citalopram

Cytalopram jest lekiem przeciwdepresyjnym należącym do klasy selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). W rzeczywistości citalopram jest racemem, tj. Składa się z mieszaniny enancjomerów S-citalopramu i R-citalopramu.

(R, S) - Citalopram - struktura chemiczna

Został odkryty przez farmaceutę chemika Lundbecka, próbując wynaleźć nowy lek przeciwdepresyjny zdolny do hamowania wychwytu zwrotnego noradrenaliny. Lundbeckowi udało się zsyntetyzować dwie nowe cząsteczki (talopram i tasulopram), jednak nie kontynuował eksperymentów z powodu licznych prób samobójczych, które zarejestrowano podczas badań klinicznych. Lundbeck nie poddał się jednak i - zmieniając strukturę chemiczną talopramu - był w stanie syntetyzować citalopram.

Citalopram pojawił się na rynku w Stanach Zjednoczonych w 1996 r. I uważany jest za najbardziej selektywny SSRI, a zatem ma mniej skutków ubocznych niż inne leki przeciwdepresyjne.

wskazania

Do czego używa

Stosowanie citalopramu jest wskazane w leczeniu:

• Poważna (lub endogenna) depresja i zapobieganie nawrotom lub nawrotom;
• Zaburzenia lękowe z napadami paniki, z lub bez agorafobii.

Ponadto, citalopram może być stosowany jako lek nie będący etykietą do leczenia lęku, dystymii, przedmiesiączkowego zaburzenia dysforycznego i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego. Termin „poza etykietą” oznacza stosowanie leków znanych i stosowanych przez długi czas, dla których dowody naukowe sugerują ich stosowanie w sytuacjach klinicznych, które nie są wyraźnie wskazane w ilustracyjnej ulotce samego leku.

ostrzeżenia

Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, zachowania samookaleczającego i samobójstwa. Poprawa stanu depresyjnego może nie nastąpić natychmiast po przyjęciu cytalopramu, dlatego należy uważnie monitorować pacjentów do momentu wystąpienia znaczącej remisji.

Citalopramu nie należy podawać dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ - w tej kategorii pacjentów - lek może sprzyjać wystąpieniu zachowań samobójczych, agresji, wrogości i gniewu.

Stosowanie cytalopramu należy przerwać, jeśli pacjent wejdzie w fazę maniakalną.

Należy unikać stosowania citalopramu u pacjentów z niestabilną padaczką. Z drugiej strony u pacjentów z kontrolowaną padaczką lek można stosować, ale tylko pod ścisłym nadzorem lekarza.

Stosowanie citalopramu u pacjentów z cukrzycą może zmieniać poziom cukru we krwi. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i / lub doustnych środków hipoglikemicznych.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania citalopramu i terapii elektrowstrząsowej (TEC).

Leczenie citalopramem u pacjentów psychotycznych może powodować zwiększenie objawów psychotycznych.

Terapia cytalopramem u pacjentów z zaburzeniami lękowymi może powodować nasilenie objawów lękowych, zwłaszcza na początku leczenia. Ten paradoksalny efekt jest ogólnie osłabiony przez kontynuację terapii.

Należy zachować ostrożność podczas podawania cytalopramu u pacjentów z bradykardią, u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca oraz u pacjentów, którzy niedawno cierpieli na ostry zawał mięśnia sercowego.

Należy zwrócić uwagę na podawanie citalopramu u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub z jaskrą w wywiadzie.

Nagłe przerwanie leczenia nie jest zalecane z powodu możliwych działań niepożądanych.

Ponieważ przyjmowanie cytalopramu może wpłynąć na ocenę i reakcję, nie zaleca się prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

interakcje

Należy unikać jednoczesnego podawania cytalopramu i MAOO (inhibitorów monoaminooksydazy) ze względu na poważne działania niepożądane, w tym zespół serotoninowy.

Należy unikać jednoczesnego stosowania cytalopramu i selegiliny (selektywnego inhibitora MAO-B).

Należy unikać podawania citalopramu z lekami, które wydłużają odstęp QT (czas potrzebny do depolaryzacji komór serca i repolaryzacji). Leki te obejmują:

• Leki przeciwarytmiczne ;
• Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne ( TCA );
• Leki przeciwpsychotyczne, takie jak pochodne fenotiazyny, haloperidol i pimozyd;
• Środki przeciwbakteryjne, takie jak sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna i halofantryna (lek przeciwmalaryczny);
• Leki przeciwhistaminowe, takie jak astemizol i mizolastyna.

Należy zachować ostrożność podczas podawania citalopramu i leków zwiększających sygnał serotoninowy (takich jak lit i tryptofan ) ze względu na zwiększone działanie serotoninergiczne.

Jednoczesne stosowanie citalopramu i agonistów serotoniny, takich jak tryptany (leki stosowane w leczeniu migreny) i tramadol (opioidowy środek przeciwbólowy) nie jest zalecane.

Należy unikać jednoczesnego przyjmowania cytalopramu i dziurawca (lub ziela dziurawca, rośliny o właściwościach przeciwdepresyjnych), ponieważ może to zwiększać ryzyko działań niepożądanych.

Należy zachować dużą ostrożność podczas jednoczesnego podawania citalopramu i leków przeciwzakrzepowych lub leków, które mogą wpływać na aktywność płytek krwi, takich jak - na przykład - NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne), kwas acetylosalicylowy, tiklopidyna (lek przeciwpłytkowy) płytkę) i dipirydamol (lek stosowany w zapobieganiu chorobie zakrzepowo-zatorowej).

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania cytalopramu i leków, które wywołują hipokaliemię i (lub) hipomagnezemię (odpowiednio zmniejszenie przepływu potasu i magnezu).

Ponieważ citalopram obniża próg drgawkowy, należy zachować dużą ostrożność przy jednoczesnym podawaniu leków, które mogą również obniżyć próg drgawkowy, w tym neuroleptyków, tramadolu, meflochiny (środek przeciwmalaryczny) i bupropionu (lek przeciwdepresyjny).

Cymetydyna (lek stosowany w leczeniu wrzodu żołądka) może zwiększać stężenie citalopramu w osoczu; dlatego należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania.

Połączenie cytalopramu z moklobemidem (inny lek przeciwdepresyjny) nie jest zalecane ze względu na możliwe interakcje.

Należy unikać kombinacji citalopramu i alkoholu .

Efekty uboczne

Citalopram - jak każdy inny lek - może wywoływać różne działania niepożądane. Rodzaj działań niepożądanych i intensywność, z jaką występują, różnią się w zależności od wrażliwości pacjenta na lek.

Poniżej przedstawiono główne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia cytalopramem.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego

Leczenie cytalopramem może wpływać na układ hemolimfopoetyczny (układ odpowiedzialny za syntezę krwinek). W szczególności citalopram może wywoływać trombopenię, która może powodować zmniejszenie liczby płytek krwi, co w konsekwencji zwiększa podatność na nieprawidłowe krwawienia i / lub krwawienie.

Zaburzenia endokrynologiczne

Citalopram może wywołać zespół niewłaściwej produkcji hormonu antydiuretycznego (SIADH). Zespół ten można przypisać pojawieniu się hiponatremii, tj. Obniżeniu poziomu sodu we krwi.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania

Zmniejszenie apetytu i masy ciała po leczeniu cytalopramem jest bardzo częste. Jednak - choć rzadziej - citalopram może również zwiększać apetyt i masę ciała.

Ponadto lek może powodować hipokaliemię, czyli obniżenie poziomu potasu we krwi. Spadek ten może powodować problemy z sercem.

Zaburzenia psychiczne

Leczenie cytalopramem może powodować kilka niekorzystnych skutków psychiatrycznych, w tym:

• mieszanie;
• lęk;
• nerwowość;
• Zmniejszone libido;
• Stan konfuzyjny;
• Zaburzenia aktywności snów;
• agresywność;
• depersonalizacja;
• omamy;
• Mania;
• Ataki paniki;
• niepokój;
• Myśli i zachowania samobójcze.

Zaburzenia układu nerwowego

Terapia cytalopramem może powodować senność, ból głowy, bezsenność, drżenie, parestezje, zawroty głowy i zaburzenia uwagi. Ponadto lek może powodować drgawki, zaburzenia pozapiramidowe (tj. Objawy przypominające Parkinsona), dyskinezę i zaburzenia ruchowe.

Zaburzenia oka

Po przyjęciu rozszerzenia źrenic citalopramu (rozszerzenie źrenicy) mogą wystąpić zaburzenia widzenia.

Zaburzenia ucha

Stosowanie citalopramu może powodować szumy uszne, zaburzenie charakteryzujące się odczuwaniem hałasów, takich jak szelest, brzęczenie, gwizdy itp.

Zaburzenia sercowo-naczyniowe

Terapia cytalopramem może powodować bradykardię, tachykardię, komorowe zaburzenia rytmu i wydłużenie odstępu QT.

Jednak na poziomie naczyń citalopram może powodować hipotonię ortostatyczną, tj. Gwałtowne obniżenie ciśnienia krwi po przejściu z pozycji siedzącej lub leżącej do pozycji pionowej.

Zaburzenia żołądka i jelit

Cytalopram może powodować nudności, wymioty, biegunkę lub zaparcia, suchość w ustach, a nawet krwawienie z przewodu pokarmowego i odbytnicy.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Leczenie citalopramem może powodować nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby i sprzyjać zapaleniu wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej

Cytalopram może powodować reakcje skórne, pokrzywkę, świąd, zwiększoną potliwość, łysienie, zasinienie (siniaki) i obrzęk naczynioruchowy. Ponadto lek może powodować reakcje nadwrażliwości na światło i plamę (pojawienie się plam na skórze, narządach i błonach śluzowych z powodu pęknięcia naczyń włosowatych).

Zaburzenia piersi i rozrodczości

U mężczyzn leczenie cytalopramem może powodować impotencję, zaburzenia wytrysku, niepowodzenie wytrysku, priapizm (długa i bolesna erekcja, której nie towarzyszy podniecenie seksualne) i mlekotok (wydzielanie mleka z sutków).

Jednak u kobiet leczenie cytalopramem może powodować krwotoki miesiączkowe (nadmierna utrata krwi w trakcie cyklu miesiączkowego) i krwotoczne (nieprawidłowe krwawienie z macicy - obfite i przez długi okres - które występuje między dwoma kolejnymi cyklami miesiączkowymi).

Zespół serotoninowy

Leczenie citalopramem może powodować zespół serotoninowy, zwłaszcza w połączeniu z innymi lekami zwiększającymi sygnał serotoninowy.

Zespół ten charakteryzuje się nadmiarem aktywności serotoninergicznej w ośrodkowym układzie nerwowym. Można go również zdefiniować jako zatrucie serotoniną . Zespół może występować w postaci łagodnej, umiarkowanej lub ciężkiej.

Główne objawy, które mogą się pojawić, to:

• tachykardia;
• dreszcze;
• Zwiększona potliwość;
• ból głowy;
• rozszerzenie źrenic;
• wstrząsy;
• Mioklonia (krótki i mimowolny skurcz mięśnia lub grupy mięśni);
• skurcze;
• Dokładne refleksy;
• Akcentowanie dźwięków jelitowych (borborigmy);
• biegunka;
• Nadciśnienie tętnicze;
• gorączka;
• Rabdomioliza (pęknięcie komórek mięśni szkieletowych i późniejsze uwalnianie do krwiobiegu substancji obecnych w mięśniach);
• drgawki;
• Niewydolność nerek.

Jeśli zespół występuje w ciężkiej postaci, występuje znaczny wzrost częstości akcji serca i ciśnienia krwi, a pacjent może wejść w stan szoku.

Złamania kości

Wykazano zwiększone ryzyko złamań kości podczas leczenia cytalopramem, głównie u pacjentów w wieku powyżej 50 lat.

Objawy zawieszenia

Po nagłym przerwaniu leczenia cytalopramem mogą pojawić się tak zwane objawy odstawienia. Objawami tymi są zawroty głowy, zaburzenia czucia, pobudzenie, lęk, nudności, wymioty, drżenie, splątanie, kołatanie serca, ból głowy, biegunka, niestabilność emocjonalna i zaburzenia widzenia.

Inne skutki uboczne

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia cytalopramem to:

• Reakcje alergiczne u osób wrażliwych;
• zmęczenie;
• bóle mięśni;
• bóle stawów;
• Zatrzymanie moczu;
• obrzęk;
• Gorączka.

przedawkować

Nie ma antidotum na przedawkowanie citalopramu, dlatego leczenie jest jedynie objawowe i podtrzymujące. Objawami, które mogą się manifestować, są zmęczenie, osłabienie, uspokojenie, nudności, drżenie i tachykardia. W przypadku poważniejszego przedawkowania mogą również wystąpić drgawki i rabdomioliza.

W przypadku przedawkowania może być przydatne użycie węgla aktywowanego, osmotycznych środków przeczyszczających i płukania żołądka. W każdym przypadku, jeśli podejrzewasz, że zażyłeś przedawkowanie leków, musisz natychmiast skontaktować się z lekarzem i / lub skontaktować się z najbliższym szpitalem.

Mechanizm działania

Cytalopram jest wysoce selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny.

Serotonina (5-HT) jest neuroprzekaźnikiem wytwarzanym w presynaptycznym zakończeniu nerwowym i jest uwalniana po pewnych bodźcach.

Będąc w ścianie synaptycznej (przestrzeń między zakończeniem presynaptycznym i postsynaptycznym), 5-HT oddziałuje z jego receptorami umieszczonymi na postsynaptycznym zakończeniu nerwu, aby spełnić swoją funkcję biologiczną. Następnie serotonina wiąże się z receptorem odpowiedzialnym za jej wychwyt zwrotny (SERT) i jest przywracana do zakończenia presynaptycznego.

Citalopram jest zdolny do wiązania się z SERT zamiast serotoniny, która pozostaje w ścianie synaptycznej przez dłuższy czas. Przedłużona trwałość w przestrzeni synaptycznej powoduje, że serotonina nadal oddziałuje z jej receptorami postsynaptycznymi. W ten sposób zwiększa się sygnał serotoninergiczny, co prowadzi do poprawy leczenia patologii psychiatrycznych.

Sposób użycia - Dawkowanie

Cytalopram jest dostępny do podawania doustnego i występuje w postaci tabletek doustnych i kropli.

Dawkowanie musi być ustalone przez lekarza indywidualnie w zależności od patologii, która ma być leczona i zgodnie ze stanem pacjenta i obrazem klinicznym.

Zazwyczaj pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci ze zmniejszoną czynnością wątroby i (lub) nerek wymagają zmniejszonej dawki.

Poniżej podano zazwyczaj dawki citalopramu.

Endogenna depresja

Dawka citalopramu - zwykle stosowana u dorosłych - wynosi 20 mg leku na dobę, który można zwiększyć do 40 mg. Działanie przeciwdepresyjne występuje w ciągu 2-4 tygodni od rozpoczęcia leczenia.

Zaburzenia lękowe z kryzysem panicznym, z lub bez agorafobii

W tym przypadku zalecana dawka początkowa citalopramu wynosi 10 mg na dobę, którą można zwiększyć do 20 mg. W zależności od odpowiedzi pacjenta dawkę można zwiększyć maksymalnie do 40 mg. W przypadku tego typu patologii maksymalną skuteczność osiąga się po około trzech miesiącach leczenia.

Ciąża i laktacja

Citalopram może być stosowany w czasie ciąży tylko w przypadkach rzeczywistej potrzeby. W każdym przypadku noworodek musi być uważnie monitorowany po porodzie, zwłaszcza jeśli matka zażyła lek w trzecim trymestrze ciąży.

Po zastosowaniu citalopramu w późniejszych etapach ciąży noworodek może doświadczać objawów takich jak zaburzenia oddychania, sinica, bezdech, drgawki, niestabilna temperatura, trudności w odżywianiu, wymioty, hipoglikemia, hipertonia, hipotonia, drżenie, nerwowość, drażliwość, letarg, przewlekły płacz, senność i trudności ze snem.

Ponadto citalopram może promować pojawienie się u noworodków ciężkiego zespołu zwanego przetrwałym nadciśnieniem płucnym, które objawia się wzrostem częstości oddechów i niebieskawą cerą skóry. Objawy te występują zwykle w ciągu 24 godzin po urodzeniu

Cytalopram jest wydalany - choć w minimalnym stopniu - z mlekiem matki, dlatego zaleca się dużą ostrożność podczas karmienia piersią.

Przeciwwskazania

Stosowanie citalopramu jest przeciwwskazane w następujących przypadkach:

• Znana nadwrażliwość na citalopram;
• U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat;
• U pacjentów z wrodzonym zespołem długiego QT lub cierpiących na wydłużenie odstępu QT;
• U pacjentów już leczonych IMAO.