TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® jest lekiem opartym na ramiprylu

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Leki przeciwnadciśnieniowe - inhibitory ACE niezwiązane.

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® jest stosowany - zarówno samodzielnie, jak i razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi. TRIATEC ® oprócz diuretyków sercowych i glikozydów, jest również wskazany w leczeniu zastoinowej niewydolności serca oraz w monoterapii w spowalnianiu postępu niewydolności nerek lub w przypadku stwierdzonych chorób nerek u pacjentów bez cukrzycy.

Mechanizm działania TRIATEC ® Ramipril

Ramipryl, substancja czynna TRIATEC® jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym, tak że szczyt krwi osiąga się po około godzinie. Jednak ramipryl jest tylko nieaktywnym prekursorem cząsteczki o aktywności terapeutycznej. Substancja ta, zwana ramiprilatem, jest syntetyzowana w wątrobie po hydrolizie jej prekursora (ramiprylu).

Maksymalny pik postaci aktywnej obserwuje się około 2/4 godziny po podaniu doustnym, przy biodostępności około 20% dawki początkowej.

Ramiprylat - zarówno na poziomie ogólnoustrojowym, jak i tkankowym - hamuje enzym dipeptydylokarbepteptydazę I i zapobiega konwersji angiotensyny I do jej aktywnego metabolitu, angiotensyny II, przy jednoczesnym wzroście wartości bradykininy. Zmniejszenie poziomów angiotensyny II prowadzi do znacznego obniżenia stężenia aldosteronu, procesu zwężania naczyń i zatrzymywania soli fizjologicznej. Zwiększona produkcja bradykininy pozwala zamiast tego pośredniczyć w delikatnym działaniu rozszerzającym naczynia. Związek biologiczny między tymi dwoma działaniami przybiera formę zmniejszenia naczyniowego oporu tętniczego, a zatem znacznego spadku ciśnienia krwi, które zaczyna się około trzeciej czwartej godziny, jest zoptymalizowane wokół trzeciego czwartego tygodnia leczenia i trwa do 2 lat, bez żadnego efektu odbicia lub adaptacyjne (zwiększona częstość akcji serca lub nadciśnienie z odbicia).

Działanie przeciwnadciśnieniowe z jednej strony i wzrost poziomu bradykininy z drugiej mogą być odpowiedzialne za działanie słoika i działanie kardioprotekcyjne wywierane przez ramiprilat.

Po zakończeniu działania ramiprylat jest usuwany głównie drogą nerkową, z różnym czasem wskutek zmiennego okresu półtrwania, między 3 godzinami a 4/5 dniami.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1 RAMIPRIL W NADCIŚNIENIU

Leczenie ramiprylem w dawce 5 mg na dobę przez 4 tygodnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym wykazało spadek ciśnienia skurczowego o około 15 mmHg, bez oczywistych skutków ubocznych, z wyjątkiem suchego kaszlu.

2. SKUTKI RAMIPRILU W KOBIETACH PO PRZEDŁUŻONYM LECZENIU

2480 kobiet, cierpiących na choroby naczyniowe lub cukrzycę typu II i leczonych ramiprylem w dawkach 10 mg / dobę przez dłuższy czas, monitorowano pod kątem występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dokładna krytyczna ocena pokazała, jak uniknięto występowania wypadków sercowo-naczyniowych w leczonej grupie i zachowano funkcję skurczową.

3. RAMIPRIL I RYZYKO CUKRZYCY

Modele eksperymentalne wyjaśniają biologiczną rolę ramiprylu w ochronie przed patologią cukrzycową, prawdopodobnie związaną ze zmniejszeniem oporności na insulinę. To prekursorskie badanie z 2001 r. Położyło podwaliny pod eksperymenty, obserwując, jak u 5720 pacjentów z patologiami naczyniowymi, znajomością cukrzycy i nadwagą, terapia ramiprylem w dawce 10 mg na dobę znacznie zmniejszała częstość występowania patologii cukrzycowej u osób wysokiego ryzyka. Konieczne jest jednak wyjaśnienie, że w literaturze nie ma innych badań, które przeczą tym wynikom.

Sposób użycia i dawkowanie

Tabletki TRIATEC ® 1, 25, 2, 5, 5 i 10 mg ramiprylu: w leczeniu nadciśnienia tętniczego najskuteczniejsza i najczęściej stosowana dawka wydaje się wynosić 2, 5 miligramów na dobę, chociaż w odstępach dwutygodniowych można ją zwiększyć do dawki dzienne maksimum 10 mg.

W tych ostatnich przypadkach, a także w przypadku oporności na monoterapię, korzystne jest łączenie TRIATEC ® z innym lekiem przeciwnadciśnieniowym. W leczeniu zastoinowej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 1, 25 mg na dobę, aby zwiększyć się do 5/10 mg tak długo, jak podaje się ją w różnych dawkach.

W leczeniu jawnej nefropatii pochodzenia niecukrzycowego sugerowana dawka wynosi 1, 25 mg na dobę, prawdopodobnie zwiększana z częstotliwością dwa razy w tygodniu do maksymalnej dawki 5 mg na dobę.

Wszystkie odpowiednie poprawki i wszelkie inne plany leczenia powinny być oceniane wyłącznie przez lekarza, po dokładnej ocenie stanu fizjopatologicznego pacjenta, celów i ciężkości choroby, biorąc pod uwagę, że w przypadku poszczególnych kategorii ryzyka wskazane byłoby nie przekraczanie maksymalna dawka dobowa 2, 5 mg.

Spożycie może nastąpić przed, podczas lub po posiłku, ponieważ spożycie pokarmu nie wydaje się wpływać na farmakokinetykę składnika aktywnego.

Ostrzeżenia TRIATEC ® Ramipril

Gdy stosowaniu inhibitorów ACE, takich jak rimapril, towarzyszy obrzęk naczynioruchowy twarzy, głowy i szyi, podawanie tego leku należy natychmiast przerwać.

Ponadto konieczne byłoby ciągłe monitorowanie medyczne i monitorowanie ciśnienia krwi i elektrolitu u pacjentów cierpiących na niewydolność serca, z istotnych zmian hemodynamicznych, z wcześniejszego leczenia diuretykami, poddawanych leczeniu inhibitorami ACE lub z zaburzeniami przewodu pokarmowego, które ułatwiają utratę płynów, takich jak biegunka i wymioty.

Ponadto, biorąc pod uwagę wydalanie ramiprylatu głównie przez nerki, zmiany w czynności nerek lub bezmoczu, mogą opóźnić eliminację leku i zwiększyć biologiczne działanie składnika aktywnego.

W przypadku równoczesnego podawania leków przeciwnadciśnieniowych lub pacjentów z niewydolnością nerek lub chorobą wątroby może być konieczne dostosowanie dawki.

Podawanie leków przeciwnadciśnieniowych ogólnie naraża pacjenta na potencjalne epizody hipotensyjne, zawroty głowy i senność, które mogłyby zagrozić normalnym zdolnościom percepcyjnym i biernym, czyniąc używanie pojazdów lub maszyn szczególnie niebezpiecznymi.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM TRIATEC ® Ramipril - KONIECZNE JEST WYMAGANIE I KONTROLA LEKARZA.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Konieczne byłoby unikanie przyjmowania TRIATEC ® podczas całej ciąży, aby uniknąć nawet nieodwracalnego uszkodzenia płodu. W przypadku rzeczywistej potrzeby dobrze jest preferować inne leki przeciwnadciśnieniowe o obniżonym profilu ryzyka dla zdrowia płodu.

Ramipryl jest wydzielany w niewielkiej części z mlekiem matki; dlatego konieczne byłoby zawieszenie karmienia piersią, jeśli TRIATEC ® zostanie przyjęty

interakcje

Istnieją różne interakcje farmakologiczne i nielekowe opisane dla TRIATEC ®

Interakcje z ujemnie naładowanymi błonami, takimi jak te z hemodializy, mogą prowadzić do zwiększenia liczby epizodów anafilaktycznych;
Jednoczesne podawanie suplementów potasu lub leków moczopędnych oszczędzających potas może prowadzić do wzrostu kaliemii;
Jednoczesne przyjmowanie leków hipoglikemizujących może prowadzić do znacznego zmniejszenia glikemii, biorąc pod uwagę zwiększoną wrażliwość na insulinę wywołaną przez ramipryl;
Niesteroidowe kortykosteroidy i leki przeciwzapalne mogą oznaczać zwiększenie retencji soli fizjologicznej ze zmniejszeniem działania hipotensyjnego;
Sole litu mogą gromadzić się i zwiększać efekt cytotoksyczny.

Przeciwwskazania TRIATEC ® Ramipril

Stosowanie TRIATEC ® nie jest zalecane w przypadku wrodzonej nadwrażliwości - lub indukowanej przez filtry do hemodializy - w kierunku jednego z jego składników, w przypadku obrzęku naczynioruchowego, klinicznie istotnych zaburzeń nerek ze zmianami hemodynamicznymi i niedociśnienia.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Większość działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem TRIATEC ® jest związana z działaniem hipotensyjnym rimaprilu. Dokładniej, epizody hipowolemiczne mogą być dość częste, zwłaszcza w początkowych fazach leczenia, zmianach we śnie, zawrotach głowy, poceniu się, suchym kaszlu, kołataniu serca, zmęczeniu, nudnościach i biegunce.

Rzadsze i zwykle związane z równoczesnym podawaniem leków moczopędnych występują działania niepożądane, takie jak hiponatremia i hiperkaliemia, obwodowy obrzęk naczynioruchowy, zwiększone stężenie kreatyniny i mocznika oraz zmiany morfologii krwi i wartości w osoczu enzymów wątrobowych.

W przypadku nadwrażliwości opisuję głównie reakcje skórne i oddechowe.