XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® to lek oparty na riwaroksabanie.

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Antytrombotyki

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® jest wskazany jako profilaktyczna pomoc farmakologiczna - przeciwko żylnej chorobie zakrzepowo-zatorowej - u dorosłych pacjentów poddawanych zabiegom wymiany stawu biodrowego i kolanowego.

Mechanizm działania XARELTO ® Rivaroxaban

Rywaroksaban przyjmowany doustnie przez XARELTO ® jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 2-4 godzinach po podaniu doustnym.

Biodostępność tego składnika aktywnego jest bardzo wysoka, stale przekraczająca 80% przy dawkach poniżej 15 mg.

Po wchłonięciu rywaroksaban jest przenoszony w strumieniu krążeniowym w dużym stopniu związany z białkami osocza, w szczególności z albuminą.

XARELTO ® reprezentuje innowacyjny lek przeciwzakrzepowy, biorąc pod uwagę jego mechanizm działania, który wyraża się poprzez bezpośrednie hamowanie czynnika krzepnięcia Xa. Poprzez antagonizowanie działania tego rozpuszczalnego czynnika, riwaroksaban zapobiega przechodzeniu szlaku krzepnięcia, poprzez zewnętrzną ścieżkę lub przez wewnętrzny szlak, poprzez zablokowanie kluczowego etapu, który umożliwia protrombinie wytwarzanie trombiny (czynnik IIa) i inicjowanie tworzenia skrzepliny, z produkcją fibryny.

Brak bezpośredniego działania przeciwko płytkom krwi lub witaminie K gwarantuje bardziej kontrolowany profil działania, przy zmniejszonych skutkach ubocznych.

Po działaniu biologicznym, po około 7-11 godzinach, rywaroksaban jest metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromowe CYP3A4 i CYP2J2, a następnie eliminowany zarówno przez kał, jak i mocz.

Z całkowitej podanej dawki około 1/3 nie zmienia się w moczu.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

SKUTECZNOŚĆ I BEZPIECZEŃSTWO RIVAROXABAN

Kilka badań klinicznych wydaje się zgadzać co do większej skuteczności rywaroksabanu w zapobieganiu żylnym chorobom zakrzepowo-zatorowym po operacji. Dane pokazują, że terapia XARELTO ® może być nie tylko bardziej skuteczna, ale także łatwiejsza (jest to terapia doustna, nie pozajelitowa) i bezpieczna, znacznie zmniejszając epizody krwawienia.

2. RIVAROXABAN TAKŻE W BIEŻĄCEJ BŁYSZCZENIE

Oprócz większej skuteczności w zapobieganiu żylnym patologiom zakrzepowo-zatorowym spowodowanym operacją stawu biodrowego, kilka badań klinicznych potwierdza skuteczność terapeutyczną rywaroksabanu jako narzędzia zapobiegającego zatorowości migotania przedsionków. Dokładniej, XARELTO ® wydaje się być co najmniej tak skuteczny jak warfaryna w leczeniu tych schorzeń, ale zdecydowanie bezpieczniejszy i łatwiejszy do zastosowania zarówno dla lekarza, jak i pacjenta.

3. XARELTO W ZAPOBIEGANIU CHORÓB TRÓJBEMBOLOWYCH

XARELTO ® stanowi dziś ważną alternatywę dla warfaryny w leczeniu patologii zakrzepowo-zatorowych. W rzeczywistości, w badaniu przeprowadzonym na 4500 pacjentach poddawanych chirurgicznej terapii biodra, podawanie rywaroksabanu po interwencji zapewniało zmniejszenie częstości występowania skrzepliny zatorowej żylnej o 0, 2%, w porównaniu z 2% uzyskanymi wcześniej przy normalnej profilaktyce farmakologicznej,

Sposób użycia i dawkowanie

XARELTO ® Riwaroksaban 10 mg tabletki : leczenie należy rozpocząć kilka godzin po operacji, jednak nie przed całkowitym osiągnięciem hemostazy.

W tym momencie optymalna dawka - która wydaje się wynosić 10 mg, przyjmowana raz na dobę - powinna być kontynuowana przez około 5 tygodni w chirurgii bioder i przez 2 tygodnie w kolanie.

Należy przewidzieć dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku lub z niewydolnością wątroby i nerek.

W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PRZYJĘCIEM LEKU XARELTO ® Rivaroxaban, WYMAGANE I WYMAGANE JEST LEKARZ.

Ostrzeżenia XARELTO ® Rivaroxaban

Przed rozpoczęciem leczenia XARELTO ® wskazane jest sprawdzenie wzoru krzepnięcia pacjenta, a następnie monitorowanie go podczas interwencji terapeutycznej.

Jeszcze większą uwagę należy zwrócić na pacjentów z predyspozycjami do rozwoju krwotoków, urazowych, poddanych ryzykownym procedurom medycznym (takim jak nakłucie kręgosłupa lub nadtwardówkowe) lub dotkniętym patologiami hematologicznymi z zaburzeniami procesów krzepnięcia.

Z tego samego powodu wskazane byłoby poinformowanie lekarza lub ewentualnie ratowników o zażywaniu leku o działaniu przeciwzakrzepowym.

Metabolizm wątrobowy i wydzielanie rywaroksabanu przez nerki i wątrobę sprawiają, że szczególnie ryzykowne jest przyjmowanie leku w przypadku zmniejszonej funkcjonalności wyżej wymienionych narządów, co jest w stanie określić znaczny wzrost stężenia substancji czynnej we krwi, zwiększając ryzyko działań niepożądanych.

XARELTO ® zawiera laktozę, dlatego może być odpowiedzialny za zaburzenia żołądkowo-jelitowe u pacjentów cierpiących na zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy i niedobór enzymu laktazy.

Niektóre działania niepożądane opisane po zastosowaniu XARELTO ® mogą zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne pacjenta i spowodować, że korzystanie z maszyn lub pojazdów będzie niebezpieczne.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Kilka dowodów eksperymentalnych, nawet jeśli tylko na modelach zwierzęcych, wykazało toksyczny wpływ na zdrowie płodu. Ponadto zdolność do przechodzenia przez łożysko i indukowane zmiany hemodynamiczne mogą zwiększać ryzyko krwawienia płodu prowadzącego do śmierci lub poronienia.

Z wyżej wymienionych powodów, a także z powodu braku dalszych badań dotyczących wydzielania rywaroksabanu w mleku matki, zdecydowanie odradza się przyjmowanie w okresie ciąży i późniejszego okresu karmienia piersią.

interakcje

Obecność metabolizmu wątrobowego i udział dwóch enzymów cytochromowych wysoce modulowalnych przez inne składniki czynne narażają rywaroksaban na potencjalne zaburzenia właściwości farmakokinetycznych.

Dokładniej, inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV i ederytromycyna, mogą prowadzić do zwiększonego stężenia tego składnika aktywnego w osoczu, zwiększając zarówno działanie terapeutyczne, jak i toksyczne, podczas gdy induktory CYP3A4, takie jak fenytoina, karbamazepina, fenobarbital lub ziele dziurawca może zmniejszyć stężenie w osoczu, maskując efekt.

Leki przeciwzakrzepowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne i leki przeciwpłytkowe, mogłyby zamiast tego modulować zdolność antykoagulacyjną leku.

Przeciwwskazania XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® jest przeciwwskazany w przypadku krwawienia w toku, patologii wpływających na układ krzepnięcia, zwiększonego ryzyka krwawienia, prawdziwej nadwrażliwości na substancję czynną lub na substancje pomocnicze, a także podczas całego okresu ciąży i laktacji.

Działania niepożądane - działania niepożądane

W badaniach klinicznych obserwowano częstość występowania reakcji niepożądanych u około 14% pacjentów poddawanych terapii XARELTO ® Najczęściej obserwowane reakcje występowały w przewodzie żołądkowo-jelitowym, z biegunką i wymiotami oraz w wątrobie, ze wzrostem stężeń transaminaz w osoczu.

Przypadki krwotoków lub niedokrwistości były rzadsze, związane z objawami o różnym nasileniu (zawroty głowy, ból głowy, amnezja, parestezje, bladość, obrzęk, osłabienie, rozległe bóle) w zależności od stopnia krwawienia.