TAUXIB ® Etoricoxib

TAUXIB® jest lekiem opartym na etorykoksybie

GRUPA TERAPEUTYCZNA: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne

Wskazania Mechanizm działaniaBadania i skuteczność kliniczna Sposób użycia i instrukcje dawkowania Ostrzeżenia Ciąża i laktacja InterakcjeWskazania

Wskazania TAUXIB ® Etoricoxib

TAUXIB® jest lekiem przydatnym w objawowym leczeniu stanów bolesnych na podłożu zapalnym obecnych na poziomie stawów w chorobach reumatycznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie kości i stawów i ostry atak dny.

Liczne badania oceniają również skuteczność łagodzącą ból etorykoksybu w bólu pooperacyjnym.

Mechanizm działania TAUXIB ® Etoricoxib

TAUXIB®, lek o silnym działaniu przeciwzapalnym, przedstawia jako aktywny składnik etorykoksyb, cząsteczkę syntetycznie otrzymaną z pirazoli i włączoną do selektywnych niesteroidowych leków przeciwzapalnych COX2.

W rzeczywistości przyjmowany doustnie jest wchłaniany na poziomie żołądkowo-jelitowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 1 godziny, i rozprowadzany związany z białkami osocza między różnymi tkankami.

Tutaj jest w stanie selektywnie hamować cyklooksygenazy 2, enzymy indukowane przez bodźce zapalne, zaangażowane w przemianę fosfolipidów błonowych, takich jak kwas arachidonowy, w prostaglandyny o działaniu prozapalnym, edemiginena i algowym.

W porównaniu z innymi NLPZ, etorykoksyb zamiast tego pozostawia niezmienioną aktywność COX1, konstytutywnie eksprymowaną w różnych tkankach, w szczególności na poziomie błony śluzowej żołądka i jelit, gdzie ingerują w regulację kwasowości żołądka, w produkcji śluzu, w rozporządzeniu czynności nerek oraz w kontroli agregacji płytek i zwężenia naczyń.

Zatem selektywna aktywność etorykoksybu pozwala modulować proces zapalny, jednocześnie chroniąc śluzówkę żołądkowo-jelitową przed uszkodzeniem wywołanym przez niespecyficzne hamowanie syntezy prostaglandyn, zwiększając jednak ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych u predysponowanych pacjentów.

Po jego aktywności, po okresie półtrwania wynoszącym około 22 godzin, jest metabolizowany do poziomu wątroby, a następnie wydalany w postaci katabolitów nieaktywnych przez nerki.

Przeprowadzone badania i skuteczność kliniczna

1. SKUTECZNOŚĆ ETHORICOXIBU W STEROWANIU BÓLU POOPERACYJNEGO

Cochrane Database Syst Rev. 18 kwietnia 2012 r .: 4: CD004309.

Jednorazowa doustna etorykoksyb w ostrym bólu pooperacyjnym u dorosłych.

Badanie kliniczne z podwójnie ślepą próbą, które ujawnia, w jaki sposób podawanie pojedynczej dawki 120 mg etorykoksybu może być szczególnie skuteczne jako środek przeciwbólowy, znacznie zmniejszając ból pooperacyjny, nawet po poważnej operacji.

2. ETHORICOXIB W CHOROBACH REUMATYCZNYCH: RAPORT KOSZTÓW I KORZYŚCI

Int J Rheumatol. 2011; 2011: 160.326. Epub 24 czerwca 2011 r.

Ocena efektywności kosztowej etorykoksybu w porównaniu z celekoksybem i nieselektywnymi NLPZ w leczeniu zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa w Norwegii.

Interesujące badanie przeprowadzono na norweskiej populacji cierpiącej na zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, która pokazuje, że leczenie etorykoksybem jest bardziej skuteczne i wygodniejsze pod względem kosztów / korzyści niż w przypadku celekoksybu.

3. RYZYKO ETORICOXIBA I NACZYŃ SERCOWO-NACZYNIOWYCH

Reumatologia (Oxford). Kwiecień 2009; 48 (4): 425-32. Epub 2009 17 lutego.

Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe i tolerancja żołądkowo-jelitowa diklofenaku etorykoksybów w randomizowanym kontrolowanym badaniu klinicznym (badanie MEDAL).

Długoterminowe badanie wykazujące, że długotrwałe stosowanie etorykoksybu może być związane ze znacznie wyższym ryzykiem sercowo-naczyniowym niż wywołane przez diklofenak, ale jest bardziej tolerowane przez aparat żołądkowo-jelitowy.

Sposób użycia i dawkowanie

TAUXIB ®

Powlekane tabletki 30, 60, 90 i 120 mg etorykoksybu.

Schemat dawkowania, przydatny w przezwyciężaniu bolesnych zapalnych stanów stawowych występujących podczas chorób reumatycznych, wykorzystuje bardzo szeroki zakres terapeutyczny od 30 do 120 mg dziennie etorykoksybu.

Dawka, którą należy zastosować, powinna zostać określona przez lekarza na podstawie ogólnego stanu zdrowia pacjenta, ciężkości obrazu klinicznego i celów terapeutycznych.

Zmiany w standardowych dawkach powinny być rozważone przez lekarza w przypadku pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z chorobami nerek i wątroby.

Ostrzeżenia TAUXIB ® Etoricoxib

Stosowanie TAUXIB® powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza, biorąc pod uwagę charakter leku i potencjalne działania niepożądane związane z przyjmowaniem etorykoksybu.

W celu zminimalizowania częstości występowania i nasilenia potencjalnych skutków ubocznych wskazane byłoby przyjmowanie TAUXIB® przez możliwie najkrótszy czas i przy minimalnej skutecznej dawce, co oznacza, że leczenie to jest krótkoterminową terapią przydatną do przezwyciężania ostrych bolesnych epizodów.

Pacjenci cierpiący na choroby żołądkowo-jelitowe, sercowo-naczyniowe, wątroby i nerek powinni zwrócić szczególną uwagę, biorąc pod uwagę większą podatność na rozwój działań niepożądanych, na etorykoksyb, wymagający ciągłego nadzoru medycznego.

Możliwe pojawienie się skutków ubocznych powinno zaalarmować pacjenta, który po konsultacji ze swoim lekarzem może rozważyć wstrzymanie trwającej terapii.

TAUXIB ® zawiera laktozę, dlatego jego stosowanie nie jest zalecane u pacjentów z nietolerancją laktozy, niedoborem enzymu laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Biorąc pod uwagę zdolność etorykoksybu do czasowego upośledzenia czujności i koncentracji pacjenta, wskazane byłoby unikanie prowadzenia pojazdów lub korzystania z maszyn po przyjęciu TAUXIB®.

CIĄŻA I KARMIENIE PIERSIĄ

Biorąc pod uwagę brak badań klinicznych, które byłyby w stanie scharakteryzować profil bezpieczeństwa etorykoksybu na zdrowie płodu i biorąc pod uwagę obecność w literaturze licznych badań doświadczalnych potwierdzających potencjalną toksyczność płodową tego składnika aktywnego, spożycie TAUXIB® jest przeciwwskazane podczas ciąży.

Przeciwwskazanie rozciąga się również na kolejny okres karmienia piersią, biorąc pod uwagę tendencję do koncentracji etorykoksybu w mleku matki.

interakcje

Również etorykoksyb, składnik aktywny TAUXIB®, podlega różnym interakcjom farmakologicznym, które mogą modyfikować właściwości farmakokinetyczne, farmakodynamiczne i związany z tym profil bezpieczeństwa.

Z tego powodu pacjent powinien zwrócić szczególną uwagę na jednoczesne założenie:

Doustne leki przeciwzakrzepowe, ze względu na możliwe różnice wynikające z normalnych procesów krzepnięcia;
Inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II, cyklosporyna i takrolimus ze względu na ich zdolność do wzmacniania właściwości nerkowych i hepatotoksycznych etorykoksybu;
Flukonazol i inne aktywne składniki induktory lub inhibitory CYP2C9, biorąc pod uwagę zdolność do zmiany właściwości farmakokinetycznych etorykoksybu.

Jednak etorykoksyb, będący inhibitorem CYP2C9, może zmieniać właściwości farmakokinetyczne wielu leków, w tym leków przeciwdepresyjnych, przeciwdrgawkowych i przeciwpadaczkowych.

Przeciwwskazania TAUXIB ® Etoricoxib

Stosowanie TAUXIB ® jest przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub na jedną z jej substancji pomocniczych, niewydolność wątroby i nerek, przewlekłe choroby zapalne jelita, wrzód trawienny, zastoinową niewydolność serca, chorobę niedokrwienną serca oraz arteriopatie i waskulopatie zarówno centralne, jak i peryferia.

Działania niepożądane - działania niepożądane

Różne badania kliniczne i uważne monitorowanie po wprowadzeniu leku do obrotu pokazują, że selektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne COX 2 mogą być również związane z pojawieniem się licznych działań niepożądanych.

Zawroty głowy, bóle głowy, kołatanie serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wzdęcia i bóle brzucha, hepatotoksyczność, nefrotoksyczność, osłabienie i objawy grypopodobne, nadciśnienie, zaburzenia widzenia i słuchu, patologie sercowe i naczyniowe oraz reakcje nadwrażliwości, zarówno skórne, jak i naczyniowe, reprezentują główne działania niepożądane opisane po przyjęciu etorykoksybu.

Jednak częstość i ciężkość powyższych reakcji jest związana z czasem trwania terapii i dawkami stosowanego leku.