LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® to lek na bazie gemfibrozylu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Ipolipemizzanti - Fibrati

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® zmniejsza poziom triglicerydów we krwi i normalizuje poziom cholesterolu, jest wskazany w leczeniu dyslipidemii, w których niefarmakologiczne podejście (dieta hipolipidowa i aktywność fizyczna) nie gwarantuje zadowalających wyników.

LOPID ® może być stosowany w leczeniu hipercholesterolemii jako terapia zastępcza lub terapia zastępcza.

Mechanizm działania LOPID ® Gemfibrozil

Aktywny składnik gemfibrozylu LOPID® jest pochodną kwasu fibrynowego. Doustnie gemfibrozyl jest całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i rozprowadzany przez krew związaną z białkami osocza.

Chociaż mechanizm działania nie został jeszcze definitywnie wyjaśniony, możliwe jest, że aktywność terapeutyczna tego składnika aktywnego jest związana z aktywacją receptora PPAR, głównie w wątrobie, przy czym:

Zmniejszenie poziomu triglicerydów we krwi;
Zmniejszenie poziomu cholesterolu VLDL we krwi, a zatem LDL;
Zwiększony poziom cholesterolu HDL we krwi.

Terapeutyczny potencjał normalizatora lipidów odgrywa ważną rolę zapobiegawczą w rozwoju miażdżycy i powiązanych chorób sercowo-naczyniowych.

Po jego działaniu gemfibrozyl jest metabolizowany w wątrobie poprzez reakcje karboksylacji i hydroksylacji i eliminowany głównie z moczem.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

DZIAŁANIE PRZECIWNAPĘDNE GEMFIBROZILU

Oprócz działania obniżającego poziom lipidów gemfibrozylu, ostatnie badania wykazały również zmniejszający się wpływ na wartości ciśnienia krwi. Badania in vitro i in vivo pozwoliły nam zrozumieć biologiczne podstawy tego efektu. Wydaje się, że gemfibrozyl może działać wybiórczo na mięśnie gładkie, ułatwiając rozluźnienie, co powoduje istotny wpływ nie tylko na poziom ciśnienia krwi, ale również na motorykę przewodu pokarmowego. Badania te mogą zatem uzasadniać większą częstość występowania działań niepożądanych w przewodzie pokarmowym.

2. GEMFIBROZIL: NOT JUST HYPOLYPHEZISM

Znane są obecnie właściwości terapeutyczne gemfibrozylu obniżające stężenie lipidów, ale coraz więcej badań ma na celu wyjaśnienie złożonych właściwości farmakodynamicznych tej cząsteczki. Nowe dowody wskazują również na rolę regulacyjną w stanach zapalnych, aktywacji limfocytów T, kontaktach między komórkami i procesach stresu oksydacyjnego.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

Całościowe badanie pokazujące różną skuteczność terapeutyczną statyn i fibratów. W szczególności zbadano wpływ dawek terapeutycznych prawastatyny i gemfibrozylu - w podwójnie ślepej próbie - z następującymi wynikami.

Prawastatyna była bardziej skuteczna w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL niż gemfibrozyl (30% w porównaniu z 23%), podczas gdy gemfibrozyl był skuteczniejszy niż prawastatyna w zmniejszaniu poziomów trójglicerydów (37% w porównaniu do 5%) oraz w „Podnieść poziom cholesterolu HDL (13% w porównaniu do 5%).

Sposób użycia i dawkowanie

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg tabletki powlekane: zaleca się dwie tabletki 600 mg na dobę, przyjmowane co najmniej 30 minut przed posiłkami.

Dawkę można skorygować w zależności od przypadku i znormalizować na 900 mg / dobę w przypadku dobrej kontroli lipidów.

Zarówno przed, jak i podczas interwencji terapeutycznej konieczne jest przestrzeganie zasad żywienia hipolipidowego i nawyków zdrowego stylu życia.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM LOPID ® Gemfibrozil, WYMAGANE I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.

Ostrzeżenia LOPID ® Gemfibrozil

Leczenie lekiem LOPID ® należy rozważyć dopiero po przestrzeganiu zdrowego stylu życia i nawyków żywieniowych przez co najmniej jedną czwartą. Dieta hipolipidowa, kontrolowana aktywność fizyczna i zmniejszone spożycie alkoholu to pierwsze środki ostrożności, które należy zachować w obecności dyslipidemii.

Jeśli te działania, prowadzone przez co najmniej 3 miesiące, nie gwarantują zadowalających wyników, wskazane jest powiązanie z terapią gemfibrozylem. W tym przypadku, biorąc pod uwagę hamującą aktywność enzymu reduktazy HMG-CoA oraz możliwość rozwoju choroby wątroby i miopatii, wskazane byłoby - przed i podczas leczenia - monitorowanie niektórych parametrów laboratoryjnych (aminotransferaz i kreatyninazy), wskazujących na stan wątroby i zdrowia mięśni.

Terapia powinna zostać zawieszona lub nigdy nie powinna się rozpocząć w przypadku 3-krotnie wyższych stężeń transaminazy w osoczu od normy, ze wzrostem poziomu cratinkinase, któremu towarzyszy ból mięśni, bóle mięśni, zmęczenie i uporczywe zmęczenie, w przypadku wrzodu trawiennego, kamicy żółciowej i zmniejszonej czynności nerek.

Chociaż w literaturze nie opisano przypadków, w których genfibrozyl zmniejszył zdolności poznawcze pacjenta, obecność zawrotów głowy i zawrotów głowy, często odczuwanych w początkowej fazie leczenia, może zmienić normalną zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Brak badań dotyczących bezpieczeństwa gemfibrozylu stosowanego w czasie ciąży oraz znaczenia lipidów w prawidłowym rozwoju embrionalnym, płodowym i noworodkowym sugerują unikanie stosowania tego leku przez cały okres ciąży i laktacji.

interakcje

Gemfibrozil, przyjmowany jednocześnie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, może oznaczać zwiększenie skuteczności biologicznej tych leków, z możliwymi powikłaniami krwawienia. W takim przypadku wskazane byłoby ciągłe monitorowanie czasu protrombinowego i dostosowanie dawki antykoagulantu.

Aktywność LOPID ® obniżająca poziom lipidów mogłaby zostać zwiększona przez jednoczesne podawanie innych leków, takich jak statyny (inhibitory reduktazy HMG-CoA), dla których - oprócz zwiększonej skuteczności dzięki synergii - zwiększone skutki uboczne.

Szczególnie szkodliwy, z poważnymi przypadkami miopatii, zapalenia mięśni i rabdomiolizy. Znaleziono związek między gemfibrozylem a ceriwastatyną.

Wydaje się również, że gemfibrozyl nasila hipoglikemiczne działanie repaglinidu, z możliwymi spadkami glikemii, nawet poważnymi.

Przeciwwskazania LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® jest przeciwwskazany w przypadkach ciężkiej niewydolności wątroby i nerek oraz w przypadku kamicy żółciowej lub nadwrażliwości na jeden z jej składników.

LOPID ® nie powinien być przyjmowany jednocześnie z ceriwastatyną lub repaglinidem.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Najczęstsze działania niepożądane opisane po terapii LOPID® były przemijające i klinicznie nieistotne. Do najczęstszych reakcji należały zaburzenia żołądkowo-jelitowe, niestrawność, bóle brzucha, nudności, biegunka, zawroty głowy i zmęczenie.

Inne reakcje, nawet poważniejsze, odnotowano tylko w kilku przypadkach, w szczególności w kategoriach pacjentów zagrożonych, z udziałem aparatu mięśniowo-szkieletowego, wzrokowego i wątrobowego.