Aztreonam jest antybiotykiem typu beta-laktamowego należącym do klasy monobaktamów. Jest to całkowicie syntetyczny lek o pewnej oporności na beta-laktamazy (enzymy wytwarzane przez niektóre gatunki bakterii zdolne do hydrolizowania pierścienia beta-laktamowego antybiotyku, dzięki czemu jest nieskuteczny).
Aztreonam - struktura chemiczna
Zakres działania aztreonamu jest ograniczony tylko do bakterii Gram-ujemnych.
Aztreonam jest sprzedawany w postaci preparatów farmaceutycznych odpowiednich zarówno do podawania pozajelitowego, jak i do podawania wziewnego.
wskazania
Do czego używa
Aztreonam stosuje się w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe na niego bakterie.
Dokładniej, aztreonam jest wskazany w leczeniu:
- Poważne zakażenia bakteryjne wywołane przez bakterie Gram-ujemne;
- Zakażenia Gram-ujemne u pacjentów słabych i / lub immunosupresyjnych;
- Przewlekłe zakażenia płuc Pseudomonas aeruginosa u pacjentów w wieku 6 lat i starszych z mukowiscydozą (podawanie wziewne).
Ponadto aztreonam może być stosowany w terapii profilaktycznej zakażeń chirurgicznych.
ostrzeżenia
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek powinni regularnie kontrolować leczenie aztreonamem.
Przed rozpoczęciem leczenia aztreonamem należy poinformować lekarza, jeśli występuje którykolwiek z następujących stanów:
- Jeśli jesteś uczulony na inne rodzaje antybiotyków;
- Jeśli masz problemy z nerkami;
- Jeśli zdarzyło ci się wydalić krew z kaszlem;
- Jeśli wyniki testów czynności płuc są zmienione.
Leczenie aztreonamem może sprzyjać rozwojowi zakażeń Clostridium difficile (bakterii Gram-dodatnich), która jest główną przyczyną rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Zapalenie jelita grubego zwykle występuje z ciężką biegunką i może wymagać przerwania leczenia aztreonamem. Podobnie, leczenie aztreonamem może promować nadkażenia innymi bakteriami Gram-dodatnimi lub grzybami normalnie występującymi w ludzkiej florze bakteryjnej.
Aztreonam może powodować wydłużenie czasu protrombinowego.
Po leczeniu aztreonamem zgłaszano rzadkie przypadki drgawek.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania aztreonamu i innych antybiotyków.
Aztreonam może zmieniać wyniki badań krwi i wyniki testu Coombsa.
interakcje
Stężenie Aztreonam we krwi może być zwiększone przez jednoczesne podawanie walproinianu (leku stosowanego w leczeniu padaczki) lub furosemidu (diuretyku).
Aztreonam może zwiększać aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych, dlatego - u pacjentów leczonych takimi lekami - należy przeprowadzać regularne kontrole. Ponadto konieczne może być dostosowanie podanej dawki leku przeciwzakrzepowego.
W każdym przypadku konieczne jest poinformowanie lekarza o przyjmowaniu - lub ostatnio zażywanych - jakichkolwiek leków, w tym leków dostępnych bez recepty oraz produktów ziołowych i / lub homeopatycznych.
Efekty uboczne
Aztreonam może powodować różne działania niepożądane, chociaż nie wszyscy pacjenci je doświadczają. Rodzaj działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, zależą od różnej wrażliwości każdej osoby na lek.
Poniżej wymieniono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia aztreonamem, gdy są podawane dożylnie lub domięśniowo.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Leczenie aztreonamem może powodować:
- Pancytopenia, czyli nieprawidłowy spadek wszystkich komórek krwi;
- Zwiększona liczba płytek krwi w krwiobiegu;
- Leukocytoza, tj. Wzrost liczby leukocytów w krwiobiegu;
- Eozynofilia, tj. Wzrost stężenia eozynofili w osoczu;
- niedokrwistość;
- Płytki krwi (tj. Zmniejszenie liczby płytek krwi), aw konsekwencji zwiększone ryzyko krwawienia;
- Neutropenia, tj. Zmniejszenie liczby neutrofili we krwi.
Zaburzenia żołądka i jelit
Leczenie aztreonamem może powodować krwawienie z przewodu pokarmowego, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (spowodowane przez nadkażenia Clostridium difficile ), ból brzucha, nudności, wymioty, biegunkę, cuchnący oddech i owrzodzenie jamy ustnej.
Zaburzenia sercowo-naczyniowe
Leczenie aztreonamem może powodować:
- Zwiększenie czasu protrombinowego;
- niedociśnienie;
- Zmiany elektrokardiogramu;
- zapalenie żył;
- zakrzepowe zapalenie żył;
- Porpora.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Terapia Aztreonamem może powodować:
- Wysypka skórna;
- pokrzywka;
- świąd;
- obrzęk naczynioruchowy;
- Rumień wielopostaciowy;
- wybroczyny;
- Toksyczna nekroliza naskórka;
- Złuszczające zapalenie skóry;
- Nadmierne pocenie się.
Infekcje pochwy
Leczenie aztreonamem może sprzyjać wystąpieniu zapalenia pochwy i kandydozy pochwy (spowodowanej nadkażeniem Candida albicans ).
Zaburzenia układu nerwowego
Terapia Aztreonamem może powodować:
- zawroty głowy;
- Ból głowy;
- parestezje;
- zawroty głowy;
- Drgawki.
Zaburzenia psychiczne
Aztreonam może powodować bezsenność i wywoływać dezorientację.
Zaburzenia płuc i dróg oddechowych
Leczenie aztreonamem może powodować:
- duszność;
- Świszczący oddech;
- kichanie;
- Przekrwienie nosa;
- Skurcz oskrzeli.
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Leczenie aztreonamem może powodować zwiększenie stężenia transaminaz i fosfatazy alkalicznej, zapalenia wątroby i żółtaczki.
Inne skutki uboczne
Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia aztreonamem to:
- Reakcje alergiczne u osób wrażliwych (raczej rzadkich);
- gorączka;
- złe samopoczucie;
- astenia;
- bóle mięśni;
- Zmiany w poczuciu smaku;
- Diplopia (podwójny widok);
- Szumy uszne, czyli zaburzenia słuchowe charakteryzujące się postrzeganiem szelestu, brzęczenia, gwizdania itp.;
- Dyskomfort piersi;
- Dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia.
Działania niepożądane aztreonamu podawane drogą wziewną
Podczas podawania wziewnego aztreonam może wywoływać działania niepożądane, takie jak:
- kaszel;
- Świszczący oddech;
- duszność;
- Ból gardła;
- Zamknięty nos lub katar;
- Gorączka (zwłaszcza u dzieci);
- Trudności z oddychaniem;
- Dyskomfort w klatce piersiowej;
- Kaszel z wydaleniem krwi;
- Wykwity skórne;
- bóle stawów;
- Obrzęk stawów;
- Pogorszenie wyników testu funkcji płuc;
- Reakcje alergiczne u osób wrażliwych.
przedawkować
W przypadku przedawkowania aztreonamu (podawanego pozajelitowo) przydatna może być hemodializa i / lub dializa otrzewnowa.
W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków - niezależnie od drogi podania - musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.
Mechanizm działania
Aztreonam wywiera działanie antybiotykowe poprzez zakłócanie syntezy ściany komórkowej bakterii, tj. Zakłóca syntezę peptydoglikanu.
Peptydoglikan jest polimerem złożonym z równoległych łańcuchów azotanowanych węglowodanów, połączonych ze sobą poprzecznymi wiązaniami między resztami aminokwasowymi.
Wiązania te powstają dzięki działaniu enzymów należących do rodziny peptydaz.
Aztreonam wiąże się z niektórymi typami peptydazy, zapobiegając w ten sposób tworzeniu się wyżej wymienionych wiązań poprzecznych. W ten sposób powstają słabe obszary wewnątrz peptydoglikanu, które prowadzą do lizy i śmierci komórki bakteryjnej.
Sposób użycia - Dawkowanie
Aztreonam jest dostępny do podawania dożylnego lub domięśniowego w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, które należy wymieszać bezpośrednio przed użyciem.
Ponadto lek jest również dostępny do podawania wziewnego w postaci proszku i rozpuszczalnika do rozpylacza.
Rodzaj podawania, dawka aztreonamu i czas trwania leczenia muszą być ustalone przez lekarza w zależności od rodzaju i ciężkości leczonego zakażenia oraz wieku, masy i stanu pacjentów.
Poniżej przedstawiono niektóre wskazania dotyczące dawek aztreonamu zwykle stosowanych w terapii.
Podanie dożylne lub domięśniowe
U dorosłych stosowana zwykle dawka aztreonamu waha się od 500 mg do 2 g leku, podawana co 6, 8 lub 12 godzin.
U dzieci zazwyczaj stosowana dawka leku wynosi 30 mg / kg masy ciała, podawana co 6-8 godzin.
U dzieci o masie ciała powyżej 40 kg podaje się takie same dawki jak u dorosłych.
W profilaktyce zakażeń chirurgicznych zazwyczaj 1 g aztreonamu podaje się tuż przed interwencją, a następnie podaje się ponownie 8-16 godzin po pierwszej dawce.
U pacjentów z chorobą wątroby i (lub) nerek lekarz może zdecydować o zmniejszeniu dawki zwykle podawanego aztreonamu.
Podawanie przez inhalację
W przypadku podawania wziewnego zaleca się przyjmowanie aztreonamu trzy razy na dobę, w powtarzających się cyklach trwających 28 dni, a następnie 28 dni bez przyjmowania leku.
Trzy dawki aztreonamu należy przyjmować w odległości co najmniej czterech godzin od siebie, stosując odpowiedni nebulizator.
Stosowanie aztreonamu przez inhalację nie jest wskazane u dzieci w wieku poniżej 6 lat.
Ciąża i laktacja
Aztreonam jest w stanie przejść przez łożysko i dotrzeć do płodu. Badania na zwierzętach nie wykazały toksyczności dla płodu po zastosowaniu aztreonamu. Ponieważ jednak nie ma wiarygodnych danych na temat bezpiecznego stosowania aztreonamu przez kobiety w ciąży, lek należy podawać kobietom w ciąży tylko, jeśli jest to absolutnie konieczne.
Aztreonam przenika do mleka matki, dlatego należy rozważyć możliwość przerwania karmienia piersią przed przyjęciem leku. W każdym przypadku należy zawsze zasięgnąć porady lekarza.
Przeciwwskazania
Stosowanie aztreonamu jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością, o których wiadomo, że sam aztreonam.