, Choroba Leśniowskiego-Crohna lub poprzednia historia w tych samych warunkach.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym aceklofenaku, jest na ogół związane z wystąpieniem działań niepożądanych, w niektórych przypadkach istotnych klinicznie.

Reakcje te zazwyczaj wpływają na:

Aparat żołądkowo-jelitowy z nudnościami, bólem brzucha, wymiotami, biegunką i niestrawnością, rzadko zapaleniem żołądka i wrzodami trawiennymi;
Układ nerwowy z bezsennością, bólem głowy, sennością i zawrotami głowy;
Skóra narażona na zwiększone ryzyko pokrzywki, wysypki, nadwrażliwości na światło i reakcji pęcherzowych.

Warto również pamiętać, że liczne badania epidemiologiczne wiążą przedłużone podawanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z pojawieniem się chorób nerek, wątroby, sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych.