Środki przeciwbólowe

ogólność

Środki przeciwbólowe (lub leki przeciwbólowe) - jak widać po ich nazwie - są lekami stosowanymi w leczeniu bólu o różnym charakterze i charakterze.

Chociaż leki te są skuteczne w „gaszeniu” bólu, na ogół nie rozwiązują przyczyny, która doprowadziła do wystąpienia bolesnego bodźca.

Następujące klasy leków należą do grupy leków przeciwbólowych:

NLPZ (niesteroidowe leki przeciwzapalne);
Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe;
Opioidowe środki przeciwbólowe.

Charakterystyka tych klas leków zostanie pokrótce przedstawiona poniżej.

NLPZ

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) stanowią dość szeroką kategorię leków.

Składniki aktywne należące do tej klasy są w mniej lub bardziej wyraźny sposób obdarzone właściwościami przeciwzapalnymi, łagodzącymi ból i przeciwgorączkowymi.

Tylko kilka głównych cech NLPZ zostanie pokrótce opisanych poniżej. Bardziej szczegółowe informacje można znaleźć w dedykowanych artykułach już na tej stronie („NLPZ: historia, mechanizm działania, wskazania”, „NLPZ: klasyfikacja na podstawie struktury chemicznej”, „NLPZ: skutki uboczne i przeciwwskazania”).

NLPZ mogą być klasyfikowane według ich struktury chemicznej i zgodnie z ich mechanizmem działania.

Wśród najbardziej znanych i stosowanych NLPZ znajdujemy:

Salicylany, w tym kwas acetylosalicylowy;
Pochodne kwasu propionowego, takie jak ibuprofen, naproksen, ketoprofen, deksketoprofen i flurbiprofen;
Pochodne kwasu octowego, w tym ketorolak, diklofenak i indometacyna;
Sulfonyle, wśród których znajdujemy nimesulid;
Pochodne kwasu enolowego, wśród których znajdują się piroksykam, meloksykam, tenoksykam i lornoksykam;
Pochodne kwasu fenamowego, wśród których znajduje się kwas mefenamowy i kwas flufenamowy;
Selektywne inhibitory COX-2, w tym celekoksyb i etorykoksyb.

Mechanizm działania NLPZ

NLPZ wykazują działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe, a przede wszystkim przeciwbólowe poprzez hamowanie cyklooksygenazy.

Cyklooksygenaza jest enzymem, z którego znane są trzy różne izoformy: COX-1, COX-2 i COX-3.

Enzymy te przekształcają kwas arachidonowy obecny w naszym organizmie w prostaglandyny, prostacykliny i tromboksany.

Prostaglandyny - a zwłaszcza prostaglandyny G2 i H2 - są zaangażowane w procesy zapalne i pośredniczą w reakcjach bólowych. Podczas gdy prostaglandyny typu E (PGE) wywołują gorączkę.

COX-1 jest izoformą konstytutywną, normalnie obecną w komórkach i zaangażowaną w mechanizmy homeostazy komórkowej. Z drugiej strony COX-2 jest indukowalną izoformą wytwarzaną przez aktywowane komórki zapalne (cytokiny zapalne).

Dzięki hamowaniu COX-2 utrudnione jest zatem tworzenie prostaglandyn odpowiedzialnych za wystąpienie gorączki, zapalenia i bólu.

Jednak wiele NLPZ (z wyjątkiem selektywnych inhibitorów COX-2) jest również zdolnych do hamowania konstytutywnej izoformy COX-1. To hamowanie jest przyczyną niektórych działań niepożądanych typowych dla nieselektywnych NLPZ.

Efekty uboczne

Oczywiście skutki uboczne różnią się w zależności od używanego składnika aktywnego, ale niektóre działania niepożądane są wspólne dla całej klasy leków.

Wśród działań niepożądanych wspólnych dla wszystkich NLPZ są działania typu przewodu pokarmowego, takie jak:

nudności;
wymioty;
Biegunka lub zaparcie;
Owrzodzenie, perforacja i / lub krwawienie z przewodu pokarmowego.

Ponadto stosowanie NLPZ w wysokich dawkach i przez dłuższy czas może powodować zwiększone ryzyko zawału mięśnia sercowego lub udaru.

Przeciwbólowe-przeciwgorączkowe

Ta klasa obejmuje leki, które wywołują efekty przeciwgorączkowe i łagodzące ból, ale nie mają działania przeciwzapalnego.

W rzeczywistości jedynym aktywnym składnikiem na rynku należącym do tej klasy leków jest paracetamol .

Mechanizm działania, z którym ten lek wykonuje swoją działalność, nie został jednak jeszcze w pełni wyjaśniony.

Najbardziej akceptowaną hipotezą jest to, że paracetamol wywiera działanie przeciwgorączkowe i przeciwbólowe poprzez hamowanie jednej z izoform enzymu cyklooksygenazy: COX-3.

Opioidowe środki przeciwbólowe

Wszystkie leki, które wywołują analgezję ze względu na stymulację endogennych receptorów opioidowych należą do tej klasy środków przeciwbólowych.

Również w tym przypadku poniżej zostaną przedstawione jedynie niektóre cechy tej klasy leków; bardziej szczegółowe informacje można znaleźć w specjalnym artykule na tej stronie („Leki opioidowe”).

Wśród najpopularniejszych opioidowych środków przeciwbólowych wymienia się morfinę, kodeinę (również stosowaną ze względu na jej właściwości przeciwkaszlowe), fentanyl (lub fentanyl lub fentanyl), metadon, oksykodon i buprenorfinę .

Mechanizm działania opioidowych środków przeciwbólowych

Jak wspomniano, środki przeciwbólowe należące do tej klasy leków działają poprzez stymulowanie endogennych receptorów opioidowych.

Istnieje kilka rodzajów receptorów opioidowych:

Receptor μ (znany również jako MOP);
Receptor Δ (znany również jako DOP);
Receptor Κ (znany również jako KOP);
Receptor sieroce (inaczej znany jako NOP).

Receptory te znajdują się wzdłuż szlaków bólowych naszego ciała i biorą udział w neuroprzekaźnictwie bolesnych bodźców. Bardziej szczegółowo, ich stymulacja powoduje aktywację kaskady sygnałów chemicznych, której kulminacją jest wywołanie efektu przeciwbólowego.

Większość opioidowych środków przeciwbólowych stosowanych w terapii to agoniści (częściowe lub całkowite, selektywne lub nie) receptorów μ. Dlatego mechanizm działania tych leków polega na pobudzaniu wyżej wymienionych receptorów, co indukuje znieczulenie.