SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® to lek oparty na soli sodowej prawastatyny

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Hipolipidemiczna - inhibitor reduktazy HMG-CoA

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® jest stosowany jako leczenie farmakologiczne mieszanej dyslipidemii i heterozygotycznej pierwotnej lub rodzinnej hipercholesterolemii, gdy odpowiednia dieta i zdrowy styl życia nie przyniosły zadowalających wyników terapeutycznych.

SELECTIN ® może być również stosowany w zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wcześniejszym wywiadem klinicznym zdarzeń wieńcowych, zawału mięśnia sercowego, zdarzeń naczyniowo-mózgowych i różnego rodzaju chorób układu sercowo-naczyniowego.

SELECTIN ® jest również stosowany w leczeniu hiperlipidemii po przeszczepie u pacjentów otrzymujących leczenie immunosupresyjne.

Mechanizm działania SELECTIN ® Pravastatin

Prawastatyna, przyjmowana doustnie, jest szybko wchłaniana z przewodu żołądkowo-jelitowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 1, 5 godziny od jej spożycia. Większość leku ulega metabolizmowi pierwszego przejścia przez wątrobę, z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów, co powoduje, że bezwzględna biodostępność prawastatyny spada do około 17% całkowitej przyjętej dawki.

Aktywna część selektywnie przenika do komórek wątroby, wywierając bezpośrednie hamowanie enzymu reduktazy HMG-CoA, niezbędnego do wątrobowej syntezy cholesterolu. Zmniejszenie poziomu cholesterolu wewnątrz hepatocytów poprzez mechanizm dodatniego sprzężenia zwrotnego zwiększa ekspresję receptorów LDL na powierzchni komórki, poprawiając w ten sposób wychwyt lipoprotein o niskiej gęstości (zwanych LDL). To podwójne działanie, któremu towarzyszy nieunikniona redukcja syntezy VLDL (prekursorów LDL), determinuje znaczny spadek stężenia cholesterolu LDL we krwi już po tygodniu leczenia. Efekt terapeutyczny jest jednak maksymalizowany tylko w czwartym tygodniu od rozpoczęcia leczenia.

Ten efekt biologiczny, prawdopodobnie również wspierany przez plejotropowe działanie statyn, powoduje znaczne zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego i częstości występowania chorób pokrewnych.

Po około półtorej godziny od spożycia prawastatyna jest w znacznym stopniu wydalana z kałem, podczas gdy pozostała część jest wydalana z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 SKUTECZNOŚĆ PRAVASTATINY

Badanie to, przeprowadzone na pacjentach z hipercholesterolemią (cholesterol całkowity większy niż 250 mg / dl) i nadciśnieniem, pokazało, jak podawanie prawastatyny w dawkach 20 i 40 mg na dobę może zagwarantować zmniejszenie całkowitego cholesterolu o ponad 27% i około 35% cholesterolu LDL, niezależnie od rodzaju wykonanego leczenia przeciwnadciśnieniowego.

2. PLEIOTROPOWA SKUTECZNOŚĆ PRAVASTATINY

Kilka badań na całym świecie próbuje wyjaśnić i zidentyfikować działanie prowastatyny nie obniżające poziomu lipidów, prawdopodobnie związane z zapobieganiem chorobom sercowo-naczyniowym. Badanie to, przeprowadzone in vitro na kulturach komórkowych, pokazało, jak prowastatyna może wywierać silne działanie przeciwutleniające i wazoprotekcyjne, poprzez mechanizmy niezależne od hamowania wytwarzania kwasu mewalonowego.

3. STATYSTYKA ANTICANCER?

Kilka badań, wciąż w fazie eksperymentalnej, wspiera działanie przeciwnowotworowe statyn, wykonywane przez hamowanie syntezy cholesterolu (niezbędny element do tworzenia błon komórkowych). W tym badaniu klinicznym zastosowano prawastatynę jako adiuwant w chemioterapii w leczeniu zaawansowanego raka żołądka, nie uzyskując jednak żadnej poprawy. Rozbieżność między hipotezą biologiczną - popartą eksperymentami in vitro - a praktyką kliniczną, nie pozwala nam wyrazić jednoznacznej opinii na temat tego narzędzia.

Sposób użycia i dawkowanie

SELECTIN ® 20/40 mg tabletki prawastatyny: najczęściej stosowana dawka w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii wynosi od 10 do 40 mg na dobę, przyjmowana jako pojedyncza dawka, prawdopodobnie przed pójściem spać. Sformułowanie konkretnej dawki musi być przeprowadzone przez lekarza po dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta i po wykluczeniu możliwych przyczyn wtórnej hipercholesterolemii. W oparciu o cel terapeutyczny i wyniki stwierdzono, że możliwe jest dostosowanie dawki, po około 4 tygodniach, okresu niezbędnego do uzyskania maksymalnego efektu terapeutycznego.

W każdym razie, przed podjęciem jakiejkolwiek terapii lekowej, właściwe byłoby przyjęcie zdrowego stylu życia i diety hipolipidowej, która będzie kontynuowana nawet podczas procesu terapeutycznego.

W zapobieganiu chorobom sercowo-naczyniowym dawka SELECTIN® na ogół stosowana wynosiła 40 mg / dzień, podczas gdy w hiperlipidemii po przeszczepie zazwyczaj stosowano dawkę 10 mg / dzień, aby ostatecznie dostosować ją później w przypadku zmniejszonej odpowiedzi terapeutycznej.

W KAŻDYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM SELECTIN ® Pravastatin - KONIECZNE JEST ODPOWIEDZIALNOŚĆ I KONTROLA WŁASNEGO LEKARZA.

Ostrzeżenia SELECTIN ® Pravastatin

Podobnie jak inne statyny, leczenie prawastatyną wymaga monitorowania czynności wątroby i aminotransferaz. Rzeczywiście konieczne jest podawanie tego leku ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie, aby uniknąć - aczkolwiek rzadko - nieprzyjemnych skutków ubocznych.

Tę samą ostrożność należy zachować wobec pacjentów z wcześniejszą historią miopatii lub predysponowanych do rozwoju chorób mięśni szkieletowych; w tych przypadkach konieczne byłoby okresowe monitorowanie poziomów kinazy kreatynowej, aby uniknąć epizodów rabdomiolizy. Z drugiej strony, ta sama obserwacja nie jest wymagana u pacjentów bez takich historii klinicznych, pod warunkiem że zawsze stwierdza się brak bólu mięśni i uporczywe osłabienie.

Biorąc pod uwagę obecność laktozy wśród substancji pomocniczych, SELECTIN ® może powodować problemy żołądkowo-jelitowe u pacjentów ze zmniejszoną tolerancją glukozy / galaktozy lub z zespołem niedoboru enzymów laktazy.

W świetle obecnych badań i mechanizmu działania leku, prawastatyna nie powinna wpływać na normalny okres uwagi pacjenta; dlatego nie wydaje się, aby zmieniał zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Kilka badań wykazało brak działania teratogennego prawastatyny na płód; jednakże stosowanie SELECTIN ® jest silnie przeciwwskazane w ciąży, biorąc pod uwagę znaczenie cholesterolu w fazach embriogenezy i rozwoju płodu.

Karmienie piersią należy również zawiesić w przypadku leczenia prawastatyną, chociaż udział substancji czynnej w mleku matki jest znikomy.

interakcje

W przeciwieństwie do wielu innych statyn i inhibitorów enzymu reduktazy HMG-CoA, wątrobowy metabolizm prawastatyny nie opiera się wyłącznie na cytochromie P450 3A4. Ta cecha zmniejsza zatem potencjalne interakcje z jej inhibitorami lub induktorami (kwas acetylosalicylowy, warfaryna, cyklosporyna ...) i utrzymuje jej profil farmakokinetyczny dość stabilny.

Z drugiej strony, dostosowanie dawki jest wymagane w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków o działaniu obniżającym poziom lipidów.

Przeciwwskazania SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na jeden z jego składników, różnego rodzaju choroby wątroby oraz w okresie ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Różne badania przeprowadzone na tolerancji i bezpieczeństwie prawastatyny wykazały, że częstość występowania działań niepożądanych jest porównywalna z obserwowaną w próbce kontrolnej. Najczęstsze działania niepożądane były stosunkowo niewielkie i uogólnione, takie jak biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia, zawroty głowy i osłabienie.

Poważniejsze reakcje obejmujące mięśnie szkieletowe, sercowo-naczyniowe i wątrobowe były zdecydowanie rzadsze i przemijające, tak bardzo, że zniknęły szybko po zawieszeniu terapii.