CONCOR® to lek emifumarato bisoprololowy.
GRUPA TERAPEUTYCZNA: Beta-blokery
Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania
Wskazania CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej.
Mechanizm działania CONCOR ® Bisoprolol
Bisoprolol, przyjmowany przez CONCOR®, jest wchłaniany przez ponad 90% w jelicie i metabolizowany tylko w niewielkim stopniu w wątrobie. W połączeniu z 30% całkowitego spożycia białek osocza dociera do serca, gdzie ma wysokie powinowactwo do receptorów adrenergicznych Beta 1.
Ten aktywny składnik jest w rzeczywistości klasycznym kardioselektywnym beta-blokerem, który nie wykazuje żadnego rodzaju aktywności na mięśnie gładkie naczyń i oskrzeli, ani wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej.
Jego działanie terapeutyczne wynika zatem głównie z działania hamującego na receptory beta-1 serca, w konsekwencji z ujemnym efektem inotropowym i chronotropowym, co pozwala zarówno na zmniejszenie pracy serca, jak i na poprawę reperfuzji wieńcowej. Działanie przeciwnadciśnieniowe dla tej kategorii farmaceutycznej nie zostało jeszcze dobrze scharakteryzowane, chociaż dowody doświadczalne wskazują na znaczne zmniejszenie aktywności reninowej osocza (enzym zaangażowany w szlak renina-angiotensyna-aldosteron), podczas gdy działanie przeciwdławicowe zostanie utrzymane dokładnie przez redukcję pracy serca i optymalizacji krążenia wieńcowego.
Po nieco dłuższym okresie półtrwania (10/12 godzin) lek jest wydalany w równych częściach przez kał i mocz.
Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna
EFEKT ANTYPRZESIEŻNY BISOPROLOLU
Badanie to, przeprowadzone na 273 pacjentach z nadciśnieniem, leczonych bisoprololem w dawce 5 mg przez 16 tygodni, wykazuje skuteczność przeciwnadciśnieniową tego składnika aktywnego. Dokładniej, zmniejszenie obserwowanego ciśnienia skurczowego wynosiło 16 mmHg, przy reaktywności 90% i nieznacznej częstości występowania działań niepożądanych.
2. SKUTECZNOŚĆ BISOPROLOLU W PATOLOGII ZAPALNEJ
Bisoprolol wydaje się być skuteczny nie tylko w leczeniu nadciśnienia, ale także w patologii zapalnej. Badanie to, przeprowadzone na 67 pacjentach, wykazało, że wydzielanie cytokin zapalnych może znacznie zmniejszyć się podczas leczenia tym składnikiem aktywnym. Opisane działanie może być szczególnie ważne w zapobieganiu układowym i nieukładowym patologiom na podstawie stanu zapalnego.
3. TERAPIA ZWIĄZANA Z NADCIŚNIENIEM
Kilka badań potwierdza szczególną skuteczność połączenia małych dawek bisoprololu i hydrochlorotiazydu. W szczególności, terapia skojarzona wydaje się nie tylko bardziej skuteczna niż monoterapia, ale także może zagwarantować osiągnięcie standardu terapeutycznego w krótszym czasie bez klinicznie istotnych skutków ubocznych.
Sposób użycia i dawkowanie
CONCOR ® 5 mg / 10 mg bisoprololu w tabletkach emifumarato: standardowa dawka stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego i dusznicy bolesnej wynosi 5 mg na dobę. W przypadku zmniejszonej skuteczności i po dokładnej ocenie klinicznej lekarz może podjąć decyzję o podwojeniu dawki dziennej.
Spożycie powinno być wykonywane na pełnym żołądku, podczas gdy przerwanie leczenia powinno być dokonywane poprzez stopniowe zmniejszanie dawki.
W DOWOLNYM PRZYPADKU, PRZED PODJĘCIEM CONCOR ® Bisoprololo - WYMAGANE I KONTROLA LEKARZA JEST KONIECZNE.
Ostrzeżenia CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ®, podobnie jak inne beta-adrenolityki, ma istotne skutki metaboliczne i sercowo-naczyniowe, które mogą być potencjalnie niebezpieczne dla określonych kategorii pacjentów z grupy ryzyka. Na przykład bradykardyczne działanie bisoprololu może maskować niektóre skutki uboczne hipoglikemii i nadczynności tarczycy, ukrywając ważne objawy w celach diagnostycznych i terapeutycznych. To samo działanie może być podkreślone i stać się niebezpieczne w przypadku jednoczesnego podawania środków znieczulających i zwiotczających mięśnie; dlatego wskazane byłoby zawieszenie terapii przed zabiegiem.
Zawiesinę terapii CONCOR® należy przeprowadzać stopniowo, aby uniknąć szczególnie widocznych reakcji reaktywnych u pacjentów z kardiologią i cierpiących na blok serca pierwszego stopnia, choroby układu krążenia obwodowego lub dusznicę Prinzmetala.
Chociaż bisiprolol jest selektywnym beta-blokerem, wysokie stężenia mogą również wpływać na receptory beta 2 mięśni gładkich oskrzeli, powodując skurcz oskrzeli u pacjentów z bronchopatią.
Bisoprolol wydaje się zwiększać wrażliwość na alergeny, pogarszając objawy u predysponowanych pacjentów.
Nieoczekiwane reakcje i działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, senność i ból głowy, mogą zmniejszyć normalne zdolności percepcyjne pacjenta i spowodować, że korzystanie z maszyn lub prowadzenie pojazdów będzie niebezpieczne.
CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ
CONCOR ® jest przeciwwskazany przez cały okres ciąży, ponieważ może być odpowiedzialny za zdarzenia hemodynamiczne, które mogą zaburzać prawidłową perfuzję łożyska i powodować problemy z rozwojem płodu. Ponadto, w momencie porodu, efekty metaboliczne bisopropolu mogą determinować hipoglikemię i bradykardię, z poważnymi konsekwencjami dla zdrowia płodu.
Brak danych na temat możliwego wydzielania tego składnika czynnego w mleku matki sugeruje unikanie przyjmowania nawet podczas laktacji lub zawieszanie go w przypadku terapii.
interakcje
Kardiooselektywne beta-blokery, a więc także bisoprolol, mogą oddziaływać z wieloma innymi składnikami aktywnymi, określając znaczącą zmienność skuteczności terapeutycznej.
Dokładniej, leki przeciwarytmiczne klasy II i III, antagoniści wapnia, tacy jak werapamil / diltiazem, działające centralnie leki przeciwnadciśnieniowe, fluorowcowane środki znieczulające-lotne, glikozydy naparstnicy, klonidyna, leki przeciwpsychotyczne i leki przeciwdepresyjne, są w stanie określić wzrost biologicznego działania leku z możliwym niedociśnienie.
W przypadku pacjentów z cukrzycą poddawanych terapii hipoglikemicznej konieczne może być dostosowanie dawki po stałym monitorowaniu stężenia glukozy we krwi.
CONCOR ® może również powodować nasilenie depresyjnego działania alkoholu, leków przeciwbólowych i przeciwhistaminowych.
Przeciwwskazania CONCOR ® Bisoprolol
CONCOR ® jest przeciwwskazany w przypadkach niedociśnienia, chorób układu oddechowego i bronchopatii, guza chromochłonnego, kwasicy metabolicznej, wstrząsu kardiogennego, bradykardii, ostrej lub przewlekłej niedostatecznie leczonej niewydolności serca i nadwrażliwości na jeden z jego składników aktywnych.
Działania niepożądane - działania niepożądane
Badania w literaturze i dane z doświadczeń klinicznych wskazują na pojawienie się działań niepożądanych, szczególnie w początkowej fazie leczenia. Do najczęstszych działań niepożądanych należały zmęczenie, zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zimna i mrowienia w kończynach, nudności, wymioty, biegunka i zaparcia. Rzadziej występowały osłabienia, skurcze, bradykardia, niedociśnienie, depresja.
Zmiany parametrów krwiotwórczych obserwowano tylko w kilku przypadkach, w których zawieszenie terapii zrównoważyło te wartości.
Uwagi
CONCOR ® jest sprzedawany wyłącznie na receptę.
Stosowanie CONCOR ® u sportowców, przy braku potrzeby terapeutycznej, w celu zmniejszenia fizjologicznej odpowiedzi na stres i związanych z tym objawów (drżenie kończyn, wzrost ciśnienia krwi, wzrost napięcia emocjonalnego itp.) Jest praktyką DOPANT.
