Bikalutamid jest syntetycznym niesteroidowym lekiem przeciwandrogenowym. Jego stosowanie jest promowane od 1995 r. W leczeniu zaawansowanego raka prostaty w terapii skojarzonej z kastracją chirurgiczną.
Bikalutamid - struktura chemiczna
Gdy kastracja nie jest możliwa, terapię można przeprowadzić w połączeniu z innymi lekami antyandrogenowymi (takimi jak leki czynnikowe uwalniające gonadotropinę lub LHRH). Bikalutamid można jednak również stosować jako monoterapię.
wskazania
Do czego używa
Zastosowanie bikalutamidu jest wskazane w leczeniu następujących chorób:
- Zaawansowany rak prostaty;
- Nie-przerzutowy rak gruczołu krokowego;
- Inne patologie zależne od androgenów.
ostrzeżenia
Leczenie bikalutamidem należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem lekarza specjalizującego się w podawaniu leków przeciwnowotworowych.
Ponieważ bikalutamid jest metabolizowany głównie w wątrobie, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z wcześniej występującą ciężką chorobą wątroby, aby uniknąć kumulacji leku, która może być szkodliwa. Konieczne jest jednak ciągłe monitorowanie czynności wątroby przez cały czas trwania terapii.
Wiele uwagi należy również zwrócić na podawanie bikalutamidu u pacjentów z istniejącą wcześniej niewydolnością nerek.
Ze względu na możliwe wystąpienie działań niepożądanych ze strony serca - podczas leczenia bikalutamidem u pacjentów kardiologicznych - zaleca się ciągłe monitorowanie czynności serca.
Bikalutamidu nie należy stosować u kobiet, młodzieży i dzieci.
interakcje
U pacjentów leczonych w skojarzeniu z analogami bikalutamidu i LHRH zaobserwowano zmniejszenie tolerancji glukozy. Zjawisko to może prowadzić do cukrzycy lub utraty kontroli glikemii u pacjentów z istniejącą wcześniej cukrzycą.
Bikalutamid jest zdolny do hamowania niektórych enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm leków przeciwhistaminowych - takich jak terfenadyna i astemizol - i leków prokinetycznych, takich jak cyzapryd . Zmniejszony metabolizm tych leków może powodować ich akumulację i wytwarzanie efektów toksycznych. Dlatego należy unikać jednoczesnego podawania tego typu leków i bikalutamidu.
Należy zwrócić uwagę na jednoczesne podawanie bikalutamidu i leków, takich jak cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodu żołądka) i ketokonazol (środek przeciwgrzybiczy). Leki te w rzeczywistości są w stanie zmniejszyć metabolizm bikalutamidu, powodując jego akumulację w organizmie, aw konsekwencji zwiększenie jego toksyczności.
Ponadto bikalutamid może zakłócać działanie leków, takich jak:
- Doustne antykoagulanty, na przykład warfaryna ;
- Ciclosporina, lek immunosupresyjny stosowany w zapobieganiu odrzucaniu przeszczepów;
- Leki działające na blokery kanału wapniowego, leki te są stosowane w leczeniu nadciśnienia.
Należy poinformować lekarza o przyjmowaniu innych leków, w tym leków dostępnych bez recepty, produktów ziołowych i / lub homeopatycznych.
Efekty uboczne
Bikalutamid może wywoływać różne działania niepożądane. Rodzaj i intensywność działań niepożądanych, które mogą wystąpić, różni się w zależności od osoby. W rzeczywistości istnieje duża zmienność odpowiedzi na chemioterapię między jednym pacjentem a drugim.
Poniżej przedstawiono niektóre z głównych działań niepożądanych, które mogą wystąpić po leczeniu farmakologicznym.
Ból piersi i obrzęk
U niektórych pacjentów leczenie bikalutamidem powoduje obrzęk piersi, który jest bolesny w dotyku. W przypadku tego efektu konieczne jest poinformowanie lekarza, że - jeśli uzna to za konieczne - może przepisać leczenie farmakologiczne.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Leczenie bikalutamidem może upośledzać czynność wątroby; upośledzenie to objawia się zażółceniem skóry i białej części oczu ( żółtaczka ).
Reakcje alergiczne
Bikalutamid może wywoływać reakcje alergiczne u osób wrażliwych. Reakcje te zwykle występują z miejscowym obrzękiem twarzy, warg, gardła i (lub) języka, aw konsekwencji trudnościami w mówieniu i oddychaniu, lub z ciężkim świądem i obrzękiem skóry.
Zaburzenia układu oddechowego
Leczenie bikalutamidem może powodować poważne zaburzenia oddechowe. Może wystąpić ciężkie świszczący oddech, a następnie kaszel i gorączka . Zgłaszano również przypadki śródmiąższowej choroby płuc, w niektórych przypadkach ze skutkiem śmiertelnym.
Nudności i wymioty
Leczenie bikalutamidem może wywoływać nudności i wymioty. Zazwyczaj objawy te pojawiają się w łagodnej postaci i można je łatwo kontrolować za pomocą leków przeciwwymiotnych (przeciwwymiotnych).
Zmniejszone pożądanie seksualne i impotencja
Bikalutamid może prowadzić do zmniejszenia pożądania seksualnego i może mieć negatywny wpływ na zdolność do erekcji. Ogólnie rzecz biorąc, te działania niepożądane są tymczasowe, a funkcje seksualne normalizują się po pewnym czasie od zakończenia terapii.
niedokrwistość
Leczenie bikalutamidem może powodować niedokrwistość, dlatego może powodować obniżenie poziomu hemoglobiny we krwi. Głównymi objawami niedokrwistości są bladość, zmęczenie i osłabienie .
Cukrzyca
Leczenie bikalutamidem - zwłaszcza jeśli jest podawany w połączeniu z analogicznymi lekami LHRH - może sprzyjać wystąpieniu cukrzycy. Dlatego poziom glukozy we krwi powinien być stale kontrolowany.
Zaburzenia serca
Bikalutamid może powodować ciężkie choroby serca, takie jak niewydolność serca i zawał mięśnia sercowego, a nawet śmiertelne skutki.
Zaburzenia skóry
Leczenie bikalutamidem może powodować wysypki skórne - podobne do trądziku - związane ze świądem. W tym przypadku dobrze byłoby użyć neutralnych detergentów i - jeśli lekarz uzna to za konieczne - można stosować leki przeciwhistaminowe. Ponadto bikalutamid może powodować wysuszanie skóry .
bezpłodność
Leczenie bikalutamidem może powodować czasowe upośledzenie płodności lub niepłodności u ludzi.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia bikalutamidem to:
- zawroty głowy;
- Ogólne złe samopoczucie;
- Ból brzucha i / lub klatki piersiowej;
- Obecność krwi w moczu (krwiomocz);
- zaparcia;
- obrzęk;
- Zmniejszenie lub utrata apetytu;
- depresja;
- senność;
- biegunka;
- wzdęcia;
- pocenie się;
- Wzrost wagi;
- Zadyszka.
przedawkować
Nie ma antidotum na przedawkowanie bikalutamidu. Jeśli zażyłeś - lub podejrzewasz, że zażyłeś - przedawkowanie leków, natychmiast skontaktuj się z lekarzem lub najbliższym szpitalem.
Mechanizm działania
Komórki nowotworowe stanowiące wiele form raka prostaty potrzebują testosteronu (hormonu androgenowego), aby przeżyć. Testosteron wiąże się ze specyficznymi białkami - receptorami androgenowymi (lub AR) - które znajdują się na błonie komórek nowotworowych. Po związaniu testosteronu ze swoim receptorem rozpoczyna się kaskada sygnałów chemicznych, która wywołuje pewną odpowiedź biologiczną.
Bikalutamid jest zdolny do wiązania się z receptorem androgenowym (AR) zamiast z testosteronem, co uniemożliwia mu działanie. W ten sposób hamuje się wzrost i hamowanie komórek nowotworowych.
Sposób użycia - Dawkowanie
Bikalutamid jest dostępny do podawania doustnego. Występuje w postaci tabletek powlekanych. Tabletki należy przyjmować w całości, popijając szklanką wody raz na dobę.
Dawkowanie bikalutamidu musi być ustalone przez onkologa w zależności od rodzaju leczonego guza i od stanu pacjenta. Zwykłe dawki leku są wymienione poniżej.
Monoterapia
Zwykła dawka samego bikalutamidu to trzy tabletki - zawierające 50 mg substancji czynnej - przyjmowane raz na dobę. Leczenie bikalutamidem może trwać latami.
Terapia skojarzona
Gdy bikalutamid podaje się w skojarzeniu z analogicznymi lekami LHRH, zwykle stosowana dawka leku to jedna tabletka - zawierająca 50 mg substancji czynnej - przyjmowana raz na dobę. Leczenie bikalutamidem należy rozpocząć co najmniej trzy dni przed rozpoczęciem leczenia analogiem LHRH.
Ponadto bikalutamid można również podawać w połączeniu z radioterapią.
Jeśli zapomnisz wziąć tabletkę, zdecydowanie nie powinieneś podwajać kolejnej dawki, aby uzupełnić zapomnienie, ale musisz natychmiast powiadomić o tym swojego onkologa.
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może być konieczne dostosowanie dawki leku.
Jeśli pacjent, który ma być leczony, cierpi na łagodne zaburzenia czynności wątroby, dostosowanie dawki nie powinno być konieczne.
Ciąża i laktacja
Bikalutamidu nie należy stosować u kobiet iw żadnym wypadku nie należy go stosować w okresie ciąży i laktacji.
Przeciwwskazania
Stosowanie bikalutamidu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:
- Znana nadwrażliwość na bikalutamid;
- U kobiet;
- U młodzieży i dzieci;
- Jeśli pacjent przyjmuje leki takie jak terfenadyna, astemizol lub cyzapryd (patrz punkt „Interakcje z innymi lekami”).
