chlorpromazyna

Chlorpromazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym należącym do klasy fenotiazyn i jako taka ma aktywność neuroleptyczną, tj. Jest w stanie osłabić ośrodkowy układ nerwowy.

Chlorpromazyna jest również znana jako torazyna.

Chlorpromazyna - struktura chemiczna

Odkrył go chemik Paul Charpentier w 1950 r., Próbując syntetyzować analogi prometazyny, fenotiazyny o aktywności zarówno neuroleptycznej, jak i antyhistaminowej.

Później francuski chirurg Laborit i jego współpracownicy odkryli zdolność tego leku do wzmocnienia efektów znieczulenia. Zauważyli, że sama chlorpromazyna nie powoduje utraty przytomności, ale faworyzuje tendencję do snu i wyraźne lekceważenie otaczającego środowiska.

W 1952 r. Psychiatrzy Delay i Deniker postawili hipotezę, że chlorpromazyna jest nie tylko środkiem zdolnym do objawowego rozwiązywania pobudzenia i lęku, ale może także mieć działanie terapeutyczne w leczeniu psychoz.

wskazania

Do czego używa

Zastosowanie chlorpromazyny jest wskazane w leczeniu:

schizofrenia;
Stany paranoidalne;
Mania;
Psychozy toksyczne (wywołane przez amfetaminy, LSD, kokainę itp.);
Organiczne zespoły psychiczne, którym towarzyszy majaczenie;
Ciężkie zaburzenia lękowe oporne na leczenie typowymi środkami przeciwlękowymi;
Depresja, której towarzyszy pobudzenie i majaczenie (w połączeniu z lekami przeciwdepresyjnymi);
Leki przed znieczuleniem;
Niekontrolowane wymioty i czkawka;
Intensywny ból (ogólnie, w połączeniu z opioidowymi środkami przeciwbólowymi).

ostrzeżenia

Pacjenci leczeni chlorpromazyną powinni być pod nadzorem lekarza.

Należy unikać jednoczesnego podawania chlorpromazyny i innych neuroleptyków.

Stosowanie chloropromazyny u niemowląt z chorobami zakaźnymi - lub poddawanych zabiegom chirurgicznym - należy prowadzić ostrożnie, ponieważ może wystąpić zwiększona częstość występowania objawów pozapiramidowych (objawy przypominające chorobę Parkinsona).

Działanie przeciwwymiotne chlorpromazyny może maskować objawy przedawkowania innych leków, początek chorób przewodu pokarmowego lub ośrodkowego układu nerwowego.

Przewlekłe leczenie chlorpromazyną może powodować uporczywe późne dyskinezy, więc to leczenie powinno być wykonywane tylko u pacjentów, u których nie można podjąć terapii alternatywnych.

Nagłe przerwanie leczenia chlorpromazyną może powodować objawy odstawienia.

Chlorpromazyna może powodować wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, w przypadku wystąpienia tego zespołu leczenie należy natychmiast przerwać (patrz punkt „Działania niepożądane”).

Chlorpromazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku iu pacjentów z następującymi warunkami:

Zaburzenia sercowo-naczyniowe;
Ostre lub przewlekłe choroby płuc;
jaskra;
Przerost prostaty;
Choroba Parkinsona, ponieważ chlorpromazyna zwiększa sztywność mięśni wywołaną tą chorobą;
niedociśnienie;
Pacjenci z wywiadem rodzinnym dotyczącym wydłużenia odstępu QT (odstęp czasu wymagany przez komorowy mięsień sercowy do depolaryzacji i repolaryzacji).

Chlorpromazyna może powodować wzrost poziomu hormonu prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia), dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku przez pacjentów z rakiem piersi.

Ze względu na niekorzystne skutki, jakie może powodować chloropromazyna, konieczne jest przeprowadzanie okresowych kontroli w celu sprawdzenia stanu zdrowia ośrodkowego układu nerwowego, szpiku kostnego, oczu, wątroby, nerek i układu sercowo-naczyniowego.

Ponieważ chlorpromazyna może powodować zmiany w tworzeniu krwi, konieczne jest przeprowadzenie odpowiednich kontroli przez cały czas trwania leczenia.

Pacjenci leczeni chloropromazyną, którzy muszą przejść operację, potrzebują mniejszej dawki środków znieczulających.

Chlorpromazyna może obniżyć próg drgawkowy i promować pojawienie się napadów padaczkowych. U pacjentów z padaczką może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwpadaczkowych.

Pacjenci leczeni chlorpromazyną powinni unikać bezpośredniej ekspozycji na słońce i stosować specjalne kremy ochronne.

Chlorpromazyna może powodować hiperglikemię, dlatego u pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawki insuliny lub doustnych leków hipoglikemizujących.

Chlorpromazyna może zaburzać termoregulację, dlatego lek należy podawać ostrożnie u osób narażonych na bardzo niskie lub bardzo wysokie temperatury.

U pacjentów z otępieniem leczenie chlorpromazyną zwiększa ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych.

Ponieważ chlorpromazyna zwiększa ryzyko powstawania skrzepów, należy zachować ostrożność podczas podawania jej pacjentom z wywiadem - w tym wywiadem rodzinnym - zaburzeń krzepnięcia.

Chlorpromazyna powoduje sedację i senność, dlatego nie zaleca się prowadzenia pojazdów i (lub) korzystania z maszyn.

interakcje

Połączenie chlorpromazyny i innych środków depresyjnych w ośrodkowym układzie nerwowym (takich jak barbiturany, leki nasenne, leki przeciwlękowe, środki znieczulające, leki przeciwhistaminowe i opioidowe środki przeciwbólowe ) należy prowadzić ostrożnie, aby uniknąć nadmiernej sedacji pacjentów.

Jednoczesne podawanie chloropromazyny i litu (leku stosowanego w zaburzeniach dwubiegunowych) może zmniejszyć stężenie samej chlorpromazyny w osoczu i jednocześnie zwiększyć działanie pozapiramidowe.

Chlorpromazyna może zwiększać aktywność leków przeciwnadciśnieniowych .

Leki przeciwcholinergiczne mogą zmniejszać działanie przeciwpsychotyczne chloropromazyny.

Należy unikać kombinacji chlorpromazyny i innych leków mielosupresyjnych (które hamują szpik kostny).

Metrizamid (związek stosowany jako środek kontrastowy) zwiększa ryzyko drgawek wywołanych przez chlorpromazynę.

Nie zaleca się spożywania alkoholu podczas leczenia chlorpromazyną.

Leki przeciw parkinsonizmowi (takie jak lisuryd, pergolid i lewodopa ) mogą antagonizować działanie chloropromazyny.

Jednoczesne podawanie chlorpromazyny i leków przeciwarytmicznych zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca.

Jednoczesne podawanie chlorpromazyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych ( TCA ) zwiększa działanie przeciwmuskarynowe.

Chlorpromazyna zwiększa stężenie kwasu walproinowego w osoczu (lek przeciwpadaczkowy).

Inne leki, które mogą oddziaływać z chloropromazyną to:

Niektóre antybiotyki, takie jak streptomycyna i erytromycyna ;
Leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna, które zwiększają stężenie leku przeciwpsychotycznego w osoczu;
Przeciwmigrenowe, takie jak pochodne sporyszu i eletryptan ;
Leki przeciwwirusowe, takie jak rytonawir (stosowany w leczeniu HIV) i amantadyna (stosowana w chorobie Parkinsona);
Leki stosowane w leczeniu choroby Alzheimera, takie jak donepezil, galantamina i rywastygmina ;
Naltrekson, antagonista receptora opiatowego;
Tamoksyfen, przeciwnowotworowy;
Leki, które zmieniają stężenie elektrolitów;
Leki hamujące aktywność enzymów wątrobowych, ponieważ chlorpromazyna jest metabolizowana głównie w wątrobie.

Efekty uboczne

Chlorpromazyna może powodować długi szereg działań niepożądanych, chociaż nie wszyscy pacjenci odczuwają ich skutki.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu chlorpromazyną.

Zaburzenia układu nerwowego

Leczenie chlorpromazyną może powodować:

uspokojenie;
senność;
zawroty głowy;
bezsenność;
lęk;
niepokój;
Pobudzenie psychomotoryczne;
euforia;
Depresja nastroju;
Pogorszenie objawów psychotycznych;
drgawki;
Zmiany temperatury ciała;
Objawy przypominające chorobę Parkinsona;
Akatyzja (niezdolność do zatrzymania się).

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Leczenie chlorpromazyną może powodować niedociśnienie, omdlenia, zaburzenia rytmu serca, wydłużony odstęp QT, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca i nagłą śmierć.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Chlorpromazyna może powodować zaburzenia układu odpowiedzialnego za syntezę komórek krwi (układ hemolimfopoetyczny), co może powodować:

Niedokrwistość (zmniejszona ilość hemoglobiny we krwi);
Leukopenia (zmniejszona liczba białych krwinek), w konsekwencji zwiększona podatność na skurcze infekcji;
Płytki krwi (zmniejszona liczba płytek krwi) prowadzące do powstawania siniaków i nieprawidłowego krwawienia ze zwiększonym ryzykiem krwawienia.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Leczenie chlorpromazyną może powodować nadwrażliwość i reakcje nadwrażliwości na światło, które występują w postaci pokrzywki, egzemy i złuszczającego zapalenia skóry.

Zaburzenia endokrynologiczne

Chlorpromazyna może powodować hiperprolaktynemię i zmniejszone stężenie gonadotropin w estrogenach, progesteronie i przysadce.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi

Chlorpromazyna u kobiet może powodować powiększenie piersi i napięcie, brak miesiączki (brak miesiączki) i nieprawidłową laktację.

Jednak u mężczyzn lek może powodować ginekomastię (nieprawidłowy rozwój piersi), impotencję i zmniejszenie objętości jąder.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Chlorpromazyna może powodować uszkodzenie wątroby i żółtaczkę.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Złośliwy zespół neuroleptyczny to zaburzenie neurologiczne charakteryzujące się:

gorączka;
odwodnienie;
Sztywność mięśni;
akinezja;
pocenie się;
tachykardia;
zaburzenia rytmu serca;
Zmiany stanu świadomości, które mogą przejść do otępienia i śpiączki.

W przypadku wystąpienia tych objawów należy natychmiast przerwać leczenie chlorpromazyną i skontaktować się z lekarzem.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić po leczeniu chlorpromazyną, to:

Reakcje anafilaktyczne;
zakrzepica;
Deficyty wizualne;
Uszkodzenie nerek;
skurcz oskrzeli;
Krtani.

przedawkować

Nie ma swoistego antidotum na nadmierne dawkowanie chloropromazyny. Użyteczne może być płukanie żołądka. Objawy, które mogą wystąpić, polegają na zaostrzeniu działań niepożądanych. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy natychmiast skontaktować się z lekarzem lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Chlorpromazyna działa przeciwpsychotycznie, blokując postsynaptyczne receptory dopaminy D2. Ponadto chlorpromazyna ma również niespecyficzny efekt przeciwhistaminowy, co powoduje, że pacjenci czują się senni.

Sposób użycia - Dawkowanie

Chlorpromazyna jest dostępna do podawania doustnego (os) w postaci tabletek doustnych lub kropli. Lek jest również dostępny w fiolkach do podawania domięśniowego (im) lub dożylnego (IV).

Dawkowanie musi być ustalone przez lekarza na podstawie ściśle indywidualnej, w zależności od wieku pacjenta, rodzaju i ciężkości choroby, odpowiedzi terapeutycznej i tolerancji leku.

Poniżej przedstawiono niektóre wskazania dotyczące zwykłych dawek chloropromazyny.

Zaburzenia psychiczne

W przypadku pacjentów ambulatoryjnych dawki wynoszą 30-75 mg chlorpromazyny na dobę, doustnie. Leczenie można również rozpocząć stosując 25 mg leku.

U pacjentów hospitalizowanych konieczne mogą być większe dawki (doustnie lub przez im).

U dzieci zalecana dawka wynosi 1 mg / kg masy ciała na dobę.

Niekontrolowane wymioty i czkawka

Dawka wynosi 25-50 mg chlorpromazyny, do podawania 2-3 razy dziennie domięśniowo. Po osiągnięciu efektu terapeutycznego - w razie potrzeby - terapię można kontynuować doustnie.

Leki przed znieczuleniem

Zalecana dawka to 25-50 mg chlorpromazyny przyjmowanej doustnie; 12, 5-25 mg dla im lub ev na kilka godzin przed zabiegiem.

Ciąża i laktacja

Chlorpromazyny nie należy podawać w pierwszym trymestrze ciąży z powodu możliwego uszkodzenia płodu. W drugim i trzecim trymestrze ciąży lek należy stosować tylko wtedy, gdy lekarz uzna to za absolutnie konieczne, ze względu na niekorzystne skutki, które mogą wystąpić u noworodka.

Chlorpromazyna przenika do mleka kobiecego, dlatego matki karmiące piersią nie powinny przyjmować leku.